李海涛
- 作品数：7 被引量：11H指数：2
- 供职机构：军事医学科学院生物工程研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项北京市科技新星计划更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 替韦立马一水合物的制备及新晶型结构测定被引量：1
- 2012年
- 目的:改进替韦立马的合成工艺,制备替韦立马新晶型。方法:以对三氟甲基苯甲酸甲酯为起始原料,经肼解反应制得重要中间体对三氟甲基苯甲酰肼(6);6与中间体4,4a,5,5a,6,6a-六氢-4,6-亚乙烯基-1H环丙[f]异苯并呋喃-1,3(3aH)-二酮(4)缩合得到目标化合物替韦立马粗品,以90%乙醇溶液结晶制得晶体。结果与结论:反应条件优化后,总收率提高到61%,降低了生产成本,有利于工业化生产;所得替韦立马晶体为单斜晶系,含1个结晶水。
- 董铭心李海涛王孝花毛文祥周尚民戴秋云
- 关键词：水合物晶型
- 芋螺毒素多肽Eb1.6的制备方法
- 本发明涉及一种芋螺毒素多肽Eb1.6的制备方法。本发明公开了一种制备芋螺多肽Eb1.6的方法。本发明提供的方法，包括如下步骤：1）采用缩合剂DIC/HOBt合成Eb1.6线性肽；2）折叠所述线性肽，即得到芋螺多肽Eb1....
- 戴秋云徐艳董铭心余硕刘珠果王孝花周尚民李海涛代琴
- 文献传递
- 芋螺毒素多肽Eb1.6的制备方法
- 本发明涉及一种芋螺毒素多肽Eb1.6的制备方法。本发明公开了一种制备芋螺多肽Eb1.6的方法。本发明提供的方法，包括如下步骤：1）采用缩合剂DIC/HOBt合成Eb1.6线性肽；2）折叠所述线性肽，即得到芋螺多肽Eb1....
- 戴秋云徐艳董铭心余硕刘珠果王孝花周尚民李海涛代琴
- 环氧合酶/5-脂氧合酶双重抑制剂的研究进展被引量：1
- 2007年
- 非甾体类抗炎药(NSAID)广泛用于各种炎症的治疗。长期使用经典的NSAID会产生严重的副作用,尤其是胃肠道副作用。为避免经典的NSAID的副作用,开发出了选择性COX-2抑制剂,但长期使用选择性COX-2抑制剂对心血管系统有副作用。COX/5-LOX双重抑制剂通过同时阻断炎症介质前列腺素和白三烯的形成,产生协同的抗炎作用,有望提高疗效,同时避免COX抑制剂引发的副作用。本文对COX/5-LOX双重抑制剂的抗炎镇痛作用机制,以及研究现状进行综述。
- 李海涛仲伯华
- 关键词：环氧合酶抑制剂5-脂氧合酶抑制剂
- 川楝素水解与氢化还原产物的结构鉴定及其对肉毒毒素解毒作用研究被引量：5
- 2012年
- 目的鉴定川楝素水解及氢化还原产物的结构,并测定其对肉毒毒素的解毒效果。方法用一定比例的稀氨水水解川楝素,用氢化铝锂还原川楝素的环氧键,然后用高效液相色谱纯化各产物,用质谱、核磁共振氢谱鉴定产物结构;解毒活性测定中,小鼠用2LD50的A型肉毒毒素攻毒,腹腔注射不同剂量的川楝素水解及氢化产物后,4 d内观察小鼠死亡情况。结果与结论除全脱乙酰基产物外,获得2个川楝素单脱乙酰基产物及全脱乙酰基并环氧键还原的新产物,这些产物的毒性及对肉毒毒素的解毒活性降低。该工作为川楝素的体内药代产物鉴定及应用奠定了一定的基础。
- 李海涛董铭心朱卫国余云舟舒国欣戴秋云
- 关键词：川楝素水解作用A型肉毒毒素解毒
- 芳酰基吡咯里嗪衍生物的设计与合成被引量：4
- 2008年
- COX和5-LOX双重抑制剂通过同时阻断炎症介质前列腺素和白三烯的形成,产生协同的抗炎作用,可以提高疗效,同时避免COX抑制剂引发的副作用.以芳基吡咯里嗪为先导物,设计合成了2类15个5或6位芳酰基取代的7-芳基-2,3-二氢-1H-吡咯里嗪衍生物进行抗炎活性研究;也可以其为模板进行结构修饰与优化,设计合成更好的COX/5-LOX双重抑制剂.同时分析了同分异构体Ⅲ和Ⅳ的波谱学性质,并确证了化合物的结构.
- 李海涛刘河李伟仲伯华
- 关键词：非甾体类抗炎药
- 替韦立马两种立体异构杂质的合成及鉴定
- 2013年
- 目的合成替韦立马原料药中的两种立体异构杂质(1,2),用于其质量及毒理学研究。方法通过改变环庚三烯与顺丁酸酐的缩合条件,合成了托烷酸酐异构体,然后与对三氟甲基苯甲酰肼反应形成替韦立马立体异构体。结果与结论两种杂质经核磁氢谱、质谱确证为4,4a,5,5a,6,6a-六氢-4,6-亚乙烯基-1H环丙[f]异苯并呋喃-1,3(3aH)-二酮及3aR,4S,4aS,5aR,6R,6aS-3,3a,4,4a,5,5a,6,6a-六氢-4,6-亚乙烯基-1H环丙[f]异苯并呋喃-1,3(3aH)-二酮。反应温度和反应时间对不同构象托烷酸酐中间体的含量影响较大,反应温度提高及反应时间延长均增加了托烷酸酐中间体含量,最终增加目标产品的杂质量。所得两种杂质为替韦立马原料药质量及毒理学研究奠定了基础。
- 周尚民李海涛董铭心王孝花戴秋云
