翁志洁
- 作品数：28 被引量：72H指数：8
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金：国家高技术研究发展计划国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 芳甲酰烷基哌嗪类化合物的合成及抗脑缺氧缺血活性被引量：10
- 2006年
- 目的设计合成芳甲酰烷基哌嗪类化合物。研究它们的抗脑缺氧缺血活性并评价此类化合物作为脑中风治疗剂的潜力。方法哌嗪经甲酰基或苄基保护后,与相应的卤代芳烃进行烷基化反应,制备47个芳甲酰烷基哌嗪类化合物;以化学品致小鼠缺氧模型、大鼠四动脉结扎全脑缺血再灌注模型及大鼠大脑中动脉结扎脑缺血模型,测试了目标化合物的抗脑缺氧、脑缺血活性;采用NMDA所致大鼠原代培养大脑皮层神经细胞损伤模型,研究化合物Ⅲ2对神经细胞损伤的保护作用。结果与结论共合成47个未见文献报道的新化合物,其结构经质谱、核磁共振谱确证。药理试验显示:47个化合物中,15个化合物具有显著的抗缺氧活性;8个化合物具有显著的抗全脑缺血活性;3个化合物显示较强的抗大鼠局灶性脑缺血作用;化合物Ⅲ2同时具有较强的抗脑缺氧缺血活性及神经细胞保护作用,具有作为新型抗脑卒中脑神经保护剂深入开发的价值。
- 李建其黄丽瑛夏玉叶翁志洁闵旸张椿年
- 关键词：药物化学化合物制备化学合成抗脑缺血
- 苯并吡啶氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用
- 本发明公开了一种苯并吡啶氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用，本发明所述的化合物作为抗肿瘤药物应用时，具有更强的抗肿瘤活性、选择性和更小的毒副作用，更易于作为抗肿瘤药物使用。所述苯并吡啶氮杂卓类化合物为具有如式（I）所...
- 李建其王文雅周斌解鹏杜振新卢秀莲翁志洁张庆伟黄道伟
- 文献传递
- N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗/激动剂作为脑中风治疗药物的开发前景被引量：2
- 2006年
- 对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂临床研究失利的原因及NMAD受体亚单位研究的一些最新进展进行了综述。包括以下几个方面:(1)NMDA受体与脑损伤的关系;(2)NMDA受体拮抗剂作为脑中风临床治疗药物的争议;(3)亚单位选择性NMDA受体拮抗/激动剂作为新型脑中风治疗药物的研究趋势。对于NMDA受体拮抗剂作为脑中风治疗药物的开发前景进行了展望:NMDA受体拮抗/激动剂研究已经积累了一定的理论研究资料,目前的研究虽遇挫折,但放弃NMDA受体拮抗剂的研究为时尚早,希望能寻求一种新的给药途径来解决临床治疗时间窗的问题。
- 李建其翁志洁
- 关键词：N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂脑中风
- (1R,2R)-SIPI5358和SIPI5358对未分化PC12细胞延迟整流钾电流的抑制作用被引量：1
- 2012年
- 利用全细胞膜片钳技术研究新化合物(1R,2R)-SIPI5358和SIPI5358对未分化PC12细胞延迟整流钾电流(IK)的影响。结果表明,(1R,2R)-SIPI5358和SIPI5358可抑制未分化PC12细胞的IK,且抑制作用具有浓度和电压依赖性,IC50分别为(0.64±0.17)和(12.05±3.31)mol/L。1 mol/L的(1R,2R)-SIPI5358可使未分化PC12细胞的IK稳态激活曲线和失活曲线向超极化方向移动4和20 mV。20 mol/L的SIPI5358可使未分化PC12细胞的IK稳态激活曲线向去极化方向移动7mV;使失活曲线向超极化方向移动21 mV。(1R,2R)-SIPI5358和SIPI5358对IK的影响可能与其神经毒性有关。
- 周慧汪溪洁翁志洁马璟李建其
- 关键词：延迟整流钾电流全细胞膜片钳
- 芳烷甲酰烷基哌嗪衍生物及其作为脑神经保护剂的应用
- 本发明公开了一种芳烷甲酰烷基哌嗪衍生物及其作为脑神经保护剂的应用。本发明的化合物芳烷甲酰烷基哌嗪类衍生物对抗缺血性脑卒中,尤其可作为缺血性脑梗塞急性期治疗剂及对缺血性脑卒中后的脑神经具有保护作用。本发明可用于制备缺血性局...
- 李建其黄丽瑛闵阳翁志洁张椿年
- 文献传递
- N-(4-氟苯基)-N-(2-羧基-4-氯苯基)甘氨酸的制备方法
- 本发明提供了一种N-(4-氟苯基)-N-(2-羧基-4-氯苯基)甘氨酸的制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，以2，5-二氯苯甲酸和N-(4-氟苯基)甘氨酸为原料，在催化量的混合铜的催化下的反应；所述混合铜为单质铜和Cu<S...
- 李建其叶雪雁黄丽瑛翁志洁
- 文献传递
- SIPI5052抗缺血性脑卒中神经保护剂新药开发
- 李建其黄丽瑛翁志洁金华闵旸黄朝峰曹采平陈允发陆敏张兵广桂珠周一萌马景杨琛懋张椿年苏定洪刘昌孝
- 脑卒中是目前人类第三大死因，其发病率在我国占首位，目前临床上缺乏安全有效、针对性强的治疗药物，国外各大制药机构纷纷投入大量的财力开发此类新药，但研究大多处于各期临床开发阶段。SIPI5052为化学合成的芳烷甲酰基哌嗪类新...
- 关键词：
- 关键词：缺血性脑卒中神经保护剂
- 芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性被引量：8
- 2006年
- 目的研究芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性。方法哌嗪经甲酰基保护后,与相应的卤代芳烃进行烷基化反应制备芳烷酮哌嗪化合物,再经钠硼氢还原制得芳烷醇哌嗪类目标化合物。通过体外实验测定目标化合物对单胺递质再摄取的抑制活性,并通过小鼠强迫游泳实验和小鼠尾悬挂实验对化合物Ⅲ2进行体内抗抑郁活性研究。结果合成32个未见文献报道的新化合物,其结构经MS和1H-NMR谱确证。目标化合物Ⅱ5、Ⅲ2、Ⅲ3、Ⅲ5和Ⅲ15对5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NA)的再摄取均具有较高的抑制活性,其中,化合物Ⅲ2的作用最佳。体内研究结果也显示化合物Ⅲ2在小鼠体内具有很好的抗抑郁活性。结论化合物Ⅲ2显示出很好的体内外抗抑郁活性,具有深入开发的价值。
- 李建其黄丽瑛董文心翁志洁金华倪湘莲张绍静黄朝峰顾丰华
- 关键词：药物化学化合物制备化学合成抗抑郁活性
- SIPI5056手性体作为抗抑郁症新药的研究开发
- 李建其黄丽瑛翁志洁金华黄朝峰董文心樊钱永
- 抑郁症是当今危害人类身心健康最常见的精神疾病，其发病率占世界人口的5%左右。在我国，抑郁症的发病率接近10%，高于世界平均水平。国际市场上，能同时抑制5-HT和NA重吸收的抗抑郁药（SNRI）由于其起效迅速，副作用小等特...
- 关键词：
- 关键词：抗抑郁症新药开发
- 芳烷甲酰烷基哌嗪衍生物及其作为脑神经保护剂的应用
- 本发明公开了一种芳烷甲酰烷基哌嗪衍生物及其作为脑神经保护剂的应用。本发明的化合物芳烷甲酰烷基哌嗪类衍生物对抗缺血性脑卒中，尤其可作为缺血性脑梗塞急性期治疗剂及对缺血性脑卒中后的脑神经具有保护作用。本发明可用于制备缺血性局...
- 李建其黄丽瑛闵阳翁志洁张椿年
- 文献传递
