胡湘南
- 作品数：79 被引量：150H指数：6
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- 相关领域：医药卫生理学化学工程文化科学更多>>
- 吡格列酮衍生物CQMUHS-03对3T3-L1细胞增殖分化的影响被引量：2
- 2014年
- 目的研究吡格列酮衍生物CQMUHS-03对3T3-L1细胞增殖及诱导分化的影响,为CQMUHS-03的临床应用提供理论基础。方法 (1)不同浓度药物处理细胞,于24、48、72h,MTT法检测CQMUHS-03对3T3-L1前脂肪细胞增殖的影响。(2)建立3T3-L1细胞诱导分化模型,药物处理后经油红O染色,拍照后并测定570 nm处光密度值以确定有效药物干预浓度。(3)Western blot测定药物对PPARγ蛋白表达的影响。(4)Real-time PCR分析PPARγ基因表达。结果(1)经24、48、72 h MTT检测,1×10-6mol·L-1浓度以下的CQMUHS-03对3T3-L1细胞增殖的抑制作用弱,IC50为3.33×10-4mol·L-1,高于吡格列酮(2.91×10-4mol·L-1)。(2)油红O染色测定结果显示吡格列酮促进3T3-L1前脂肪细胞分化,而CQMUHS-03对3T3-L1前脂肪细胞的分化促进作用不明显。(3)Real-time PCR检测显示诱导分化8 d,吡格列酮组PPARγmRNA表达上调5.12倍,CQMUHS-03组PPARγmRNA表达上调2.29倍。(4)Western blot结果显示,CQMUHS-03使PPARγ的表达增高。结论吡格列酮衍生物CQMUHS-03对3T3-L1细胞抑制增殖作用弱于吡格列酮,对细胞分化无明显促进作用,能上调PPARγ基因和蛋白表达。
- 刘菲舒丽胡湘南孙文娟
- 关键词：吡格列酮3T3-L1前脂肪细胞增殖分化
- 3-氨基-1-金刚烷醇合成工艺的优化
- 2018年
- 目的制备维格列汀重要中间体3-氨基-1-金刚烷醇,并优化其制备工艺。方法以盐酸金刚烷胺为原料,用混酸反应、碱解的方法制得3-氨基1-金刚烷醇粗品,后处理过程中首次采用乙醇进行提取,并应用星点设计-效应面法优化该工艺参数。结果所制备化合物的结构经IR、1HNMR、13CNMR、MS确证;收率可达95%,纯度97.66%。结论优化后的工艺稳定、可行,具备一定实际应用价值,适合工业化生产。
- 张豪张明李毓飞纪雯鹏李儒清王天宝胡湘南
- 关键词：中间体星点设计-效应面法
- LPZQL和PZQL的研制及其抗小鼠的日本血吸虫病活性的比较被引量：3
- 1999年
- 以提取的大豆卵磷脂为膜材，采用逆相蒸发法制备了左旋吡喹酮脂质体（ＬＰＺＱＬ）和吡喹酮脂质体（ＰＺＱＬ）。用ＡＣ ９２０ 红细胞分析仪和扫描电镜检测显示：ＬＰＺＱＬ 和ＰＺＱＬ 粒径大部分为２～４μｍ ，主要为大单层脂质体，对ＬＰＺＱ 和ＰＺＱ 包裹率达９８％ 以上。用ＬＰＺＱＬ，ＰＺＱＬ和ＰＺＱ 对感染日本血吸虫病的小鼠进行灌胃治疗，探讨了两种脂质体对小鼠抗日本血吸虫病的活性。动物实验表明：ＬＰＺＱＬ疗效较ＰＺＱ 高４ 倍；ＰＺＱＬ疗效较ＰＺＱ 高２ 倍。脂质体作为靶向制剂，降低了ＬＰＺＱ 和ＰＺＱ 的治疗剂量，提高生物利用度，可望成为抗日本血吸虫病的新剂型。
- 余瑜严燊和胡湘南靳红卫王小根卓超
- 关键词：左旋吡喹酮吡喹酮日本血吸虫病抗血吸虫药
- 2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-氧代乙酸的合成被引量：4
- 2016年
- 1-金刚烷甲酸经混酸氧化得3-羟基-1-金刚烷甲酸,经酰氯化、丙二酸二乙酯取代、硫酸/冰醋酸脱羧及羟基化,"一锅法"制得3-羟基-1-金刚烷甲基酮,经高锰酸钾氧化得沙格列汀关键中间体2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-氧代乙酸。本研究还对"一锅法"的具体过程分步研究并进行结构确证。优化过的路线试剂价廉易得,条件温和,操作简便易控,总收率约61%(以1-金刚烷甲酸计)。
- 甘润张明李杰蒋雪胡湘南
- 关键词：沙格列汀中间体一锅法
- 罗格列酮钠肠溶片的体外释放特性被引量：5
- 2009年
- 目的:对罗格列酮钠肠溶片进行体外释放度研究,并建立测定方法。方法:选用小杯法,释放度采用高效液相色谱法测定。结果:本品3批在30min内的释放量超过80%。结论:本方法用于测定罗格列酮钠肠溶片的释放度切实可行。
- 甘勇军吴禄春方大树胡湘南
- 关键词：释放度高效液相色谱法
- V型磷酸二酯酶抑制剂西地那非电离常数研究
- 目的:采用紫外分光光度法测定V型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂西地那非的电离常数.
方法:将pH2.26、pH8.56、pH9.31、pH9.83、pH12.38的西地那非溶液分别在200～400nm扫描,并在选...
- 胡湘南靳红卫范博
- 关键词：紫外分光光度法西地那非电离常数
- 文献传递
- 3-羟基-1-金刚烷甲酸的合成工艺优化被引量：1
- 2016年
- 目的:优化3-羟基-1-金刚烷甲酸的合成工艺。方法:以1-金刚烷甲酸为原料、苄基三乙基氯化铵(TEBAC)为相转移催化剂,在碱性条件下经高锰酸钾羟基化制备得到3-羟基-1-金刚烷甲酸。以收率为指标,采用星点设计-响应面法优化反应温度、反应时间和高锰酸钾-底物的摩尔比。结果:最优合成工艺为反应温度60℃、反应时间8.5 h、高锰酸钾-底物的摩尔比为1.28∶1。收率预测值与实测值的相对误差为2.51%(预测值91.26%,实测平均值为93.61%,n=6);所制3-羟基-1-金刚烷甲酸的平均纯度为99.26%(n=6)。结论:按优化的合成工艺成功制得纯度与收率较高的3-羟基-1-金刚烷甲酸。
- 李杰廖琦丁文华蒋雪胡湘南
- 关键词：星点设计-响应面法
- 抗病毒新药膦甲酸钠的合成研究被引量：2
- 1994年
- 本文利用Ａｒｂｕｚｏｖ方法使亚磷酸二乙酯或三乙酯与氯甲酸乙酯缩合，再碱性水解而合成了具有抗病毒谱广、毒性低的膦甲酸钠。提出一种制备膦甲酸三乙酯的新方法：在无水乙醚中亚磷酸二乙酯与金属钠形成钠盐，再与氯甲酸乙酯缩合，反应温度２５℃，时间１～２ｈ，产率达８０％。
- 余瑜胡湘南靳红卫严燊和
- 关键词：抗病毒药膦甲酸钠
- 维格列汀中间体的合成工艺改进被引量：3
- 2021年
- 目的制备维格列汀的重要中间体(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈,并对其合成工艺进行优化。方法以L-脯氨酸为原料,先经无溶剂条件下氯乙酰化反应,再经氨基甲酸乙酯和氯化亚砜反应合成得到(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈,并应用星点设计-效应面法优化合成工艺。结果 (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈的结构经IR、^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和MS确正。结论该合成路线具备原料价格便宜、步骤较少、操作简单等优点,具有实际的应用价值。
- 江澜李毓飞张立蔡林宏官晓书胡湘南
- 关键词：星点设计-效应面法
- 一种制备3-氨基-1-金刚烷醇的工艺
- 本发明公开一种制备维格列汀中间体3‑氨基‑1‑金刚烷醇的工艺，该工艺是以盐酸金刚烷胺为起始原料，通过H<Sub>2</Sub>SO<Sub>4</Sub>/HNO<Sub>3</Sub>混酸反应，KOH/H<Sub>2<...
- 胡湘南廖琦张豪李毓飞甘润张明边煦霏
- 文献传递
