荣毅
- 作品数：5 被引量：18H指数：2
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- 发文基金：国家自然科学基金浙江省卫生高层次创新人才培养工程项目浙江省科技厅项目更多>>
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- 手性促进剂芳樟醇对萘普生经皮渗透的促透效果被引量：2
- 2016年
- 目的研究dl-芳樟醇、d-芳樟醇、l-芳樟醇对模型药物经离体大鼠皮肤渗透促透效果的差异及芳樟醇对角质层类脂神经酰胺的作用。方法采用Valia-Chien双室渗透池进行离体皮肤渗透实验,手性固定相HPLC法测定皮肤渗透液中药物含量,红外光谱法考察芳樟醇对角质层类脂特征吸收峰峰位的影响。结果加入1%dl-芳樟醇、1%d-芳樟醇、1%l-芳樟醇时的稳态渗透速率分别为(2.47±0.63)、(1.53±0.54)、(1.73±0.48)μg·cm-2·h-1,分别是对照组[(0.99±0.42)μg·cm-2·h-1]的2.49、1.55、1.75倍,与对照组相比差异均有统计学意义(P均<0.05)。dl-芳樟醇对萘普生的促透作用显著大于d-芳樟醇和l-芳樟醇(P均<0.05)。与未经芳樟醇处理的角质层相比,经dl-芳樟醇处理过的角质层在亚甲基不对称振动吸收峰位上向高波数移动2.09 cm-1,而经d-芳樟醇和l-芳樟醇处理的角质层在波数上无变化。结论不同构型的芳樟醇对同一药物促透效果的差异与其对角质层脂质神经酰胺的扰乱程度有关。
- 郭霞荣毅张亮叶金翠
- 关键词：芳樟醇萘普生经皮给药
- 芳樟醇对十八甲基炔诺酮经皮渗透对映体选择性的影响被引量：3
- 2014年
- 本文以十八甲基炔诺酮(norgestrel,NG)为手性模型药物,研究其经离体大鼠皮肤渗透的对映体选择性以及手性促透剂芳樟醇和皮肤类脂对NG经皮渗透对映体选择性的影响。采用Valia-Chien双室渗透池进行离体皮肤渗透实验,手性HPLC法检测渗透液样品,考察了NG经完整皮肤和去类脂皮肤渗透的对映体选择性及芳樟醇的影响。结果表明,当dl-NG或l-NG于无水乙醇-水(2∶8,v/v)饱和溶液中,未观察到dl-NG经皮渗透的对映体选择性,但dl-NG的皮肤渗透速率是l-NG的2倍,这主要归因于l-NG和dl-NG间溶解度的差异;当加入dl-芳樟醇后,dl-NG出现对映体选择性渗透,l-NG的稳态渗透速率高出d-NG 22%,而采用去类脂的皮肤进行相同实验时对映体选择性现象消失;傅里叶变换红外光谱检测显示,经dl-芳樟醇处理的皮肤角质层类脂的亚甲基不对称伸缩振动在波数上与对照组相比发生了蓝移。结果提示,dl-芳樟醇引起dl-NG对映体选择性经皮渗透与其对皮肤类脂的作用有关。皮肤类脂50%以上由手性物质神经酰胺组成,推测手性促透剂芳樟醇、皮肤类脂手性物质神经酰胺和/或手性药物NG之间可能存在对映体选择性相互作用。
- 荣毅俞文英郭霞曾珊珊沈正荣曾苏叶金翠
- 关键词：芳樟醇对映体选择性经皮给药
- 基于分子印迹技术的手性药物拆分及对映体选择性释药系统研究进展被引量：10
- 2014年
- 分子印迹聚合物是一种模仿天然分子识别系统的合成材料,对模板分子有特异选择性和亲和力。若以手性药物的单对映体为模板制备分子印迹聚合物,会因其特殊的三维空腔结构而展现出对映体选择性识别的能力,故在手性药物应用研究领域发展迅速。本文综述了近年来将分子印迹聚合物用作手性固定相进行手性药物拆分,以及作为辅料用于对映体选择性智能释药系统的研究进展。
- 荣毅张亮俞文英叶金翠
- 关键词：分子印迹手性拆分
- 手性固定相高效液相色谱法测定皮肤渗透液中普萘洛尔对映体的研究被引量：1
- 2013年
- 目的建立普萘洛尔(PL)对映体分离的手性固定相RP-HPLC方法,用于普萘洛尔经皮渗透的对映体选择性研究。方法采用直链淀粉衍生物手性固定相Chiralpak AD-RH(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱,以10 mmol·L-1硼砂缓冲液(0.1%三乙胺,pH 9.0)-乙腈-乙醇(50∶25∶25)为流动相分离普萘洛尔对映体,流速0.5 mL·min-1,柱温25℃,紫外波长为229 nm。另以硼砂缓冲液为皮肤渗透供给液,研究普萘洛尔对映体及其外消旋体经离体大鼠皮肤渗透的对映体选择性。结果普萘洛尔对映体在21 min内完全分离(分离度Rf=2.2),在3～200μg·mL-1内线性关系良好,R-普萘洛尔和S-普萘洛尔的平均回收率分别为100.84%和103.24%。另皮肤渗透实验结果表明,普萘洛尔外消旋体与对映体、及对映体之间经离体大鼠皮肤的渗透速率无显著差异。结论所建立的手性固定相RP-HPLC法准确、灵敏、高效,成功应用于普萘洛尔经皮渗透的对映体选择性研究。
- 张亮俞文英荣毅叶金翠曾苏
- 关键词：普萘洛尔对映体手性拆分对映体选择性经皮给药
- 萜烯类手性促进剂对氟比洛芬经皮渗透对映体选择性的影响被引量：2
- 2015年
- 目的:考察萜烯类手性促进剂芳樟醇和薄荷醇对氟比洛芬(flurbiprofen,FP)经皮渗透的对映体选择性作用。方法:采用Valia-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,以稳态经皮渗透速率为评价指标,用对映体选择性高效液相色谱法对FP对映体进行浓度测定,考察手性促进剂芳樟醇或薄荷醇对FP对映体选择性的影响。结果:无论供给液是否含单个对映体或消旋体,若供给液中不含促透剂,FP经大鼠离体皮肤渗透未见对映体选择性。当供给液中含有dl-薄荷醇时,RSFP的稳态渗透速率分别为R-FP、S-FP的1.34,1.27倍,差异有显著性(P<0.05);而供给液中含有l-薄荷醇时,FP对映体及消旋体间的皮肤渗透速率无显著差异(P>0.05)。l-薄荷醇和dl-薄荷醇对同一药物构型R-FP或S-FP的促透效果相当;然而,dl-薄荷醇对RS-FP的促透作用是l-薄荷醇的1.44倍。l-芳樟醇或dl-芳樟醇作为手性促透剂时,未发现对映体选择性渗透现象。结论:dl-薄荷醇对FP的促透作用出现了对映体选择性,而l-薄荷醇、l-芳樟醇和dl-芳樟醇未引起FP的对映体选择性渗透,且所有渗透实验均未发现对映体转化。
- 俞文英荣毅郭霞叶金翠
- 关键词：氟比洛芬经皮渗透对映体选择性
