李昕
- 作品数：40 被引量：80H指数：6
- 供职机构：军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 发文基金：国家高技术研究发展计划国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学农业科学更多>>
- 内皮素受体拮抗剂的活性筛选
- 2009年
- 内皮素（ET）是由21个氨基酸组成的多肽，具有强大的缩血管和促进血管平滑肌细胞增殖作用，在许多心、脑、肺、肾和血管疾病的发病中都有重要意义。内皮素的生物学作用是由其在细胞膜上特异的内皮素受体所介导的，通过与内皮素受体结合后发挥广泛的生物学活性。目前，对ET受体拮抗剂的研究已成为此领域的热点，本文主要是叙述新型内皮素受体拮抗剂在离体血管功能和内皮素受体上作较为系统的活性筛选。根据离体血管功能实验，对新拮抗剂进行了初筛，结果表明：筛选出有较高活性的肽类拮抗剂53个，其中有18个活性超过阳性对照BQ485筛选出9个非肽类拈抗剂显示出较强的拮抗活性。离体大鼠血管条初筛2位为pro的系列化合物，其中12个化合物与阳性BQ485相当。离体初筛不同R结构的系列化合物，有6个化合物活性与BQ485相当。离体初筛含特定非天然氨基酸的化合物，有7个化合物与BQ485相当。
- 池木根李昕李凤珍郑建全董俊军高峰刘克良
- 关键词：内皮素受体拮抗剂活性筛选离体血管细胞增殖作用非天然氨基酸阳性对照
- 胍丁胺-咪唑啉受体系统对阿片功能系统调节的新发现
- 李锦苏瑞斌吴宁李昕路新强魏晓莉刘茵李斐王晓菲刘莹李松
- 为研究胍丁胺－咪唑啉受体作用系统对阿片功能的调节作用及机制，首次对胍丁胺的阿片功能调节作用进行了系统研究，发现外源性和内源性胍丁胺对阿片功能有显著调节作用；首次构建了稳定表达I1咪唑啉受体候选蛋白IRAS以及共同稳定表达...
- 关键词：
- 关键词：胍丁胺咪唑啉受体
- 胍丁胺对阿片受体环腺苷—磷酸信号转导系统代偿适应的影响<英文>被引量：3
- 1999年
- 目的:观察胍丁胺对阿片类所致脱敏和物质依赖的作用。方法:分别用放射配体结合实验和放免法测定γ-[^(35)S]-三磷鸟苷([^(35)S]GTTP)结合量和环腺苷一磷酸(cAMP)浓度。结果:在经阿片类药物预处理的NG108-15细胞实验中,胍丁胺使阿片类药物刺激[^(35)S]GTTP结合作用增强35％;使阿片类药物对cAMP抑制作用增强114.3％;使纳洛酮引起的吗啡物质依赖细胞cAMP超射幅度和对照组相比减小214.9％。胍丁胺的上述作用均可被咪唑克生浓度依赖性阻断。结论:胍丁胺通过激活咪唑啉受体阻止cAMP信号转导通路代偿适应过程的形成。
- 李锦李昕裴钢秦伯益
- 关键词：胍丁胺阿片受体咪唑克生放射免疫测定
- 阿片依赖状态下阿片受体系统与非阿片受体系统代偿性适应机制研究
- 李锦苏瑞斌吴宁李斐魏晓莉李昕路新强刘茵
- 该项目属医药卫生研究领域。阿片依赖是严重影响中国社会稳定和人口素质的重大问题，其机制涉及奖赏、动机、学习记忆等诸多高级神经功能，已成为脑科学研究领域的热点。该项目系统研究了阿片依赖代偿性适应机制，取得如下创新性成果：(1...
- 关键词：
- 关键词：药物依赖药物依赖中枢神经系统
- 烟碱样胆碱能受体的分离提纯及实验性重症肌无力动物模型的建立
- 2003年
- 池木根刘莹李昕王玉霞
- 关键词：重症肌无力动物模型电器官
- 胍丁胺抑制中枢不同脑区单胺类神经递质释放被引量：12
- 1999年
- 目的：观察胍丁胺对吗啡依赖大鼠不同脑区脑片单胺类神经递质戒断释放的抑制作用。方法：用ＨＰＬＣ法测定脑片单胺类神经递质浓度。结果：纳洛酮能使吗啡依赖大鼠出现戒断综合征；使其海马、纹状体和丘脑脑片单胺类神经递质释放增加。用胍丁胺和吗啡共同处理大鼠，纳洛酮的上述作用显著受到抑制。胍丁胺的此项药理作用可被咪唑克生阻断。结论：胍丁胺通过激活咪唑啉受体，抑制纳洛酮引起的吗啡依赖大鼠不同脑区单胺类神经递质释放，胍丁胺的此项作用与其抑制戒断综合征相关。
- 李锦李昕裴钢秦伯益
- 关键词：胍丁胺脑区单胺类神经递质
- 胍丁胺对阿片功能的调节作用及其机理研究
- 李锦苏瑞斌李昕秦伯益卢刚刘茵路新强
- 研究了阿片耐受和依赖的生物机制。验证胍丁胺具有增强吗啡镇痛，预防吗啡耐受的基础上，首次发现胍丁胺具有弱镇痛作用，不延长吗啡作用时间，对吗啡耐受有治疗作用，对阿片躯体依赖有预防作用，在离体豚鼠回肠纵肌证明胍丁胺具有抗耐受和...
- 关键词：
- 关键词：胍丁胺耐受
- 癌蛋白促凋亡现象引发的思考被引量：8
- 2007年
- 肿瘤生物学中一个矛盾现象是:曾经被认为促进肿瘤生长增殖的癌蛋白,现在发现它可以引起肿瘤细胞自杀。自杀行为由癌蛋白促凋亡介导完成,MYC是其中的典型代表,癌蛋白的这种行为可能对肿瘤的发生发展具有重大意义,目前通过诱导肿瘤细胞凋亡治疗癌症是否完全合理,有待临床实践的进一步验证,今后的抗癌治疗应该辩证合理地看待肿瘤细胞凋亡。
- 贾勇圣郑建全魏晓莉李昕牟男
- 关键词：癌蛋白凋亡MYC
- 季铵盐及其药物组合物及其医药用途
- 式I所示的季铵盐类化合物：<Image file="DSA00000526341400011.GIF" he="149" imgContent="undefined" imgFormat="GIF" wi="196"/>...
- 仲伯华何新华郑建全李昕王丽韫
- 文献传递
- GATA4在心肌肥厚中的作用被引量：6
- 2008年
- 新近观点认为,病理性心肌肥厚是心肌细胞与冠脉血管不平衡生长的结果,即冠脉系统的生长不能够赶上心肌生长,从而导致心肌收缩障碍和心力衰竭。GATA4是其中一个重要转录调控因子,传统认为它与心肌收缩障碍和心力衰竭密切相关;现在研究发现GATA4是鼠类心脏血管生成的关键调控因子,在各种疾病导致的心肌肥厚中,冠脉血管生成有利于持续的心脏功能代偿,延缓心衰发生。由此看来,在心肌肥厚发病过程中,GATA4既是一个破坏者,也是一个保护者。
- 李昕贾勇圣郑建全
- 关键词：心肌肥厚GATA4
