于晓琳
- 作品数:7 被引量:132H指数:5
- 供职机构:中国药科大学更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 双氯芬酸偶联衍生物、其合成方法及抗炎作用
- 本发明涉及取代的呋咱和硝氧甲基苯酚通过连接基团,以酯键或酰胺键分别与双氯芬酸(DC)相偶联而成的一氧化氮供体型非甾体抗炎药(NO-DC),它们在体内释放一氧化氮,显示和临床应用的双氯芬酸钠(DC-Na)相当或增强的抗炎活...
- 张奕华李瑞文季晖于晓琳
- 文献传递
- 苯磺酰基呋咱氮氧化物与双氯芬酸偶联化合物的合成及抗炎活性被引量:21
- 2001年
- 目的 研究高效低毒的双氯芬酸 (DC)偶联化合物。方法 以酯键或酰胺键将一氧化氮 (NO)供体 3 ,4 二苯磺酰基呋咱氮氧化物与DC偶联 ,观察偶联物对二甲苯致炎小鼠和角叉菜胶致炎大鼠的抗炎活性及对大鼠胃肠道反应 ,研究体内外偶联物的NO释放。结果 合成了 11个新化合物 (I1 - 1 1 ) ,其结构经MS ,IR ,1 HNMR和元素分析确证。I1 - 5,I9显示抗炎活性 ,其中I4 和I5活性与DC相当 ,胃肠道副作用显著小于DC ,体内外均释放NO。结论 苯磺酰基呋咱氮氧化物与DC偶联的化合物可保留DC抗炎活性 ,降低DC胃肠道不良反应。
- 李瑞文张奕华季晖于晓琳彭司勋
- 关键词:一氧化氮抗炎活性胃肠道副作用
- 呋咱氮氧化物偶联的双氯芬酸衍生物的药理活性筛选被引量:8
- 2001年
- 目的 考察呋咱氮氧化物偶联的双氯芬酸衍生物的抗炎活性与胃肠道副作用的关系以及其 NO的释放情况。方法 采用小鼠耳二甲苯致炎和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀两种实验模型对系列化合物进行了抗炎活性初步筛选 ,并对抗炎活性较好的化合物进行了胃肠道副作用的观察及 NO体内外释放量的测定。结果 抗炎活性较好的化合物其胃肠道副作用明显轻于双氯芬酸 ,也轻于已知的非甾体抗炎药 ,且 3 h体内均有明显的NO释放。结论 NO的引入能有效对抗非甾体抗炎药所致的胃肠道副作用。
- 于晓琳季晖张奕华李瑞文彭司勋
- 关键词:一氧化氮药理活性副作用非甾体抗炎药
- 贝母的药理作用研究概况被引量:88
- 2000年
- 概述贝母目前主要的药用品种及有效成分的多种药理作用 ,包括镇咳、祛痰、平喘、抗菌、镇静、镇痛、心血管、抗溃疡、抗血小板聚集、抗肿瘤等 ,为深入研究贝母属植物提供参考。
- 于晓琳季晖王长礼李萍
- 关键词:贝母药理作用总生物碱总皂苷中药
- 一氧化氮供体型非甾体抗炎药的药理学研究
- 将NO引入非甾体抗炎药(NSAIDs),以不同取代的呋咱氮氧化物(Furoxan)为NO供体与双氯芬酸(DC)偶联,构成了一系列NO供体型非甾体抗炎药(NO-NSAIDs),就其抗炎、镇痛活性与胃肠道副作用的关系,药物的...
- 于晓琳
- 关键词:非甾体抗炎药一氧化氮抗炎作用
- 文献传递
- 苯基呋咱氮氧化物与双氯芬酸偶联化合物的合成及其抗炎镇痛活性被引量:24
- 2002年
- 目的 寻找能增强双氯芬酸 (DC)抗炎镇痛活性 ,又能降低其胃肠道副作用的一氧化氮供体型DC(NO DC)。方法 以酯键将NO供体 3 羟甲基 4 苯基 呋咱氮氧化物及其异构体与DC偶联 ,考察偶联物的抗炎镇痛活性及胃肠道毒副反应 ,研究偶联物体内外的NO释放作用。结果 合成了 15个新化合物 ,其中目标物 (II1~ 9) 9个 ,其结构经IR ,1 HNMR ,MS和元素分析确证。II3和II9的抗炎活性与DC相当 ,II2 的抗炎镇痛活性强于DC ,胃肠道副作用小于DC ,并小于文献报道的硝酸酯类NO DC ,体内有明显的NO释放。结论 II2 值得深入研究。
- 李瑞文张奕华季晖于晓琳彭司勋
- 关键词:抗炎镇痛活性胃肠道副作用
- 2-(2,6-二氯苯胺基)苯乙酸(3-硝氧甲基)苯酯的合成及抗炎镇痛活性被引量:12
- 2003年
- 目的 :获得抗炎活性强、胃肠道副作用小的新型非甾体抗炎药。方法 :以间羟基苯甲醛为原料 ,经还原、溴代和硝氧化 ,最后与双氯芬酸进行酯化反应 ,制备 2 (2 ,6 二氯苯胺基 )苯乙酸 (3 硝氧甲基 )苯酯(ZLR 9) ;观察ZLR 9对二甲苯致炎小鼠和角叉菜胶致炎大鼠的抗炎活性 ,对热板法实验和扭体实验小鼠的镇痛活性及致大鼠胃肠道反应 ,研究体内外ZLR 9的NO释放。结果 :ZLR 9结构经MS、IR、1HNMR确证 ,它的抗炎镇痛活性强于DC Na ,胃肠道副作用显著小于DC Na ,并小于文献报道的硝酸酯类NO DC ,体内有明显的NO释放。结论 :ZLR
- 王未东张奕华张治国季晖于晓琳彭司勋
- 关键词:抗炎镇痛活性间羟基苯甲醛