顾久玲
- 作品数：2 被引量：2H指数：1
- 供职机构：华中科技大学化学与化工学院应用化学系更多>>
- 发文基金：武汉市青年科技晨光计划湖北省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 高效液相色谱法测定抑制剂对肿瘤坏死因子-α转化酶的抑制作用被引量：2
- 2010年
- 目的对高效液相色谱法(HPLC)测定抑制剂对肿瘤坏死因子-α转化酶(TACE)的抑制作用进行方法改进,以提高其准确度和普及性,并用于测定抑制剂GM6001及抑制剂A对TACE的抑制作用。方法TACE与多肽底物经37℃孵育15 min后,加入Ala-Dpa作为内标物,用高效液相色谱法进行分析。以55%甲醇水溶液为流动相,检测波长353 nm。根据剩余底物与内标物的色谱峰面积比,从校准曲线中得出底物的转化量,据此计算TACE的酶活性。结果底物与内标物的色谱峰面积比与底物浓度呈良好线性关系,相关系数为0.996 8,线性范围10μmol/L至400μmol/L。精密度试验表明,采用内标法定量,精密度得到显著改善。经测定,抑制剂GM6001及抑制剂A对TACE的半数抑制浓度IC50分别为317.5 nmol/L和175.8 nmol/L。结论以Ala-Dpa作内标物,HPLC测定TACE酶活性,为TACE抑制剂的筛选提供了一种更准确、更实用的方法。
- 申玲玲顾久玲黄巍赵云斌
- 关键词：高效液相色谱法内标法
- 色烯类TACE抑制剂的合成及其抑制活性测定
- 许多慢性炎症中均出现sTNF-α过高现象,而肿瘤坏死因子转化酶/(TACE/)可以特异性将跨膜性肿瘤坏死因子转化为可溶性的sTNF-α,因此,TACE抑制剂可以通过控制体内释放过高的sTNF-α来治疗某些慢性炎症。异羟肟...
- 顾久玲
- 关键词：抑制剂高效液相色谱法
- 文献传递
