- 烷基化重组人血清白蛋白及其药学组合物的制备和应用
- 本发明涉及一种生物可降解重组人血清白蛋白两亲性衍生物及其药学组合物的制备和应用。这类衍生物在重组人血清白蛋白骨架上引入烷基，使其具有两亲性，在水中自组装形成纳米胶束，其特征包括：可通过疏水烷(酰)基链和重组人血清白蛋白分...
- 周建平霍美蓉尹晓强邹爱峰李静彭小玲崔蓓王竞
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- 蒽环类细胞毒素类化合物药学上可接受盐的制备方法及其应用
- 本发明公开了蒽环类细胞毒素类化合物药学上可接受盐的制备方法及其应用。该化合物是由通式(I)或(II)所述的化合物。该化合物蒽环类细胞毒素类药物与有机酸或其盐合成的化合物，其特征在于有机酸，选自甲酸、乙酸、丙酸、草酸、丁酸...
- 周建平邹爱峰霍美蓉张勇尹晓强李静李虹
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- 奥曲肽修饰的N-辛基-O,N-羧甲基壳聚糖的合成、表征及其作为阿霉素递送载体的研究被引量：3
- 2011年
- 以奥曲肽(OCT)为靶基团修饰两亲性壳聚糖衍生物N-辛基-O,N-羧甲基壳聚糖(OCC),并考察其作为抗肿瘤药物阿霉素(DOX)增溶载体的可行性。以聚乙二醇(PEG)为化学连接臂,通过活化酯反应将OCT偶联于OCC上,并通过1H NMR对其进行结构表征;采用透析法制备包载阿霉素(DOX)的主动靶向胶束(DOX-OCT-PEG-OCC),并考察其理化性质;采用透析法研究DOX-OCT-PEG-OCC胶束在不同介质中的释放动力学,并以DOX-OCC为对照,通过MTT试验对DOX-OCT-PEG-OCC胶束的抗肿瘤活性进行了评价。OCT以PEG为连接臂成功偶联于OCC的游离羧基上,该偶联产物在水介质中能自组装形成纳米胶束,对DOX具有优越的增溶效果,载药量高达35.7%,包封率为97.5%,粒径为138.8 nm,多分散系数为0.184,Zeta电位为-34.0 mV,粉末衍射试验证实DOX以无定型或分子分散状态增溶于胶束疏水内核中;DOX-OCT-PEG-OCC胶束体外释放行为呈现非零级释药特征,释放速度具有一定pH依赖性。体外细胞毒实验结果表明:DOX-OCT-PEG-OCC胶束比DOX-OCC胶束对生长抑素受体(SSTR)过度表达的人乳腺细胞MCF-7具有更强的细胞毒性,而对不表达SSTR的人胚肺成纤维细胞WI-38细胞毒性没有显著差异。结果表明:OCT-PEG-OCC是阿霉素优良的增溶和细胞主动靶向递送载体,具有良好的应用前景。
- 邹爱峰霍美蓉周建平尹晓强姚成丽朱钦女张敏任金山
- 关键词：奥曲肽聚合物胶束主动靶向阿霉素体外释放
- 烷基化白蛋白的合成、表征以及对难溶性抗肿瘤药物的负载被引量：5
- 2011年
- 对牛血清白蛋白进行烷基化修饰,合成一系列两亲性的十二烷基白蛋白(DSA)衍生物,并采用1H NMR、元素分析以及热重分析法对其进行结构确证;以芘作为荧光探针,测定了它们的临界胶束浓度;采用透析法制备一系列紫杉醇烷基白蛋白(PTX-DSA)纳米胶束,以载药量、包封率、粒径和Zeta电位作为评价指标,研究了取代度对紫杉醇载药能力的影响,然后采用透射电子显微镜(TEM)和广角X线衍射(WAXD)技术分别对载药胶束进行了表征。研究结果表明,取代度在7.72%～31.71%之间的DSA能在水溶液中自组装形成纳米胶束,其紫杉醇的载药量和包封率分别高达(32.14±4.13)%和(87.25±16.18)%,而其粒径和Zeta电位分别为(135.83±2.47)nm和-(31.07±0.51)mV;TEM显示该聚合胶束呈现出球形或类球形结构;WAXD研究结果表明,紫杉醇均匀分散在聚合物胶束中。DSA可作为难溶性抗肿瘤药物的载体,具有载药量高、稳定性好等优点。
- 尹晓强霍美蓉周建平邹爱峰李静彭晓铃
- 关键词：紫杉醇胶束增溶理化性质
- 含蒽环类细胞毒素前体药物的制备方法及其应用
- 本发明涉及含蒽环类细胞毒素前体药物的制备方法及其应用，将蒽环类细胞毒素与琥珀酸酐在室温条件下反应，加入EDC，DMAP催化缩合成蒽环类细胞毒素－琥珀酸连接物。药理实验证明该衍生物不仅能增强蒽环类细胞毒素的抗肿瘤作用，降低...
- 周建平霍美蓉邹爱峰张勇尹晓强李静李虹
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