汪小涧
- 作品数：48 被引量：28H指数：3
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金江苏省普通高校研究生科研创新计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学自动化与计算机技术更多>>
- 吡咯并氨基嘧啶类化合物，其制备方法及制药用途
- 本发明属于药物化学领域，公开了一类吡咯并氨基嘧啶类化合物，其制备方法及制药用途，具体涉及一类含吡咯并氨基嘧啶类结构的化合物或其药学上可接受盐，其制备方法，含有该类化合物的药物组合物以及该类化合物的医药用途。本发明化合物具...
- 汪小涧扈金萍杨敏健金晶姜慧敏陈晓光
- 作用于钾离子通道的抗心律失常药物的研发实例被引量：2
- 2011年
- 鉴于心律失常病因的复杂性,如何通过药物安全有效地控制心律失常疾病一直是亟待攻克的医药学难题。本文介绍了作用于钾离子通道的抗心律失常药物的研发实例,并对抗心律失常药物的研究现状进行了综述和展望。
- 杨倩汪小涧汤依群尤启冬
- 关键词：抗心律失常药钾离子通道先导化合物结构优化
- 基于分子片段的药物发现被引量：2
- 2009年
- 药物是由若干个分子片段相互连接所构成的,分子片段具有功能性和结构性两大特点。功能性分子片段包含药物产生生物活性所必须的结构单元(简称药效基团);而结构性分子片段则是将功能性分子片段连接起来从而形成特定结构的分子骨架。药物分子结构复杂多样,但如果将其分子骨架进行分解,则会发现药物分子通常包含相似的分子片段,这些片段分子具有较为简单的分子结构,较低的相对分子质量和脂水分配系数。对片段分子进行分类和生物活性筛选,通过分子的扩增、融合以及置换连接方式等手段发现先导化合物的方法称为基于分子片段的药物发现方法。这种方法改进了传统的基于结构以及基于高通量筛选的药物发现方法,控制了先导化合物的相对分子质量和类药性特征,提高了新药研究的成功率。本文结合先导物发现实例对基于分子片段的药物发现方法的内容,研究思路以及片段分子的结构优化方法进行了综述。
- 汪小涧杨倩尤启冬
- 关键词：新药研究药物发现
- 含苄氧基苯基的酚类化合物、其制备方法及用途
- 本发明公开了含苄氧基苯基的酚类化合物、其制备方法及用途，具体公开了一类含苄氧基苯基的酚类化合物(I)，药理试验证明，本发明的酚类化合物对鞘氨醇激酶SphK有较强的抑制活性，部分化合物对肿瘤、DSS诱导的炎症性肠病具有一定...
- 汪小涧孙晨斌葛军席眉扬肖琼尹大力
- CuI催化无溶剂一锅法合成苯二氮酮类化合物被引量：2
- 2017年
- 含苯二氮?酮母核的化合物是一类具有重要生理活性的有机杂环化合物.以邻溴代苯甲酸乙酯和邻二胺类化合物为原料,在无溶剂状态下,通过Cu I催化偶联并进一步内酰胺化关环,一锅法合成了目标化合物.该方法绿色环保、反应条件温和、操作简便、一步反应且收率较高.通过最优的反应条件下,研究了一系列不同芳香环取代基对反应的影响,并验证了此方法能用于不同取代芳香二氮?酮类化合物的合成.在此基础上,将此合成方法应用于一些含有苯二氮?酮结构的生物活性化合物的合成,并取得满意的结果.
- 张青扬汪小涧肖琼尹大力
- 关键词：无溶剂一锅法碘化亚铜
- 含二苯基噁二唑的羧酸类化合物、其制备方法及医药用途
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类含二苯基噁二唑骨架的羧酸类化合物(I)，其制备方法，药物制剂，及其作为药物，尤其作为免疫调节药物的用途。药理试验证明，本发明的羧酸类化合物对鞘胺醇‑1‑磷酸受体1(S1P<Sub>1<...
- 汪小涧刘天琪金晶扈金萍陈晓光尹大力
- 文献传递
- 胺基丙二醇类衍生物、其制备方法和其药物组合物与用途
- 本文公开了一类胺基丙二醇类衍生物、其制备方法和其药物组合物与用途，具体而言涉及一类新的如通式（Ⅰ）所示的免疫调节剂，其制备方法，含有它们的药物组合物，尤其作为免疫调节药物的用途。这类具有优良疗效且毒性低的化合物，可用于免...
- 齐建国汪小涧金晶田育林周琬琪陈晓光尹大力
- 高效液相色谱法测定创新药物艾托莫德原料药中的有关物质
- 2018年
- 目的:建立高效液相色谱法测定抗银屑病新药艾托莫德(SYL927)原料药中有关物质的含量。方法:采用HC-C_8色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-0.2%醋酸钠缓冲液为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 m L·min^(-1),柱温40℃,检测波长283 nm,进样量20μL。对SYL927与合成工艺中的6种中间体和3种副产物的分离分析方法进行了验证。结果:SYL927与9种有关物质可完全分离,分离度大于1.5。所有的有关物质在线性范围内线性关系良好,r均大于0.999 9;检测下限均在0.5~2 ng范围,定量下限均在1~4 ng范围;平均回收率(n=7)在100.2%~101.4%,RSD均≤2.2%。3批样品的总杂质含量≤1.0%。结论:该方法适用于艾托莫德原料药有关物质的控制和稳定性考察。
- 李彤张婷婷金波肖琼汪小涧尹大力马辰
- 关键词：有关物质检测高效液相色谱法
- 含苄氧基苯基的酚类化合物、其制备方法及用途
- 本发明公开了含苄氧基苯基的酚类化合物、其制备方法及用途，具体公开了一类含苄氧基苯基的酚类化合物(I)，药理试验证明，本发明的酚类化合物对鞘氨醇激酶SphK有较强的抑制活性，部分化合物对肿瘤、DSS诱导的炎症性肠病具有一定...
- 汪小涧孙晨斌葛军席眉扬肖琼尹大力
- 文献传递
- 胺基丙二醇类衍生物、其制备方法和其药物组合物与用途
- 本发明公开了通式(I)所示的免疫调节剂，其制备方法，含有它们的药物组合物，及其作为药物，尤其作为免疫调节药物的用途。该化合物可用于免疫紊乱、免疫抑制方面；并且可用于治疗免疫力低下、器官移植后排斥反应以及自身免疫疾病。<I...
- 韩伟娟张海婧汪小涧金晶李刚张翼肖琼周婉琪陈晓光尹大力
- 文献传递
