董金华
- 作品数:147 被引量:320H指数:10
- 供职机构:沈阳药科大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金辽宁省教育厅高等学校科学研究项目国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程经济管理更多>>
- 去甲氧基姜黄素Mannich碱衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究被引量:2
- 2014年
- 目的设计并合成去甲氧基姜黄素的曼尼希碱衍生物,评价其体外抗肿瘤增殖活性。方法以乙酰丙酮为起始原料,与香草醛及对羟基苯甲醛经两次Adol缩合制得去甲氧基姜黄素,乙酰化保护后再经亲核取代反应引入双苄基,然后经脱保护及Mannich反应合成目标化合物。采用MTT法测定了目标化合物对人宫颈癌细胞、人乳腺癌细胞、人肝癌细胞、人纤维肉瘤细胞及人慢性髓原白血病细胞等5种细胞的抗增殖活性。结果与结论合成了14个未见文献报道的化合物,其中11个为去甲氧基姜黄素的Mannich碱类化合物,结构经1H-NMR和HR-MS确证;初步药理结果显示活性大多高于去甲氧基姜黄素。
- 刘冰弥张美慧陶淑娟夏明钰董金华
- 关键词:去甲氧基姜黄素MANNICH碱抗肿瘤活性
- 吉非替尼的合成方法
- 本发明涉及一种抗癌药物吉非替尼的制备方法,该制备方法经新颖的合成中间体进行合成。在合成喹唑啉母环前,先将侧链的3-羟基丙基的羟基转化成对甲苯磺酸酯,到最后一步反应时再用吗啉取代对甲苯磺酰氧基,从而可以减化整个流程各步中间...
- 于嘉陶淑娟曹亮徐莉英董金华
- 文献传递
- Darzalex
- 2016年
- 2015年11月16日,美国食品和药品监督管理局(FDA)批准Janssen Biotech(强生)公司研制的darzalex在美国上市。该药是第一个用于治疗多发性骨髓瘤的单克隆抗体,商品名为Daratumumab[1]。Darzalex的中文化学名称:7-(4-{2-[(2,5-二氧代-1-吡咯烷基)氧基]-2-氧代乙基}苯基)甲基-1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4-二乙酸-1,4-二(1,1-二甲基乙基)酯;英文化学名称:7-(4-{2-[(2,
- 李俊董金华
- 关键词:FDA多发性骨髓瘤
- 2-取代环戊(烯)酮芳胺Mannich碱的合成及其抗炎活性被引量:6
- 1998年
- 合成了7个未见文献报道的2取代环戊(烯)酮芳胺Mannich碱,证实含强吸电子基团的芳胺可以和脂肪胺Mannich碱进行胺交换反应.采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型对目标化合物的抗炎活性进行了初步筛选,发现部分化合物有较强的抗炎活性.
- 董金华徐莉英计志忠
- 关键词:抗炎活性环酮MANNICH碱
- 2-(N-二甲胺基甲基)-5-(E)-戊亚基环戊酮盐类的合成及体外抗癌活性被引量:1
- 1998年
- 设计合成了8个未见报道的2(N二甲胺基甲基)5(E)戊亚基环戊酮盐类化合物,经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析证实化学结构.对目标化合物进行了体外抗癌活性初筛,结果显示,体外对人肝癌QGY7702细胞的IC50值与其盐酸盐(WB852)相当..
- 徐莉英董金华计志忠侯延辉
- 关键词:MANNICH碱抗癌活性
- β-榄香烯酰亚胺类衍生物的合成及抗增殖作用研究
- 2022年
- 目的 设计合成β-榄香烯酰亚胺类衍生物并进行体外抗肿瘤活性筛选。方法 由单氯代β-榄香烯为起始原料,与酰亚胺反应合成β-榄香烯酰亚胺类衍生物。采用磺酰罗丹明B法测定了目标化合物对人淋巴瘤(Raji)细胞株的增殖抑制作用。结果 合成了13个未见文献报道的β-榄香烯酰亚胺类衍生物,其结构经~1H-NMR、ESI-MS波谱分析确证。体外抗肿瘤活性实验结果显示,目标化合物的活性均高于β-榄香烯。结论 在β-榄香烯结构中引入酰亚胺结构片段有利于提高β-榄香烯的抗增殖作用。
- 刘德志苏浩尘邹越薪景永奎徐莉英张美慧董金华
- 关键词:Β-榄香烯抗增殖活性
- Viltolarsen(Viltepso)
- 2021年
- Viltolarsen是日本新药株式会社(Nippon Shinyaku)与日本国立精神神经医疗研究中心研发的吗啉代反义寡核苷酸类药物。2020年5月25日,viltolarsen注射剂在日本获得全球首批并于2020年12月8日通过美国食品药品监督管理局(FDA)批准。其商品名为Viltepso,用于治疗杜氏肌营养不良症(DMD)。
- 胡宇恒(编译)董金华
- 关键词:精神神经NIPPON
- 2-(E)-(2-甲氧基苯亚甲基)环戊酮Mannich碱类化合物的合成及其抗癌、抗炎活性被引量:6
- 1999年
- 设计合成了14 个2( E)(2甲氧基苯亚甲基) 环戊酮Mannich 碱类化合物,其中11 个为未见文献报道的新化合物.初步药理实验结果显示:6 个化合物在200 mg·kg- 1 剂量下对二甲苯致小鼠耳肿胀的抑制率为30 % ~53 % ;5 个化合物对小鼠移植性肿瘤S180
- 徐莉英董金华陈国良王敏伟张宝凤计志忠
- 关键词:MANNICH碱抗癌抗炎
- β-榄香烯氨基酸或羧酸衍生物及制备方法和用途
- 本发明公开了一种β-榄香烯氨基酸或羧酸衍生物,它提供了β-榄香烯氨基酸或羧酸衍生物及制备方法和用途及其制备,其衍生物结构如式III:<Image file="B06181623120060602A000011.GIF" ...
- 董金华徐莉英王敏伟
- 文献传递
- 2—(E)—(3—甲氧基—4—羟基苯亚甲基)—5—(N—取代胺甲基)环戊酮的合成及其抗炎活性研究
- 1998年
- 本文合成了15种2-(E)-(3-甲氧基-4-羟基苯亚甲基)环戊酮杂环胺Mannich碱盐酸盐和芒胺Mannich碱,并进行了初步的抗炎活性筛选,所有化 的结构均经波谱分析和元素分析证实,药理试验结果表明;部分化 的对二甲苯致小鼠耳肿胀有较显著的抑制作用;苯胺取代基的变化对芳胺Mannich碱的抗炎活性有显著的影响。
- 董金华徐莉英等
- 关键词:MANNICH碱抗炎活性