朱雪焱
- 作品数:74 被引量:102H指数:6
- 供职机构:上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金:国家科技重大专项江苏省博士后科研资助计划项目更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程自动化与计算机技术更多>>
- 多尼培南的合成被引量:6
- 2006年
- 反式-4-羟基-L-脯氨酸经酯化、保护、还原、SN2取代、Mitsunobu反应、醇解得到(2S,4S)-1-叔丁氧羰基-2- (N-叔丁氧羰基氨磺酰胺基)甲基-4-巯基吡咯烷(7),收率50.8%。7与(1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]-2-二苯氧磷酰氧基-1-甲基-1-碳代-2-青霉烯-3-羧酸对硝基苄酯(8)缩合、脱保护,得到多尼培南,收率50.5%(以7计)。总收率接近26%(以反式-4-羟基-L-脯氨酸计)。
- 张爱艳朱雪焱袁哲东
- 关键词:多尼培南抗菌剂
- 达比加群酯的合成被引量:10
- 2014年
- 以3-硝基-4-氯苯甲酸为起始原料,经酰氯化、酰胺缩合、甲胺化、催化氢化、缩合关环、氰基氨解和酯化等7步反应合成了达比加群酯,总收率44.2%,其结构经1H NMR,MS和IR确证。
- 郭雅俊朱雪焱黄雨袁哲东常晓辉罗颖
- 关键词:达比加群酯抗凝血药药物合成
- 多尼培南中间体的甲醇溶剂合物及其制备方法
- 本发明公开了式I所示多尼培南中间体的甲醇溶剂合物及其制备方法,中间体I中PNB代表对硝基苄基,PNZ代表对硝基苄氧羰基。本发明的甲醇溶剂合物纯度高、稳定性好、易于操作和保存;且制备方法简单可靠,适宜工业上实施。<Imag...
- 朱雪焱袁哲东刘相奎曹旭峰
- 文献传递
- 碳青霉烯类抗生素艾他培南的药理研究及其临床应用
- 2006年
- 艾他培南是新型广谱长效碳青霉烯类抗生素,抗菌活性强,对绝大多数β-内酰胺酶稳定。可用于成人复杂性腹腔感染、社会获得性肺炎、复杂性皮肤及皮肤软组织感染和尿路感染等。
- 张秀平朱雪焱
- 关键词:抗感染药碳青霉烯药理学
- N-(三氘代甲氧羰基)-L-缬氨酸的合成
- 2020年
- N-(三氘代甲氧羰基)-L-缬氨酸(1)是氘代达卡他韦的关键中间体。以N-叔丁氧羰基-L-缬氨酸(3)为起始物料,4步合成目标产物(1),总收率58%(以氘代甲醇计,收率26%)。以L-缬氨酸甲酯(5’)为起始物料,2步合成化合物(1),总收率68%(以氘代甲醇计,收率30%)。该路线成本降低了约40%,同时大大降低了对环境的污染,适合工业化生产。
- 丰巍伟刘飞徐云根朱雪焱张寅生
- 关键词:丙肝
- 雷尼酸锶四水合物的制备方法
- 本发明公开了一种雷尼酸锶四水合物的制备方法,包括如下步骤:以含量大于80%的式(I)所示雷尼酸锶粗品为原料,悬浮于水中,室温或加热下加酸调节pH至酸性,待完全溶解,得到的清液用有机溶剂洗涤后过滤,滤液用碱调节pH至中偏碱...
- 袁哲东王强潘红娟朱雪焱
- 文献传递
- (2S,4S)-1-烯丙氧羰基-2-(氨磺酰氨基)甲基-4-巯基吡咯烷的合成
- 2013年
- 目的烯丙氧羰基保护的多利培南侧链的合成。方法以反式-4-羟基-L-脯氨酸为起始原料,经酯化、N-酰化、甲烷磺酰化、还原、SN2取代反应、Mitsunobu缩合反应、水解7步合成了多利培南关键中间体(2S,4S)-1-烯丙氧羰基-2-(氨磺酰氨基)甲基-4-巯基吡咯烷(1),总收率为32.5%。结果目标化合物和关键中间体经1H-NMR、MS谱确证。结论各步反应操作简便,条件温和,有利于工业化生产。
- 张爱明曹旭峰袁哲东朱雪焱
- 关键词:碳青霉烯
- 一种制备双保护亚胺培南的方法
- 本发明公开了一种制备如式IX所示的双保护亚胺培南的方法,其包括如下步骤:无水条件下,有机溶剂中,在有机碱的作用下,将化合物IV与化合物VI进行反应,即可;其中,R<Sub>1</Sub>为羧基保护基;R<Sub>2</S...
- 刘相奎沈裕辉朱雪焱袁哲东俞雄
- 文献传递
- (S)-1-(N-烯丙氧羰基)亚胺乙基-3-巯基吡咯烷的合成
- 2012年
- 目的合成帕尼培南关键中间体(S)-1-(N-烯丙氧羰基)亚胺乙基-3-巯基吡咯烷。方法以氯甲酸烯丙酯为酰化剂,与盐酸乙脒进行N-酰化反应得到1-亚胺乙基氨基甲酸烯丙酯,该化合物与3-R-羟基吡咯烷进行缩合,再经甲磺酰化、SN2取代、水解共5步反应得到目标化合物。该合成路线中使用新型保护基烯丙氧羰基替代传统的保护基——对硝基苄氧羰基。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证,总收率为41.6%,各步反应操作简便,条件温和,有利于工业化生产。
- 沈裕辉朱雪焱钱静杰袁哲东
- 关键词:碳青霉烯化学合成
- 那格列奈的合成研究被引量:7
- 2001年
- 报道了抗糖尿病新药那格列奈的全合成及工艺改进
- 朱雪焱彭卡王晓琴杨琍苹
- 关键词:那格列奈RANEY-NI抗糖尿病药异构化晶型转化