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液相中制备尼群地平的固体分散体缓释微球被引量：4: 2003年; 目的　在液相中制备尼群地平的固体分散体缓释微球并研究其影响因素。方法　采用球晶造粒技术与溶剂沉积法相结合的方法 ,以滑石粉为固体分散体载体 ,EudragitRSPO为阻滞剂 ,在液相中一步制备尼群地平的固体分散体微球 .考察了微球的收率、粉体性质及影响微球成形和释放速度的因素。结果　采用该方法制备的尼群地平缓释微球圆整、均匀 ,粒径在 2 80～ 90 0 μm的微球收率可达 70 %以上 ,堆密度在 0 7kg·L- 1 左右 ,药物的包封率可达95 %以上 ,微球的成形主要受溶剂系统中液体架桥剂量和不良溶剂中乳化剂的影响 ,药物从微球中的释放速度可通过调节处方中阻滞剂和分散剂的量的比例控制。; 杨明世崔福德杨鹤高鹏岳鹏王亮范玉玲; 关键词：球晶造粒技术尼群地平缓释微球

均匀设计在丹心痛最佳配比筛选中的应用被引量：24: 2003年; 目的　确定丹心痛 (DXT) 4种成分在处方中的最佳配比。方法　应用均匀设计处理手段与药效学相结合的方法 (大鼠急性心肌缺血模型 )对 DXT中各味药所占比例进行筛选。结果　 DXT中川芎、香附、冰片、丹皮酚的最佳配比为 5∶ 1.7∶ 1.4∶ 4 .4 ,138mg/kg能明显抑制垂体后叶素 (Pit)及异丙肾上腺素 (Iso)致大鼠急性心肌缺血 ,初步药效学实验研究证明 ,DXT有抗心肌缺血的作用。结论　应用均匀设计确定复方药最佳配比的方法是可行的。; 高鹏安宁飞赵明宏刘玉兰; 关键词：均匀设计心肌缺血

壳聚糖包衣对胰岛素聚酯纳米粒胃肠道吸收的促进作用被引量：25: 2003年; 目的　研究壳聚糖包衣胰岛素乳酸羟基乙酸共聚物 (PLGA)纳米粒对胰岛素胃肠道吸收的促进作用。方法　以双乳化法制备了胰岛素PLGA复乳 ,壳聚糖用作稳定剂 ,制备了包衣纳米粒 ;观察了粒子大小、表面形态及Zeta电位 ;测定了包封率 ;考察了体外释药行为 ;以糖尿病大鼠评价降血糖水平。结果　包衣纳米粒粒度分布均匀 ,隐约可见层状结构 ,壳聚糖可改变粒子表面Zeta电位 ,提高包封率 ,降低突释 ;灌服 1 0u·kg-1 包衣纳米粒 ,1 4～ 1 6h降血糖水平显著高于未包衣纳米粒 (P <0 0 5) ,药理相对生物利用度提高到 1 5 4%。; 潘研李英剑高鹏丁平田徐晖郑俊民; 关键词：壳聚糖包衣胰岛素纳米粒胃肠道吸收

小儿清热止咳口腔速溶片药效学研究被引量：3: 2004年; 目的研究小儿清热止咳口腔速溶片 (QRZK -ODT)的药效学作用。方法采用氨水引咳、二氧化硫引咳、大肠杆菌内毒素致循环衰竭死亡、二甲苯致耳肿胀、干酵母致热等实验方法。结果灌胃给予QRZK ODT 3 86、1 93、0 97g·kg-1能明显延长氨水或二氧化硫引咳小鼠的咳嗽潜伏期 ,并能减少氨水引咳小鼠的咳嗽次数 ,能显著抑制小鼠二甲苯性耳肿胀 ,对大肠杆菌内毒素致循环衰竭小鼠无明显保护作用 ;大鼠灌胃给予QRZK ODT 2 68、1 3 4、0 67g·kg-1可显著抑制干酵母性发热时的体温升高。结论小儿清热止咳口腔速溶片保持了小儿清热止咳口服液的清热、止咳、抗炎作用。; 高鹏王永圣崔福德刘玉兰; 关键词：清热止咳抗炎

尼群地平缓释微球的制备及其体内外相关性的研究被引量：10: 2003年; 目的制备具有固体分散体结构的尼群地平缓释微球 ,并筛选具有良好体内外相关性的释放介质。方法采用球晶造粒法制备尼群地平缓释微球 ,考察微球的粒径、载药量、包封率及释放行为 ,并根据 6只试验犬体内药物动力学试验结果 ,将不同时间的吸收分数与不同释放介质的相应时间点的体外累积释放百分数作线性回归 ,筛选具有良好体内外相关性的释放介质。结果制备的微球的粒径随搅拌速度的增加而减少 ,包封率均在 96 80 %以上 ,药物从微球中的释放速度随处方中固体分散体载体量的增加而增加 ,随阻滞剂量的增加而减小。以 1 7 4mmol L十二烷基硫酸钠为释放介质时 ,体外累积释放百分数与体内吸收分数相关系数较好 (r =0 985 1 ) ,方程为Fa =1 64 5 8ft-2 7 64 2。结论该方法较适用于难溶性药物制备缓释微球。以 1 7 4mmol; 杨明世崔福德王亮游本刚高鹏范玉玲; 关键词：尼群地平缓释微球球晶造粒技术体内外相关性固体分散体

尼群地平缓释胶囊在家犬体内的药动学与相对生物利用度被引量：9: 2003年; 目的研究尼群地平缓释胶囊在家犬体内的药代动力学与相对生物利用度。方法用高效液相色谱法测定了 6条健康家犬口服尼群地平缓释胶囊 (受试制剂 )和尼群地平普通片 (参比制剂 )后不同时间点血浆中尼群地平的浓度 ,绘制血药浓度 -时间曲线 ,计算药代动力学参数及相对生物利用度。结果受试犬口服含尼群地平 4 0mg的受试制剂和参比制剂后 ,血浆中尼群地平的tmax分别为 (6 1 7± 1 60 )和 (1 4 6± 0 5 1 )h;cmax分别为 (3 4 3 8± 1 2 2 6)和 (45 6 5± 1 0 7 4 )nmol L ;用梯形法计算 ,AUC0～t分别为 (1 93 0 1± 1 0 0 5 1 0 6)和 (1 790 8± 94 2 8)nmol·h L。以AUC计算 ,与参比制剂相比 ,受试制剂中尼群地平的相对生物利用度平均为 (1 1 0 5 9± 2 3 60 ) %。将AUC0～t经对数转换后进行方差分析 ,结果表明 ,受试制剂与参比制剂相比 ,除个体间外 ,周期间与制剂间无显著性差异 (P >0 0 5 ) ,受试制剂AUC0～t的 90 %置信区间为参比制剂的 88 5 4 %～ 1 3 1 93 %。结论尼群地平缓释胶囊与国外普通片相比 ,在犬体内具有更长的作用时间。; 杨明世崔福德岳鹏任睽睽高鹏范玉玲; 关键词：尼群地平缓释胶囊相对生物利用度

1,6二磷酸果糖对急性心肌梗死QT离散度及心脏危险事件的影响: 2003年; 用 1 ,6二磷酸果糖治疗 76例急性心肌梗死患者 ,对QT离散度进行了动态观察 ,提示治疗组QT离散度对照组明显缩短 ,特别是d 2以后更为显著 (P <0 0 1 ) ,治疗组室颤 ,心源性休克 ,泵功能衰竭发生率明显少于治疗组。说明 1 ,6 二磷酸果糖治疗急性心肌梗死 ,对缩短QT离散度。; 陈良细高源安宁飞高鹏; 关键词：1,6二磷酸果糖急性心肌梗死 QT离散度

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高鹏