夏霖
- 作品数：77 被引量：165H指数：8
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- 相关领域：医药卫生化学工程理学生物学更多>>
- α_1受体拮抗剂DDPH异位手性碳类似物的合成及降压活性被引量：1
- 1997年
- 以苯酚及其类似物（Ⅲ）和２－氯丙酸为原料，经中间体２－取代苯氧丙酰胺（Ⅵ１～９），用Ｚｎ－Ｃｌ２－ＫＢＨ４－ＴＨＦ－Ｃ６Ｈ５ＣＨ３体系还原、再成盐得９个新的ＤＤＰＨ异位手性碳类似物（Ⅱ１～９）．目的物和酰胺中间体的结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振谱和质谱确证．大部分目的物的急性降压试验表明都有不同程度的降压活性，其中（Ⅱ２）和（Ⅱ５）尤为明显．
- 倪沛洲彭久合夏霖
- 关键词：受体拮抗剂DDPH手性碳降压活性
- 1-苯乙基(或3,4-二甲氧基苯乙基)-4-取代芳氧基哌啶类化合物的合成及其降压活性
- 2001年
- 目的 :寻找高效低毒的抗高血压药物。方法 :以DDPH为先导化合物 ,在保留其分子中苯乙胺及芳氧烷胺两部分基本结构的基础上 ,在分子中引入吡啶结构 ,设计合成了 10个 1 苯乙基 (或 3 ,4 二甲氧基苯乙基 ) 4 取代芳氧基哌啶类化合物 (Ⅰ ) ,其结构经元素分析 ,红外光谱 ,核磁共振氢谱和质谱确证。结果 :初步的药理实验表明 ,大部分化合物具有不同程度的降压活性 ,其中化合物Ⅰ3 和Ⅰ4 的降压作用比DDPH强 ,且作用时间长。结论 :实验结果与设计思想相符 。
- 唐伟方倪沛洲夏霖傅继华
- 关键词：降压活性DDPH
- (±)DDPH的拆分和(±)及(-)DDPH的α_1肾上腺素受体的拮抗活性被引量：7
- 1996年
- 本文将α_1受体拮抗剂(±)DDPH用(+)酒石酸和(-)二苯甲酰酒石酸为拆分剂拆分为(+)DDPH和(-)DDPH。(-)DDPH和(±)DDPH拈抗α_1受体激动剂苯肾上腺素作用强度相近,拮抗参数值PA_2分别为7.69和7.55。
- 倪沛洲孙宏斌彭久合夏霖钱家庆
- 关键词：拆分Α1受体拮抗剂丙烷盐酸盐肾上腺素受体
- 基于受体的合理药物设计在α_1-肾上腺素能受体拮抗剂中的应用被引量：1
- 2006年
- 在本实验室研究工作的基础上,结合近年来国外研究成果,综述了基于受体的合理药物设计在α1-肾上腺素能受体(α1-AR)拮抗剂设计领域的研究进展。介绍了基于α1-AR受体分子生物学与结构生物学的受体结构构建及其拮抗剂的设计,并对该技术的发展进行了展望。
- 李敏勇夏霖
- 关键词：Α1-肾上腺素能受体拮抗剂分子对接
- 盐酸菲洛普消旋体和左旋体对钙及α_1肾上腺素受体拮抗作用强度的比较
- 2001年
- 比较 1- (2 ,6 -二甲基苯氧基 ) - 2 - (3,4-二甲氧基苯乙胺基 )丙烷盐酸盐 (盐酸菲洛普 ,DDPH)消旋体和左旋体的钙拮抗作用及 α1 肾上腺素受体阻断作用强度。采用全细胞膜片钳记录单个豚鼠心室肌细胞的钙电流 ,兔离体主动脉条实验绘制氯化钙和去氧肾上腺素量效关系曲线。结果发现 :(± ) DDPH和 (- ) DDPH剂量依赖性地阻断豚鼠心室肌细胞钙电流 ,其 IC50 分别为 2 2 .5 μmol/ L (n=8)和 16 .7μmol/ L (n=10 )。 (± ) DDPH和 (- ) DDPH使 Ca Cl2量效关系曲线右移 ,最大效应降低 ;使去氧肾上腺素量效关系曲线平行右移 ,最大效应不变。提示 :DDPH(± )和 DDPH(- )的钙拮抗作用及 α1 肾上腺素受体阻断作用强度无统计学差异。
- 郑恒胡晓东钱家庆夏霖倪沛洲
- 关键词：钙主动脉条肾上腺素动物实验
- N-(5-甲氧基-3-吲哚乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α_1-受体拮抗剂的合成及其生物活性被引量：3
- 2003年
- 目的 :研究 5 甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :合成了 14个新化合物 ,其结构经IR ,1HNMR和ESI MS质谱确证 ;化合物WBⅠ 2、WBⅠ 3、WBⅠ 4、WBⅠ 8、WBⅠ 9和WBⅠ 14对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用 (抑制率大于 5 0 % )。结论 :初步生物活性测试表明 ,所合成的化合物活性 (pA2 )低于阳性对照药哌唑嗪。
- 吴斌夏霖江振洲
- N-取代-3-吲哚乙酰胺类α_1-肾上腺素受体拮抗剂的合成及生物活性
- 2004年
- 目的设计合成新型吲哚乙酰胺类α1 肾上腺素受体拮抗剂 ,评价其α1 肾上腺素受体拮抗活性。方法结合α1 肾上腺素受体拮抗剂的构效关系和计算机辅助药物设计方法所构建的药效团模型 ,设计合成了 19个N 取代 3 吲哚乙酰胺类化合物 ,并测定拮抗参数 pA2 值。结果 18个化合物未见文献报道 ,其结构均经1H NMR、IR及ESI MS(HRMS)确证。结论初步生物活性测试表明 :所合成的目标化合物多数具有较好的α1
- 吴斌夏霖江振洲
- 关键词：药物化学化学合成
- 一种苯并咪唑类化合物及其制备方法和在制药中的应用
- 本发明公开了一种苯并咪唑类化合物及其制备方法和在制药中的应用。该化合物为通式(I)或(II)所述的化合物或其药用盐，其中：通式(I)中X为NH或S，R1、R2各自独立代表取代苄基或取代苯氧乙基；通式(II)中R1、R3各...
- 尤启冬杜吕佩杨倩李敏勇夏霖
- 文献传递
- 美西律衍生物对α_1肾上腺素受体的作用被引量：3
- 1998年
- 为寻找新的α１受体阻断剂，用［３Ｈ］ＷＢ４１０１配体测定法测定了１８种美西律衍生物。结果表明，其中６种化合物对大鼠脑皮层α１受体有不同程度的亲和力。凡具有手性碳结构的化合物亲和力都较高。化合物Ｍ８５００１的亲和力较妥拉唑林（ｔｏｌａｚｏｌｉｎｅ）高一个数量级并能抑制苯肾上腺素引起的大鼠肛尾肌收缩，其ｐＡ２（６８６）与ｐＫｉ（６５１）相近。结果提示，美西律衍生物对α１受体的亲和力可能与手性碳结构有关，从美西律衍生物中研制新的α１受体阻断剂是有前途的。
- 宋武张义军夏霖刘国卿
- 关键词：美西律放射配体结合法
- DDPH对家兔实验性高脂血症的影响被引量：2
- 2002年
- 通过喂饲胆固醇和猪油造成高脂血症家兔模型 ,采用 3种不同剂量的 1- (2 ,6 -二甲基苯氧基 ) - 2 - (3,4 -二甲氧基苯乙氨基 )丙烷盐酸盐 (DDPH)溶液灌胃 6周 ,用酶法分别测定用药前和用药疗程后的总胆固醇 (TC)、甘油三酸酯 (TG)、低密度脂蛋白胆固醇 (L DL - C)、高密度脂蛋白胆固醇 (HDL - C)、载脂蛋白 A1 (apo A1 )和载脂蛋白B(apo B)水平以观察 DDPH对实验性高脂血症的影响。结果表明 :DDPH可使实验性动物模型的各项血脂质指标及(TC- HDL- C) / HDL- C比值都有显著降低 ,并且随着给药剂量的加大 ,TC、L DL- C及 (TC- HDL- C) / HDL- C比值均呈下降趋势 ,有量效依赖性。提示
- 孙金明钱家庆胡壮丽夏霖倪沛洲
- 关键词：高脂血症冠状动脉疾病
