吕燕慧
- 作品数：2 被引量：8H指数：1
- 供职机构：中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所更多>>
- 发文基金：上海市科委科技攻关项目国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 针对趋化因子受体CCR5的SPA-WGA药物筛选方法被引量：1
- 2006年
- 目的建立针对趋化因子受体CCR5的药物筛选SPA-WGA法[35S]GTPγS结合实验方法。方法通过降低SPA-WGA小球用量和对其他各种因素进行优化,如细胞膜用量、GDP浓度、体系孵育时间和样品连续测量时间,建立了SPA-WGA法[35S]GTPγS结合实验方法。结果最后优化得到实验条件为:100μl反应体系,0.1 mg SPA-WGA小球,10μgCHO-CCR5细胞膜,10μmol.L-1GDP和0.3 nmo.lL-1[35S]GTPγS,室温孵育1.5 h并且在1 200 m in之内完成所有样品测量。该法与传统抽滤法比较,测量得到RANTES的EC50分别为:1.40 nmol.L-1和2.90 nmol.L-1,测量得到SCH-C的IC50分别为:2.95 nmo.lL-1和2.73 nmo.lL-1,测量结果相似,均呈现出较好的剂量效应关系。利用该法筛选54个化合物,筛到3个IC50在1~10 nmol.L-1的化合物。这3个化合物是否具有H IV-1进入抑制剂的潜在开发价值,还有待体外抗H IV-1实验的进一步验证和筛选。结论此方法操作简便,灵敏性和重现性好,且可高通量和自动化,该法适用于能与Gi家族蛋白偶联的GPCR的高通量药物筛选。
- 陈仁海吕燕慧胡琼莹裴钢陈力
- 关键词：趋化因子受体CCR5高通量筛选
- CCR5拮抗剂TD0232的体外药效学研究
- 趋化因子受体CCR5是HIV-1进入靶细胞的辅助受体，因而成为开发抗艾滋病药物的新靶点。本文以CCR5为靶点，通过[35S]-GTPγS结合实验对一系列小分子化合物进行筛选，得到了候选化合物TD0232并对其体外药效学进...
- 吕燕慧
- 关键词：趋化因子靶细胞拮抗剂G蛋白
- 文献传递
