杨智钧 作品数:15 被引量:10 H指数:2 供职机构: 香港浸会大学 更多>> 发文基金: 江苏省卫生厅资助项目 江苏省“青蓝工程”基金 福建省自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 文化科学 更多>>
含有降血糖活性成分的长效控释脂质体凝胶组合物及其制备方法 本发明提供了含有胰岛素或艾塞那肽作为降血糖活性成分的皮下注射长效控释脂质体凝胶组合物及其制备方法。所提供的控释组合物具有高生物利用度并表现出在一段时间内以有效的药物浓度持续释放,而不会出现过高的初始快速释放。本发明的注射... 杨智钧 吕爱平 卞兆祥 陈晓昱 王芷君碳酸酐酶Ⅸ抗体在制备抗肿瘤靶向制剂中的应用 被引量:2 2017年 以碳酸酐酶Ⅸ抗体(anti-CAⅨ)为靶头,采用透析法制备去甲斑蝥素纳米胶束并考察其载药率、包封率、粒径等指标及抗肿瘤靶向性。结果表明,anti-CAⅨ修饰的去甲斑蝥素纳米胶束呈圆球状,载药量、包封率、粒径和ζ电位分别为(5.26±0.03)%、(80.93±1.01)%、(146.5±48.9)nm和(-14.79±0.67)mV。去甲斑蝥素及其anti-CAⅨ修饰的胶束对A549肿瘤细胞在体外的抑制作用呈剂量和时间依赖性,载药胶束的抑制作用明显优于游离药物。荷A549肿瘤的裸鼠体内试验也表明,anti-CAⅨ修饰的去甲斑蝥素纳米胶束能显示出主动靶向效果,高剂量组(1 mg/kg)的抑瘤率达到75.65%。 王琳 杨智钧 徐秋萍关键词:去甲斑蝥素 纳米胶束 抗肿瘤活性 一种由Anti‑CA Ⅸ修饰的去甲斑蝥素胶束纳米粒的制备方法 本发明提供一种由Anti‑CA Ⅸ修饰的去甲斑蝥素胶束纳米粒的制备方法,步骤如下:将去甲斑蝥素、大豆卵磷脂和DSPE‑PEG2000‑MAL超声溶解后,在蒸馏水中透析得到聚合物胶束溶液;接着离心取上清液,即得去甲斑蝥素纳... 王琳 张雅娟 杨智钧 陆丹玉用于控制释放药物活性成分的新型脂质体气雾剂 本发明涉及一种采用囊泡保护剂的脱水脂质囊泡新制剂。该制剂可控制药物活性物质的释放,并将其递送到呼吸系统中,特别适用于哮喘的治疗。该制剂在吸入后使药物活性物质可在0至72小时内控制释放,将全身作用改变为局部作用,延长给药的... 杨智钧 黄文华 黄志新 赵中振文献传递 蛇葡萄素在大鼠肝微粒体中的代谢动力学及药用辅料对其抑制作用的研究 2021年 目的研究蛇葡萄素在大鼠肝微粒体的代谢规律及药用辅料对其代谢的影响。方法建立UPLC-MS/MS方法学体系,通过检测代谢反应体系的蛇葡萄素剩余浓度进行体外代谢反应条件的筛选和代谢规律的评价。结果反应体系的孵育时间、肝微粒体浓度及蛇葡萄素浓度均对代谢产生影响,大鼠肝细胞色素P450亚酶CYP3A、CYP1A1/2和CYP2E1对蛇葡萄素代谢起主要作用。药用辅料对蛇葡萄素代谢的抑制作用呈剂量依赖性,其中聚氧乙烯氢化蓖麻油40、吐温80、聚维酮K30、羟丙基β环糊精、普朗尼克F68以混合竞争模式显著抑制蛇葡萄素的代谢。结论这些药用辅料有望通过抑制代谢作用来提高蛇葡萄素的口服生物利用度。 黄仁杰 林燕喃 鄢雪梨 易涛 杨智钧 陈虎彪关键词:蛇葡萄素 药用辅料 代谢动力学 代谢抑制 骨靶向脂质体及其制备方法 骨靶向脂质体,由磷脂酰胆碱、胆固醇、聚乙二醇脂质共轭物、具有活性基团的聚乙二醇脂质共轭物形成单层囊泡,在单层囊泡的内侧包覆有药物,其外侧连接有通过具有活性基团的聚乙二醇脂质共轭物的活性基团连接的骨靶向功能成分。本发明还公... 吴蘅 秦岭 杨智钧 张戈 王新峦文献传递 一种由Anti-CA Ⅸ修饰的去甲斑蝥素胶束纳米粒的制备方法 本发明提供一种由Anti‑CA Ⅸ修饰的去甲斑蝥素胶束纳米粒的制备方法,步骤如下:将去甲斑蝥素、大豆卵磷脂和DSPE‑PEG2000‑MAL超声溶解后,在蒸馏水中透析得到聚合物胶束溶液;接着离心取上清液,即得去甲斑蝥素纳... 王琳 张雅娟 杨智钧 陆丹玉文献传递 用于控制释放药物活性成分的新型脂质组合物气雾剂 本发明涉及一种采用囊泡保护剂的脱水脂质囊泡新制剂。该制剂可控制药物活性物质的释放,并将其递送到呼吸系统中,特别适用于哮喘的治疗。该制剂在吸入后使药物活性物质可在0至72小时内控制释放,将全身作用改变为局部作用,延长给药的... 杨智钧 黄文华 黄志新 赵中振文献传递 肺部给药用高分子多孔微球的研究进展 2021年 肺部给药制剂将药物直接递送于肺部组织,可获得较高的局部浓度,有利于肺部疾病治疗,并可能减少药物的全身不良反应,因此成为许多肺部疾病治疗药物的优选,但进入肺部的药物易被肺组织清除,减少了药物的肺内滞留时间,影响疗效。较小粒径(1~5μm)的颗粒虽然易被吸入肺深部,但同时也易被肺巨噬细胞吞噬和清除;较大几何粒径(Dg>5μm)和低密度(ρ<0.4 g·cm^(-3))的高分子多孔微球(porous polymer microspheres,PPMS)不仅能有效逃避肺泡巨噬细胞吞噬,同时由于空气动力学直径合适,其肺部有效沉积率高,高分子可生物降解且无毒副作用,因此成为肺部给药载体的研究热点。本文结合颗粒肺部清除机制,总结了PPMS的制备材料和方法,以及其质量控制等,并对PPMS的发展提出见解,为PPMS的深入研究提供参考。 曾安娜 王雪寒 吕爱平 杨智钧碳酸酐酶Ⅸ抗体修饰去甲斑蝥素纳米胶束的肺靶向性研究 被引量:2 2017年 目的:制备碳酸酐酶Ⅸ抗体修饰的去甲斑蝥素纳米胶束(anti-CA IX NCTD nano-micelle),探讨并比较其与普通去甲斑蝥素纳米胶束(NCTD nano-micelle)的抗肿瘤作用。方法:将碳酸酐酶Ⅸ抗体孵化修饰去甲斑蝥素纳米胶束,考察其载药率、包封率、粒径等指标;通过MTT法考察去甲斑蝥素及载药胶束对A549的细胞生存率为细胞摄取实验剂量设置提供依据;取荷瘤裸鼠分别尾静脉注射去甲斑蝥素和载药胶束,并观察裸鼠的饮食,精神状态,每周用游标卡尺测量肿瘤的大小,绘制肿瘤生长曲线。结果:制备的碳酸酐酶Ⅸ抗体修饰的去甲斑蝥素纳米胶束呈圆球状,载药量为(1.26±0.03)%,包封率为(80.93±1.01)%,粒径和Zeta电位分别为146.5±48.9nm,-(14.79±0.67)mv;去甲斑蝥素及载药胶束对肿瘤细胞的抑制作用呈剂量和时间依赖性,载药胶束对肿瘤细胞的抑制作用明显优于游离药物,且anti-CA IX NCTD nano-micelle对A549的抑制率优于NCTD nano-micelle。结论:去甲斑蝥素纳米胶束经碳酸酐酶Ⅸ抗体修饰后能达到主动靶向的效果,同时能与去甲斑蝥素协同抑瘤,起到一举多得的目的。 王琳 张雅娟 杨智钧 陆丹玉 方晨 徐秋萍关键词:去甲斑蝥素 单克隆抗体 纳米胶束 抗肿瘤