周晓飞
- 作品数:7 被引量:21H指数:3
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- 左炔诺孕酮微球的制剂学及表观特性的研究被引量:3
- 1994年
- 采用常温和低温两种溶剂挥发法制得左炔诺孕酮(LNG)新剂型:LNG-PLGA(9:1)微球。探讨了微球化法与微球的外观、体外释放、聚合物分子量、药物含量等特性的关系,结果低温法所得微球药物释放较常温法平稳而持久。
- 王胜浩韩锦文林芳周晓飞沈文照
- 关键词:左炔诺孕酮共聚物
- 十八甲基炔诺酮透皮控释传递系统在人体不同部位皮肤的药物动力学
- 1997年
- 6名健康妇女分别于上臂、臀部和腹部三部位经皮给予合LNG的透皮控释传递系统(TCDS)后,用放射免疫法测定LNG血清浓度,计算其主要药物动力学参数。结果表明:在TCDS用药期间,三部位的C(max)、T(max)及AUC(0~168h)基本接近,部位间无显著性差异(P>0.05);TCDS揭除后,AUC(168~204h)及消除相半衰期T(1/2)(Ke)均以腹部最大,臀部次之,上臂最小,在腹部与上臂间有显著性差异(P<0.05)。上述结果可归因于TCDS对LNG的控释和人体皮下脂肪的“贮库效应”。
- 陈国神张美云王俏叶金翠周晓飞
- 关键词:经皮吸收药物动力学
- 中国妇女单次及多次注射cyclofem后血中醋酸甲羟孕酮的药代动力学被引量:2
- 1998年
- 目的比较中国妇女单次及连续肌注cyclofem后血中醋酸甲羟孕酮(MPA)的药代动力学变化 ,为长期应用该长效避孕针的安全性提供依据。方法9名健康育龄妇女每月一次肌注cyclofem微晶水混悬剂(醋酸甲羟孕酮25mg+环戊丙酸雌二醇5mg) ,持续一年。于用药第1、6和12个月的临注射前和注射后不同时间取血 ,采用自身对照比较此三个给药周期MPA的药代动力学特征。结果首次及第6、12次注射后 ,血中MPA分别于3.4±0.9、4.3±2 2及3 7±2.6天达峰浓度 ;MPA平均峰值血药水平(Cmax)为3.75±1.27、5.54±1.79及5.55±1.80nmol/L ;AUC0 -28 分别为55.84±28.15、95.45±26.56及98.81±21.84nmol/(L·d)。MPA的药代动力学存在明显的个体差异。三个给药周期MPA体内平均滞留时间(MRT)无显著变化 ,分别为11.98±1.08、12.77±0.47和12.43±0.64天。与首次注射后相比 ,第6个给药周期MPA的Cmax 和AUC0 -28显示有增高的倾向 ,但在其后6个月中 ,上述参数未见明显差别。
- 周晓飞邵庆翔韩学军翁梨驹桑国卫
- 关键词:醋酸甲羟孕酮药代动力学长效避孕针
- 长期口服复方左旋炔诺孕酮长效避孕片的临床药代动力学及体内蓄积
- 1998年
- 目的比较中国妇女单剂及连续口服复方左旋炔诺孕酮长效避孕片后体内左旋炔诺酮(LNG)的药代动力学变化 ,为长期应用该长效避孕片的安全性提供依据。方法9例健康育龄妇女于月经第5天口服复方左旋炔诺孕酮长效片(左旋炔诺孕酮6mg+炔雌醚3mg) ,每月1片 ,连续服用1年。于第1和第12次给药前及给药后不同时间取血 ,放射免疫法测定血清LNG浓度 ,并采用自身对照比较单剂和长期给药后LNG的药代动力学特征。结果首次单剂给药后LNG药 -时曲线呈二室开放模型 ,分布半衰期(αT1/2)为2.86±1.60小时 ,消除半衰期(βT1/2)为1.52±0.35天。血清LNG于2.56±1.13小时达峰浓度 ;血药峰值水平(Cmax)存在明显的个体差异 ,平均为141.36±70.20nmol/L。服用第12片后LNG平均Cmax 为314.83±128.55nmol/L ,显示连续给药后血LNG峰浓度显著升高。第1和第12次用药后AUC0~∞分别为182.42±135.85nmol/L·d -1和601.60±320.99nmol/L·d -1,两者亦有显著的统计学差异。第12次服药后Tmax 为2.11±0.78小时 ,与单次给药相比无显著变化。第12次服药后LNG平均βT1/2 为1.67±0.48天 ,与单剂给药相比亦无统计学差异 ,表明多次给药后药物的代谢速率并未发生明显改变 ,且21天体内LNG血浓度已降至0.058±0.069nmol/L(<100pg/ml)。结论长期应用?
- 周晓飞邵庆翔韩学军翁梨驹经小萍桑国卫
- 关键词:临床药代动力学体内蓄积
- 长期使用复方炔诺酮庚酸酯后炔诺酮的药代动力学及体内蓄积被引量:1
- 1996年
- 17例健康育龄妇女连续每月肌注一次复方炔诺酮庚酸酯避孕针(炔诺酮庚酸酯50mg/戊酸雌二醇5mg)共12个月。于用药第1、6和12个月的临注射前和注射后不同时间取血,用放射免疫法测定血清中炔诺酮水平。在第1、6、12次肌注后,血中炔诺酮(NET)水平分别于5.5±1.2、5.1±1.3和5.0±1.4天达到峰值,平均血药峰值浓度为8.62±2.53、5.74±1.91和5.90±1.23ng/ml。个体间Cm_(ax)可有3.4倍的差异。三次肌注后NET的体内平均滞留时间MRT为9.1±0.7、9.75±1.0和9.6±1.1天;肌注后28天血清NET浓度分别为0.64±0.36、0.90±0.39和0.67±0.29ng/ml。第1、6和12次注射后药时曲线下面积(AUC)逐步减小,分别为97.8+24.5、84.65±21.3和77.6±15.1ng/ml/d。研究结果表明,肌注复方炔诺酮庚酸酯后NET的药代动力学有明显的个体差异;首次肌注后Cm_(ax)、AUC大于第6和12次肌注后值,可能与用药后性激素结合球蛋白水平变化有关,但上述参数在第6和12次给药后未见明显差别。本文结果提示连续使用复方炔诺酮庚酸酯避孕针并不引起对象体内NET蓄积。
- 邵庆翔周晓飞桑国卫
- 关键词:避孕药炔诺酮药代动力学
- 长期使用Norplant皮下埋植剂妇女血清左炔诺孕酮水平的测定被引量:10
- 1999年
- 目的(1)测定使用Norplant皮下埋植剂(1~11年)的妇女血清左炔诺孕酮(levonorgestrel,LNG)水平,预测其可能使用的最长有效期限;(2)观察长期(5年)用药后血清LNG水平与受试者体重间的相关性。方法应用放射免疫法测定血清中LNG水平。结果使用Norplant1、3、5年后,血清LNG均值分别为1273.5pmol/L、924.0pmol/L和739.6pmol/L。第5~7年血清LNG均值呈线性降低,第7~10年,血清LNG均值变化不明显。通过观察使用Norplant满5年的妇女发现,血清LNG水平与体重呈负相关。结论体重小于60kg的妇女。
- 杜明昆邵庆翔周晓飞周晓飞
- 关键词:左炔诺孕酮避孕NORPLANT皮下埋植剂
- 复方18甲基炔诺酮透皮控释传递系统的LNG人体药物动力学与药效学评价被引量:5
- 1997年
- 复方18甲基炔诺酮/雌二醇透皮控释传递系统(LNG/E_2 TCDS)能同时恒速释放低剂量的LNG和E_2,在1周内维持一个平稳而有效的LNG血药浓度。药动学与药效学研究证明,该系统释放的LNG能达到血清LNG目标水平,产生有效的排卵抑制(6/6)。LNG/E_2 TCDS可望发展成为一种安全、有效、非侵入性的新型生育调节避孕制剂。
- 陈国神张美云王俏叶金翠周晓飞
- 关键词:18甲基炔诺酮经皮吸收药理学