李原
- 作品数：2 被引量：3H指数：1
- 供职机构：沈阳药科大学生命科学与生物制药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金微生物药物技术创新与新药创制产学研联盟更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 蠕虫NADH-延胡索酸还原酶模型优化及沃特曼内酯F的活性评价被引量：1
- 2012年
- 目的优化蠕虫NADH-延胡索酸还原酶及哺乳动物NADH氧化酶的高通量筛选模型,评价沃特曼内酯F的活性及选择性。方法提取猪蛔虫和猪心线粒体,对温度、pH、NADH浓度和线粒体浓度等参数进行优化,确定最适宜反应条件。在最佳反应条件下测定沃特曼内酯F对猪蛔虫NADH-延胡索酸还原酶和猪心NADH氧化酶的抑制活性。结果猪蛔虫NADH-延胡索酸还原酶最佳反应条件为37℃,pH 6.5,NADH浓度为0.18 mmol/L,线粒体浓度为0.025 g/L。沃特曼内酯F的IC_(50)为5.0 nmol/L:对于猪心NADH氧化酶的IC_(50)大于6.2μmol/L。结论沃特曼内酯F是一种选择性猪蛔虫NADH-延胡索酸还原酶的抑制剂,抑制活性达到了nmol/L级,具有成为新型抗蠕虫药物的潜力。
- 李原刘文财孙文龙董悦生阎浩林
- 关键词：抗蠕虫药
- 抗寄生虫药物作用机理的研究及最新进展被引量：2
- 2011年
- 随着科技的发展和医疗卫生水平的提高,寄生虫病已不是严重的致命疾病,但是却严重威胁人类的健康和畜牧业的发展。以往的抗寄生虫药物的作用机理不具备高度的选择性,因此对哺乳动物宿主具有副作用。为了减少副作用,如今的研究机理转向了寄生虫有别于哺乳动物宿主的厌氧呼吸作用。经研究表明,对寄生虫厌氧呼吸传递链相关酶系:Complex I(NADH-rhodoquinone reductase)和ComplexⅡ(Rhodoquinone-fumaratereductase)具有选择抑制作用的化合物有望成为新的一类抗寄生虫药物。此类化合物对相关还原酶系的抑制作用称为NFRD(NADH-fumarate reductase)抑制活性。
- 李原
