梁明泉
- 作品数：6 被引量：11H指数：3
- 供职机构：南方医科大学南方医院更多>>
- 发文基金：广东省科技计划工业攻关项目国家高技术研究发展计划广东省教育部产学研结合项目更多>>
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- 简便快速自动化合成报告基因表达PET显像剂^(18)F-FHBG
- 2009年
- 用一锅法和TRACERlabFXF-N合成仪自动化合成9-(4-18F-3-羟甲基丁基)鸟嘌呤(18F-FHBG)。以N2-(对甲氧苯基二苯基甲基)-9-[(4-甲苯磺酰基)-3-对甲氧苯基二苯基甲氧基-甲基丁基]鸟嘌呤为前体,在同一反应瓶中经亲核氟化、水解两步反应及SEP-PAK小柱分离纯化制备18F-FHBG注射液,总合成时间<40min,未校正放化产率为7%–12%(n>10),放化纯度>95%。用SEP-PAK分离纯化的一锅法,操作简便,很容易实现18F-FHBG的自动化合成。
- 唐刚华唐小兰王明芳李葆元梁明泉王全师
- 关键词：自动化合成
- ^11C-PK11195的自动化合成及其生物学分布被引量：5
- 2008年
- 目的研究N-[^11C]甲基-N-（1-甲基丙基）-1-（2-氯苯基）异喹啉-3-氨甲酰（^11C—PK11195）在国内现有合成模块上的自动化合成程序及其在小鼠体内的生物学分布。方法以1-（2-氯苯基）-N-（1-甲基丙基）-异喹啉-3-氨甲酰去甲基前体与国产模块生产的^11C-CH3I在TracerLab FXF-X自动化合成模块中进行甲基化反应，制备^11C—PK11195，测定^11C—PK11195的纯度和稳定性，观察^11C—PK11195在小鼠体内的生物学分布[以每克组织百分注射剂量率（％ID／g）表示]和异常毒性，并进行健康家猫PET显像。结果从^11C—CO2生产到“C—PK11195合成结束总的合成时间约35min，甲基化合成^11C—PK11195的放化产率为（47±3．6）％，其放化纯和化学纯度均〉98％，比活度为30～65GBq／μmol，^11C—PK11195注射液室温放置1h内放化纯〉95％。生物学分布实验表明，^11C—PK11195在小鼠体内的清除较快，1min时为（21．44±3．08）％ID／g，60min下降到（1．35±0．54）％ID／g，肾为其主要的排泄器官。注射后1-5min内，鼠脑放射性水平较高，随后脑内放射性快速下降；心、肺和肾组织中的放射性较高。猫PET显像示肝和肠道摄取最高，其次为。肾、肺、大脑、心肌、胃、脾和膀胱，脑组织中放射性分布均匀。结论该方法可制备出满足临床应用的^11C—PK11195，其合成程序也适合于在国内其他模块中应用.^11C—PK11195可望用于国内临床PET显像研究。在注射显像剂后30～40min进行PET显像，可获得较佳PET图像。
- 王明芳唐刚华李葆元梁明泉王全师吴湖炳罗志福
- 关键词：碳放射性同位素化学合成体层摄影术发射型计算机
- 外周苯二氮卓受体PET显像剂^(11)C-PK 11195的合成
- 2009年
- 目的研究外周苯二氮卓受体PET显像剂N-[11C]甲基-N-(1-甲基丙基)-1-(2-氯苯基)异喹啉-3-氨甲酰(11C-PK11195)在国内现有合成模块上进行自动化合成工艺,并建立11C-PK11195的质量控制方法。方法利用国产11C-CH3I合成模块生产的11C-CH3I与1-(2-氯苯基)-N-(1-甲基丙基)-异喹啉-3-氨甲酰去甲基前体在TracerLabFXF-N自动化合成模块中进行甲基化反应,利用半制备型HPLC系统进行分离纯化制备11C-PK11195,并进行放化纯度、化学纯度、稳定性检测和异常毒性检查。同时探讨了影响11C-PK11195合成的因素。结果从11C-CO2生产到11C-PK11195合成结束,总的合成时间约35min,甲基化反应时间为3～4min,平均放化产率为(33±5)%,11C-PK11195的放化纯度和化学纯度均大于99%,比活度为30～65GBq/μmol(EOS)。11C-PK11195的稳定性高,毒性低。结论利用该方法能够合成出适合临床应用的11C-PK11195,其合成程序也适合于在国内其他模块中应用。
- 王明芳唐刚华李葆元梁明泉罗志福
- 关键词：自动化合成
- 3’-脱氧-3’-18F-氟代胸腺嘧啶自动化合成
- 目的 3’-脱氧-3’-18F-氟代胸腺嘧啶(18F-FLT)是一种最常用的测定细胞增殖的核酸代谢显像剂,可用于肿瘤的鉴别诊断和疗效监测。目前,18F-FLT的大多数合成方法放射化学产率较低,以3-N-t-叔丁氧羰基-1...
- 王明芳唐刚华王全师吴湖炳李葆元梁明泉
- 文献传递
- 一锅法自动化合成3’-脱氧-3’-^(18)F-氟代胸苷和O-(2-^(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸被引量：3
- 2009年
- 采用"一锅法"和TRACERlab FXF-N自动化合成装置,以3-N-t-叔丁氧羰基-1-[5’-O-(4,4’-二甲氧基三苯甲基)-2’-脱氧-3’-O-(4-硝基苯磺酰基)-β-D-苏型阿呋喃糖基]胸腺嘧啶为前体,在同一反应瓶中经亲核氟化、盐酸水解两步反应及HPLC分离纯化制备18F-FLT注射液。以乙二醇二对甲苯磺酸酯为起始原料,在同一反应瓶中经亲核氟化和烷基化两步反应及HPLC分离纯化得18F-FET注射液。18F-FLT和18F-FET总合成时间分别约为60min和50min,未校正的放化产率均大于20%,放化纯度均大于95%。18F-FLT和18F-FET注射液质量控制指标符合放射性药物质量要求。
- 唐刚华唐小兰王明芳李葆元梁明泉
- 关键词：18F-FLT肿瘤显像剂自动化合成
- 在柱水解法自动化合成^18F-氟代乙酸盐被引量：3
- 2008年
- 采用TRACERlab FXF-N自动化合成仪,以溴代乙酸苄酯为前体,经亲核氟化、在柱水解两步反应及Sep-Pak小柱分离纯化制备18F-FAC注射液。总合成时间<20 min,未校正放化产率达60%,放化纯度>95%。在柱水解法适于商售2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)全自动化合成模块自动化合成18F-FAC。
- 唐刚华唐小兰王明芳李葆元梁明泉王全师
- 关键词：肿瘤显像剂自动化合成
