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黄大卫
作品数:
1
被引量:4
H指数:1
供职机构:
大连理工大学生命科学与技术学院
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发文基金:
国家高技术研究发展计划
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相关领域:
化学工程
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合作作者
西野宪和
九州工业大学
李晓晖
大连理工大学生命科学与技术学院
修志龙
大连理工大学生命科学与技术学院
孙蕾
大连理工大学生命科学与技术学院
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环肽
机构
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大连理工大学
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九州工业大学
作者
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孙蕾
1篇
修志龙
1篇
黄大卫
1篇
李晓晖
1篇
西野宪和
传媒
1篇
有机化学
年份
1篇
2011
共
1
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基于Chlamydocin骨架设计合成环肽类HDACi及其抗肿瘤活性
被引量:4
2011年
组蛋白去乙酰化酶(HDACs)通过催化各种底物蛋白包括组蛋白、转录因子、α-微管蛋白和核输入蛋白等的ε-赖氨酸残基乙酰化侧链的去乙酰化来影响细胞功能,抑制HDAC活性可以治疗表观遗传异常引起的癌症和其他慢性疾病.以HDAC抑制剂(HDACi)Chlamydocin为骨架设计合成一类新型抑制剂,将HDACi的结合区设计为二硫键结构、在环肽中苯丙氨酸的苯环不同位点引入甲基,合成4种不同序列的环肽类HDACi.考察HDACi体外抗肿瘤细胞(MCF-7,Hela和7721)活性,结果表明HDACi对三种肿瘤细胞系均显示良好的生长抑制作用,细胞形态都发生明显变化,其中对Hela细胞的毒性最高,IC50达到0.1μmol/L.
李晓晖
黄大卫
孙蕾
修志龙
西野宪和
关键词:
环肽
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