熊文海
- 作品数:8 被引量:53H指数:5
- 供职机构:江西中医药大学药学院现代中药制剂教育部重点实验室更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金江西省教育厅科学技术研究项目国家留学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 芍药苷对乌头碱在Caco-2细胞模型上转运行为的影响研究被引量:3
- 2015年
- 目的:研究芍药苷对乌头碱在Caco-2细胞模型转运行为的影响。方法:以乌头碱累积转运量及表观渗透系数Papp值为指标,采用高效液相色谱法对乌头碱含量进行检测,考察不同浓度、不同孵育时间、不同方向乌头碱在Caco-2细胞上的转运行为,以及与芍药苷不同配伍后转运行为的变化,并考察P-gp抑制剂存在与否对乌头碱转运行为的影响。结果:乌头碱累积转运量与给药浓度、孵育时间呈正相关,不同浓度乌头碱Papp值均大于1×10-6cm·s-1,且保持恒定,无统计学意义,但外排作用明显强于吸收,外排比接近1.5。在P-gp抑制剂维拉帕米存在条件下乌头碱转运量显著增加。当乌头碱与芍药苷配伍比例为1∶60时,乌头碱转运量显著减小。结论:乌头碱为吸收良好的一类药物,以被动转运为主,但仍存在外排蛋白P-gp的参与。当芍药苷配伍乌头碱达到一定比例时,对乌头碱的肠吸收具有显著的抑制作用。
- 郑琴周欢熊文海王佳胡鹏翼杨明
- 关键词:乌头碱CACO-2细胞芍药苷转运配伍
- 芍药苷对附子的双酯型生物碱体内脏器蓄积的影响被引量:8
- 2014年
- 目的:研究芍药苷对附子中双酯型生物碱体内蓄积的影响。方法:大鼠分别灌胃乌头碱、新乌头碱、次乌头碱以及这3种乌头碱分别与芍药苷的混合物,采用LC-MS分别测定乌头碱、新乌头碱、次乌头碱3种生物碱在大鼠心、肝和肾脏组织中的含量,并比较与芍药苷配伍前后乌头碱、新乌头碱、次乌头碱3种生物碱在组织中的含量变化。结果:与芍药苷配伍后,乌头碱和次乌头碱在心脏组织中的蓄积量减少,新乌头碱配伍芍药苷后,在心、肝和肾脏组织中的蓄积量均减少。结论:与芍药苷配伍,能减少附子中3种双酯型生物碱的在心、肝、肾等脏器的蓄积,从而降低附子双酯型生物碱的毒性,尤其是对心脏的毒性,这可能是附子、白芍配伍减毒的机制之一。
- 熊文海郑琴胡双周欢薛鑫杨佳柳喻进杨明
- 关键词:乌头碱新乌头碱次乌头碱芍药苷体内蓄积
- 大川芎脉冲片的制备工艺及体外释药特性研究被引量:2
- 2013年
- 目的:以大川芎方为模型,研究片剂在成型及包衣过程中各因素对脉冲片释放度的影响,从而确定大川芎脉冲片的制备工艺,并考察其体外释药特性。方法:考察处方中不同辅料种类及配比、素片压片压力、包衣液浓度、包衣溶剂浓度、包衣增重比及致孔剂含量等处方因素对体外释放度的影响,以紫外分光光度法检测主要成分天麻素及阿魏酸含量。结果:处方中以25%CCMC-Na为崩解剂,乳糖11%,MCC 20%,以水为润湿剂,压片压力在7-9kg,溶胀层为1%HPMC溶于60%的乙醇,HPMC与EC-PEG 6000包衣增重比为4:3,EC:PEG 6000为5:1时,能使药物在5-6h时滞时间以内累积释放量小于10%,5-6h后出现突释,累积释放度达到80%以上。结论:采用优化的处方及包衣工艺能制备得到符合脉冲释药要求的大川芎包衣片。
- 郑琴周欢钱佳胡双熊文海薛鑫王芳杨佳柳
- 关键词:大川芎方脉冲片包衣工艺体外释放
- 药物制法对中成药解表功效的影响分析被引量:5
- 2014年
- 解表中成药具有发汗、解表、透疹等作用,在临床上广泛用于治疗表证。解表中成药制剂品种繁多、工艺各异,一些处方相同、功效相近的解表中成药,在制法和质量标准上却存在较大差异,这必然对其功效有一定的影响。从《新编国家中成药》第2版和《中国药典》2010年版中含挥发油的解表类中成药的情况、制备工艺及质量控制现状,通过文献研究,分析挥发油对解表药解表功效的重要性、制法对解表作用的重要影响,并在中医药"方-证-剂"对应的中药制剂指导思想基础上,进一步提出"方-证-制-剂-质"对应指导中成药组方、制备和质量控制的指导思想,以期对现代中成药复方制剂的研究、开发和再评价具有一定的启示。
- 郑琴喻进薛鑫熊文海岳鹏飞胡鹏翼伍振峰杨明
- 关键词:中成药挥发油解表
- 配伍对天麻中活性成分天麻苷元在大鼠体内分布的影响研究被引量:5
- 2013年
- 该文采用高效液相色谱法测定各组织匀浆中天麻苷元的浓度,研究配伍前后天麻苷元在大鼠体内组织分布的变化,包括心、肝、脾、肺、肾、脑组织。研究表明天麻苷元在肾脏、肝脏、心脏、肺脏、脾脏、脑组织中均可分布,天麻、川芎配伍后,肝、肾中天麻苷元的含量不同程度的下降,肺、脑中含量上升,说明川芎对天麻活性成分天麻苷元的体内分布具有一定的影响,川芎能够促进天麻苷元向肺和脑组织分布。该文为天麻和川芎配伍治疗脑部疾病提供一定的科学依据。
- 郑琴熊文海刘嘉宇王亚琴胡鹏翼胡双薛鑫杨明
- 关键词:川芎天麻配伍天麻苷元
- 川芎在治疗头痛中成药中的组方应用分析被引量:25
- 2013年
- 对《国家新编中成药》(第2版)中收载的已上市用于治疗头痛的520种中成药进行统计分析,发现含川芎的中成药制剂有100种,处方有62种。对这些处方进行分类统计分析,以期发现含川芎的中药处方的主治病症、配伍规律、剂型设计原则和用量的变化规律,为深入研究川芎治疗头痛和脑部疾病的作用及其机制,以及治疗脑部疾病的组方和新药开发提供新思路。
- 郑琴魏韶锋熊文海薛鑫喻进伍振峰李颖萌杨明
- 关键词:中成药川芎头痛新药开发
- 液相色谱-串联质谱法同时测定大鼠血浆中咪达唑仑和非那西丁及其药动学研究被引量:1
- 2015年
- 目的建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)同时测定非那西丁(PN)、咪达唑仑(MDZ)在大鼠血液中的含量。方法大鼠随机被分为PN组、MDZ组和PN-MDZ合用组(均n=6),分别尾静脉注射PN、MDZ及PN和MDZ混合探针药物,剂量均为1 mg·kg-1。于指定时间眼眶采集血样,以苯海拉明为内标,采用LC-MS/MS测定大鼠血浆中探针药物及其代谢产物的浓度。色谱柱为Kinetex XB-C18柱(100 mm×3.0 mm,2.6μm),流动相为甲醇∶0.025%甲酸水,进行梯度洗脱。电喷雾离子源,以多反应离子监测方法进行正离子扫描,PN和其代谢产物醋氨酚(Ace),MDZ和其代谢产物1-羟基咪达唑仑(1-OH-MDZ)及苯海拉明离子对分别为m/z 180.2→110.0,m/z 152.2→110.1,m/z 326.2→291.2,m/z 342.2→324.2和m/z 256.3→167.2。结果PN、Ace、MDZ和1-OH-MDZ线性范围分别为:4.288~21 440 ng·m L-1、1.038~5 190 ng·m L-1、4.664~11 660 ng·m L-1、0.01~50 ng·m L-1;回收率、稳定性和日内、日间精密度均符合生物样品分析要求;PN和MDZ单用与合用前后药动学参数无显著差异(P〉0.05)。PN单用和与MDZ合用后t1/2分别为(0.44±0.15)、(0.42±0.08)h,ρmax分别为(9.35±1.58)、(10.17±0.76)μg·m L-1,AUC0-6 h分别为(4.21±0.63)、(4.90±0.42)μg·h·m L-1;MDZ单用和与PN合用后t1/2分别为(0.64±0.09)、(0.68±0.05)h,ρmax分别为(3.48±0.51)、(3.01±0.64)μg·m L-1,AUC0-6 h分别为(2.58±0.41)、(2.08±0.29)μg·h·m L-1。结论建立的测定方法可用于PN、MDZ以及其代谢产物的药动学研究,并证明PN、MDZ在大鼠体内基本没有代谢的相互作用。
- 郑琴郝伟伟胡双熊文海杨明
- 关键词:咪达唑仑非那西丁串联质谱法
- 乌头碱在Caco-2细胞模型上的转运行为被引量:6
- 2014年
- 目的:研究乌头碱在Caco-2细胞模型上的转运行为。方法:采用MTT法确定乌头碱在Caco-2细胞转运过程中的安全浓度范围,以乌头碱累积转运量及表观渗透系数Papp为指标,采用高效液相色谱法对成分进行检测,考察不同浓度、不同孵育时间乌头碱在Caco-2细胞模型上的双向转运。结果:乌头碱累积转运量与孵育时间、给药浓度呈正相关,不同浓度乌头碱Papp保持恒定,无统计学差异,且外排作用明显强于吸收,外排比接近1.5,Papp约为1×10-5cm·s-1。结论:乌头碱以被动转运为主,且可能存在外排蛋白的参与,为吸收良好的一类药物。
- 郑琴周欢熊文海胡双薛鑫胡鹏翼杨明
- 关键词:乌头碱CACO-2细胞模型外排