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姜申德: 作品数：30 被引量：78H指数：6; 供职机构：天津大学药物科学与技术学院更多>>; 发文基金：国家自然科学基金河北省自然科学基金国家高技术研究发展计划更多>>; 相关领域：医药卫生化学工程核科学技术理学更多>>

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碘帕醇的合成工艺研究被引量：2: 2011年; 以L-乳酸为原料,经两步反应,以55%的收率得到S-2-乙酰氧基丙酰氯。以5-氨基-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酸为原料,使用二氯亚砜转化得到5-氨基-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰氯,再与S-2-乙酰氧基丙酰氯反应得到5-[(2S)-(2-乙酰氧基)丙酰胺基]-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰氯,接着与2-氨基-1,3-丙二醇反应得到N,N′-双[2-羟基-(1-羟甲基)乙基]-5-[(2S)(2-乙酰氧基)丙酰胺基]-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺,在碱性条件下脱乙酰基,得到非离子型X射线造影剂碘帕醇,这四步反应收率为50%。; 张军辉杨光段希焱蔡明德王诚姜申德; 关键词：碘帕醇

基于网络药理学方法探讨半边莲治疗2型糖尿病的作用机制被引量：2: 2022年; 目的采用网络药理学方法探讨半边莲治疗2型糖尿病的潜在作用机制。方法在中药系统药理学分析平台查找并筛选半边莲的活性成分,通过文献检索补充半边莲中具有药理活性的成分;采用Swiss Target prediction数据库预测活性成分相关靶标;采用OMIM、TTD和Drug Bank数据库查找2型糖尿病相关靶标蛋白,采用Uniprot数据库查询靶标蛋白对应的基因名称,采用Venny图映射得到半边莲调控的2型糖尿病靶点;采用Metascape数据库进行GO富集分析及KEGG通路分析;采用Cytoscape 3.7.2软件构建“有效成分-活性靶点-代谢通路”网络并分析三者相互作用;采用STRING数据库分析蛋白相互作用;采用Discovery Studio软件对网络药理学分析结果进行验证。结果得到半边莲活性成分17个,通过文献补充半边莲具有降糖药理活性的成分2个;半边莲活性成分靶标152个;2型糖尿病相关靶点716个;半边莲调控的2型糖尿病靶点25个;GO富集条目20条,其中生物过程条目13条,分子功能条目3条,细胞组成条目4条;KEGG代谢通路8条;“有效成分-活性靶点-代谢通路”网络分析得知槲皮素、金合欢素、香叶木素和金圣草黄素是半边莲治疗糖尿病的关键成分;蛋白相互作用分析得知CYP1A2、CYP1A1和CYP2D6是半边莲治疗2型糖尿病的关键靶点;Discovery Studio分子对接结果表明,半边莲活性成分与关键靶点的结合活性较好。结论通过网络药理学的方法预测了半边莲治疗2型糖尿病可能的药效物质基础及其作用机制,解释了半边莲能发挥多靶点、多通路协同治疗糖尿病的作用,为半边莲治疗2型糖尿病进一步的实验研究提供理学基础和新的思路。; 王知一孙伟婷姜申德刘春艳; 关键词：半边莲网络药理学靶点分子对接

基于网络药理学和分子对接探讨半边莲治疗新型冠状病毒肺炎的潜力被引量：5: 2023年; 采用网络药理学和分子对接技术,探索半边莲治疗新型冠状病毒肺炎主要活性成分、靶点及通路,以期阐述其作用机制。采用TCMSP数据库获得半边莲化学成分及对应作用靶点基因,并用Uniprot数据库校正靶点信息得到靶点对应的标准基因名;检索GeneCards和OMIM等数据库获得新型冠状病毒肺炎的相关靶点基因;取两者的交集,得到半边莲作用于新型冠状病毒肺炎的预测靶基因;使用Cytoscape3.8.0软件构建“药物-成分-疾病-靶点”可视化交互网络;运用String数据库构建蛋白-蛋白相互作用(PPI)网络;通过Metascap数据库对交集基因进行基因本体(GO)及京都基因和基因组百科全书(KEGG)通路富集分析;使用Discovery Studio软件对药物活性成分与疾病靶点蛋白进行分子对接验证。通过筛选,最终得到半边莲的活性成分16个,作用靶点183个,COVID-19靶点基因1730个,其中64个与药物密切相关。得到关键有效成分槲皮素、木樨草素、山柰酚、刺槐黄素、金圣草黄素等,关键靶点蛋白IL6、TNF、AKT1、VEGFA、IL1B等。KEGG通路分析其共同靶点主要富集于寄生虫、真菌、病毒感染引起的疾病,以及免疫和炎症等相关的通路上。分子对接结果显示:半边莲中的潜在活性成分与SARS-CoV-23CL水解酶和ACE2有较好的亲和作用。该项研究初步预测:半边莲可通过多靶点、多通路从抗病毒、抗炎、调节免疫功能等方面对COVID-19发挥潜在的防治作用。; 赵朋飞马月香张诺赵姗纪硕姜申德刘春艳; 关键词：网络药理学半边莲分子对接

羟基酪醇的研究进展被引量：11: 2010年; 羟基酪醇是一种天然多酚类化合物,具有多种生物和药理活性,主要存在于橄榄油和加工橄榄油产生的废水中。本文主要综述了羟基酪醇的主要药理活性,包括抗癌、抗菌、抗炎作用,介绍了羟基酪醇的从生产橄榄油的废渣、废水中的提取、分离方法,化学合成方法以及生物合成方法。; 王红亮史慧贤姜申德; 关键词：橄榄橄榄苦苷

细胞凋亡显像剂^(18)F-ML-8的合成及显像研究被引量：1: 2016年; 目的通过减少已报道凋亡显像剂ML-10侧链的长度提高分子的脂溶性,探索其放化标记的自动化合成过程及对显像作用的影响。方法使用国产PET-MF-2V-IT-I合成模块,通过亲核、碱水解两步简单的反应,即可得到^(18)F-ML-8,产物可以依次通过ICH-Al2O3-C18柱的达到纯化的目的,对氟化反应的温度和时间做了正交实验以确定最佳反应条件,并且还进行了相应的生物学实验初步评价。结果从^(18)F离子计算合成^(18)F-ML-8需要25min,放化收率为55%±4%(n=10),结果未经衰变矫正,^(18)F-ML-8注射液的放化纯度不小于99%,比活度为38.5±11.2GBq/μmol(n=10)。结论使用多功能合成模块完成"一锅法"自动化合成^(18)F-ML-8,操作简便,质控符合相关放药质量管理条例规定,可以满足临床显像的要求。; 要少波唐刚华蔡炯霍力姜申德李方; 关键词：自动化合成细胞凋亡

羟基酪醇合成工艺研究被引量：10: 2010年; 以邻苯二酚为起始原料,经过保护邻二酚羟基,溴化制得3,4-亚甲二氧基溴苯,制备其格氏试剂,再用格氏试剂与环氧乙烷反应,最后脱掉保护基团,以5步反应总收率24%得到高纯度羟基酪醇,并通过IR、MS等方法对终产物进行了表征。; 许超高俊超张坚姜申德; 关键词：格氏反应邻苯二酚医药与日化原料

他达拉非合成研究进展被引量：6: 2011年; 他达拉非(Tadalafil)是一种口服磷酸二酯酶V型(PDE5)抑制剂,用于治疗男性勃起功能障碍(MED)。该化合物的合成路线主要以D-色氨酸和胡椒醛为原料,进行包括Pictet-Spengler反应形成四氢-β-咔啉结构,氯乙酰化反应和甲胺环合反应。到目前为止,报道其合成的文献有数十篇,本文即对合成路线进行综述。; 要少波蔡明德卢小逸姜申德; 关键词：他达拉非

甲吡唑的合成方法: 2015年; 采用3种方法合成甲吡唑,分别以异丁醛或异丁烯醛为起始原料,与质量分数80%水合肼和浓硫酸在碘化钾催化条件下反应制得。并对3种方法进行工艺优化,探讨加料顺序、溶剂浓度及反应温度对收率的影响。方法(1)以低沸点异丁醛为起始原料,通过改变加料方式,避免使用高压釜,操作简便可行,产率为40%。方法(2)改用异丁烯醛为起始原料,避免异丁醛易挥发的缺点,通过优化反应条件产率可达80%。方法(3)中使用双氧水,操作繁琐,不适用于工业化生产。方法(2)操作简单易行,且收率较高,为三者中制备甲吡唑的最佳合成方法。; 吕程程姜申德; 关键词：医药原料

16-表雌三醇的合成及放射性标记: 2018年; 探究新的16-表雌三醇合成路线,本研究利用雌酚酮为前体,经过简单反应制备得到表雌三醇,合成路线中所得化合物纯度和结构分别通过熔点和1 H NMR分析确定;在对表雌三醇进行结构修饰后完成了^(18)F-FES的放射性合成,并对^(18)F-FES注射液进行了质控检测。两条合成路线均以20%左右的收率制备得到表雌三醇,并在60 min内制备出无色澄清透明的^(18)F-FES注射液,放化收率为(30±4)%,pH为6.5~7.5,放化纯度>99%,比活度为(1.75±0.25)Ci/μmol。结果表明,^(18)F-FES注射液各项指标均满足临床要求,可为临床诊断乳腺癌提供帮助。; 刘炳楠熊利平姜申德要少波; 关键词：放射性标记雌激素受体

肿瘤PET分子探针3-O-(2-^(18)F-氟乙基)-L-多巴的合成及初步生物学评价被引量：1: 2018年; 正电子类氨基酸显像剂是^(18)F-氟代脱氧葡萄糖(^(18)F-Fluorodeoxyglucose,^(18)F-FDG)在临床肿瘤PET显像应用中的重要补充。针对6-^(18)F-氟-L-多巴(^(18)F-FDOPA)前体制备及标记过程的复杂性,本研究设计合成了一种新型^(18)F标记的氨基酸类肿瘤PET显像剂3-O-(2-^(18)F-氟乙基)-L-多巴(3-O-(2-^(18)Ffluoroethyl-L-DOPA,^(18)F-FEDOPA),并对其内生物分布及肿瘤PET显像进行了评价。以L-多巴(LDOPA)为原料经多步反应合成标记前体化合物N-叔丁氧羰基-(3-O-甲苯磺酸酯乙基-4-O-叔丁氧羰基)-L-多巴甲酯,通过^(18)F亲核取代反应实现放射性标记,经半制备高效液相色谱纯化、盐酸水解、NaOH中和后得到^(18)F-FEDOPA注射液。放化合成时间为90min,放化产率(33±6)%(n=10,衰减校正),放射性比活度为55GBq/μmol,放化纯度>99%,4h后测定放化纯度>95%,稳定性良好。小鼠体内生物分布表明,^(18)F-FEDOPA主要经肾脏代谢,心脏和脑组织摄取值较低,骨骼摄取随时间无明显变化。microPET/CT显像显示,^(18)F-FEDOPA在H22和S180肿瘤组织有明显摄取;与^(18)F-FDG相比,^(18)FFEDOPA在注射60min时肿瘤与心(或脑)的比值高。因此,^(18)F-FEDOPA有望成为一种新型氨基酸代谢类肿瘤PET显像剂。; 马晶鑫伍洲姜申德王红亮武志芳; 关键词：肿瘤 PET

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