潘莉
- 作品数:56 被引量:124H指数:6
- 供职机构:沈阳药科大学生命科学与生物制药学院更多>>
- 发文基金:国家高技术研究发展计划国家科技重大专项天津市应用基础与前沿技术研究计划更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学更多>>
- 一种川丁特罗吸入粉雾剂及其制备方法
- 本发明属于医药制剂领域,涉及一种新型β2‑肾上腺素受体激动剂川丁特罗及其盐酸盐的粉雾剂及其制备方法,还涉及该粉雾剂在制备治疗哮喘和慢性阻塞性肺病药物中的应用。本发明包括川丁特罗吸入粉雾剂作为活性成分和经过表面改性的载体。...
- 寸冬梅程卯生刘婷婷潘莉杨明世
- 苯基烯丙基硫醚、亚砜和砜类化合物的合成及其抗锥体虫半胱氨酸蛋白酶活性被引量:5
- 2000年
- 设计合成了 2 1个苯基烯丙基硫醚、亚砜和砜类化合物 ,并对其进行了抗锥体虫半胱氨酸蛋白酶的药理活性筛选 .实验表明化合物 (4) ,(11) ,(15 ) ,(18)和 (2 1)的活性较强 .
- 马红梅程卯生王庆河王千里潘莉沈建民
- 关键词:半胱氨酸蛋白酶
- 盐酸奥达特罗的合成工艺研究被引量:2
- 2021年
- 目的优化新型长效β2受体激动剂盐酸奥达特罗的合成工艺。方法以2,5-二羟基苯乙酮为起始原料,经过选择性保护5位羟基、硝化、烃化、还原成环、溴代、不对称还原、环合,得到8-(2R)-环氧乙烷基-6-(苄氧基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮,再与1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺缩合,脱掉保护基,得到盐酸奥达特罗。结果与结论确定了盐酸奥达特罗的合成路线并对多步反应进行了优化,总收率为27.9%(以2,5-二羟基苯乙酮计),化学纯度为99.3%,光学纯度为95%,其结构经MS、1H-NMR和13C-NMR谱确证。该合成路线原料廉价易得、操作简单,对盐酸奥达特罗的其工业化生产具有重要的参考价值。
- 直正兴伊策莫永梅葛新月邢刚潘莉程卯生
- 8-氮杂螺〔4,5〕癸烷-7,9-二酮的合成路线改进被引量:5
- 2000年
- 在总结文献方法的基础上 ,设计出一种新的合成方法 :利用环戊烷 1,1 二乙酸与碳酸铵反应合成抗焦虑药———丁螺环酮的中间体 8 氮杂螺〔4,5〕癸烷 7,9 二酮 ,本方法收率高 ,工艺简单 。
- 王庆河潘莉程卯生陈玉峰
- 关键词:丁螺环酮抗焦虑药
- 8-羟基喹啉酮类β_(2)受体激动剂的设计合成及生物活性评价
- 2022年
- 目的设计合成8-羟基喹啉酮类β_(2)受体激动剂,并对其生物活性进行评价。方法以8-羟基喹啉为起始原料,经氧化、乙酰化、Fries重排、苄基保护、溴代、Delepine反应得到关键中间体7,7与含不同取代基的酰氯经酰化、还原、脱苄基反应合成2-酰氨基-1-芳基乙醇类和2-磺酰氨基-1-芳基乙醇类目标化合物。采用选择性高表达β_(2)受体的HEK293细胞,通过测试细胞内cAMP的累积量评价化合物对β_(2)受体的激动活性(EC)。结果与结论合成了20个未见文献报道的新化合物,其结构经ESI-MS和1H-NMR谱确证;细胞活性评价结果表明,目标化合物对β受体激动活性均相对较低,其中活性较好的化合物10b与10h,EC值分别为0.96、0.60μmol·L^(-1)。
- 伊策葛新月潘莉程卯生
- 长效β_2受体激动剂的研究进展被引量:7
- 2016年
- β_2受体激动剂作为支气管扩张药物广泛用于治疗慢性阻塞性肺部疾病(COPD)和哮喘。在过去的15年中,制药行业对于开发新的可用于单一疗法或组合疗法的长效β_2受体激动剂表现出极大的兴趣。因此,寻找用于治疗COPD和哮喘的长效β_2受体激动剂也成为新药研发的一个重点。本文主要介绍长效β_2受体激动剂的作用机制、优秀的候选化合物等最新研究进展。
- 葛新月莫永梅潘莉程卯生
- 关键词:长效Β2受体激动剂哮喘慢性阻塞性肺病构效关系
- β2-受体兴奋剂及其制备方法和应用
- 本发明涉及了游离形式、盐形式或溶剂化形式的具有β<Sub>2</Sub>-受体兴奋作用的下式I化合物,其中Ⅱ、Ⅲ包含于R<Sub>1</Sub>,Ar为下式基团Ⅳ,Ⅴ。其中R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</S...
- 潘莉程卯生胡耀豪肖瑞平葛新月李小强安会
- 文献传递
- 盐酸马布特罗合成工艺研究
- β2肾上腺素受体激动剂是哮喘急性发作的首选治疗药物之一,它可以迅速有效地降低支气管平滑肌张力,达到解除和减轻哮喘症状的目的。
本文简述了哮喘的发病机制,并从分子水平系统地介绍了β2-肾上腺素受体的结构及β2-肾...
- 潘莉
- 关键词:合成工艺哮喘发病机制
- 文献传递
- 盐酸川丁特罗代谢物及其衍生物的合成及支气管扩张活性研究
- 目的:具有抗哮喘作用的盐酸川丁特罗进入大鼠体内后,经独特的代谢途径生成特殊代谢产物,本文研究该代谢产物及其衍生物的合成和抗哮喘活性.方法:以4-氨基-3-三氟甲基苯甲酸为起始原料,经氯代、甲基化、碘代、甲磺酰基化、溴代、...
- 吕海亮潘莉李晓强程卯生
- 关键词:代谢产物衍生物合成抗哮喘作用
- 文献传递
- 芳基丙烯酰胺类化合物的合成及其抗锥体虫半胱氨酸蛋白酶活性被引量:3
- 2000年
- 设计合成了 18个芳基丙烯酰胺类化合物 ,并对其进行了抗锥体虫半胱氨酸蛋白酶的药理活性筛选 .实验表明化合物 (4) ,(8) ,(10 ) ,(11) ,(12 ) ,(14) ,(15 ) ,(16 )和 (17)的活性较强 .
- 王千里程卯生王庆河宋红岩潘莉沈建民
- 关键词:半胱氨酸蛋白酶抗寄生虫药