李强
- 作品数:12 被引量:70H指数:4
- 供职机构:中国药科大学更多>>
- 发文基金:江苏省自然科学基金国家自然科学基金中央高校基本科研业务费专项资金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学更多>>
- 米格列奈类似物的合成及其降血糖作用被引量:4
- 2005年
- 目的:研究米格列奈类似物的合成及其降血糖作用。方法:由丁二酸二甲酯经缩合、水解、酸酐化、胺解、氢化和成盐等反应合成目标物;测定目标物的降血糖效果。结果:合成了13个新的中间体和13个新目标化合物,其结构经IR,1H NMR和ESI-MS质谱确证。结论:初步降血糖活性测试表明,目标化合物XL 03、XL06、XL 08和XLH 01对正常小鼠有明显的降血糖活性,其中化合物XL 06降低血糖的作用与米格列奈相当。
- 龙绪江陈国华朱航昌李强吴斐华
- 关键词:降血糖作用
- 喹诺酮类抗菌剂结构与不良反应之间的关系被引量:52
- 2003年
- 简要介绍喹诺酮类抗菌剂的毒性和近年来一些具有代表性的不成功的喹诺酮类药物 ,并在此基础上分析了喹诺酮类药物的结构和不良反应之间的关系 。
- 李强朱雄王尔华
- 关键词:喹诺酮毒性
- 2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯酚的制备方法
- 本发明涉及2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯酚(I)(结构式如下)的制备方法。其特征在于使用邻硝基氯苯为原料,经过与2,2,2-三氟乙醇醚化反应、再经氢化还原、重氮化和羟解反应得到2-(2-2,2,2-三氟乙氧基)苯酚。
- 陈国华罗小川李强王先登黄文龙
- 文献传递
- 1-硝基-2-(2,6-二氨基-4(3H)-氧代嘧啶-5-基)-4-(4-乙氧甲酰苯基)丁烷的合成
- 2006年
- 1-硝基-2-(2,6-二氨基-4(3H)-氧代嘧啶-5-基)-4-(4-乙氧甲酰苯基)丁烷是合成培美曲塞二钠的关键中间体。研究了以4-碘苯甲酸,2,6-二氨基-4-羟基嘧啶为原料,经酯化,加成,缩合,消除,加成,得目标产物。本法收率高,适合工业化生产。
- 陈国华向伟国李强
- 西洛司特衍生物的合成及其抗炎活性被引量:2
- 2006年
- 目的:研究西洛司特衍生物的合成及其抗炎活性。方法:由4-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)-4-氰基环己酮通过Darzens反应、重排和水解、酰胺化等反应合成目标化合物;应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型评价其抗炎活性。结果:合成了11个目标化合物Ⅳ1-11,其结构经IR、ESI-MS质谱、^1H NMR和元素分析确证。结论:合成的目标化合物均未见文献报道,初步药理筛选结果显示大部分目标化合物有不同程度的抗炎活性,其中Ⅳ10的抗炎活性与西洛司特相当。
- 向伟国陈国华吴斐华李强朱航昌
- 关键词:衍生物抗炎活性
- 高效液相色谱法测定2-(2,6-二氯苯基氨基)苯乙酸-4-(4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯原料药的研究被引量:6
- 2006年
- 目的 采用反相高效液相色谱法建立2-(2,6-二氯苯基氨基)苯乙酸-4-(4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯(ZLR-8)原料药质量控制的方法。方法色 谱柱为LichrospherODS柱(4.6mm×250mm),流动相为甲醇-乙腈-2-(55:20:10),检测波长为226nm,流速为1.0mL·min^-1。结果 中间体及各降解产物对样品测定不产生干扰,ZLR-8的浓度为11.18~223.6mg·L^-1时与峰面积呈良好线性关系(r=0.9998,n=5),重复性良好(RSD%=0.47,n=6),检测限为54μg·L^-1。结论 该方法可以用于ZLR-8原料药的含量测定和有关物质检查。
- 杨静刘文英张奕华黄海燕李强
- 2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯酚的制备方法
- 本发明涉及2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯酚(I)(结构式如下)的制备方法。其特征在于使用邻硝基氯苯为原料,经过与2,2,2-三氟乙醇醚化反应、再经氢化还原、重氮化和羟解反应得到2-(2-2,2,2-三氟乙氧基)苯酚。
- 陈国华罗小川李强王先登黄文龙
- 文献传递
- 氟尿嘧啶-聚酰胺-胺复合物的制备及大鼠体内药代动力学被引量:1
- 2011年
- 合成并表征了聚酰胺-胺(PAMAM)G5.0树枝状聚合物,平衡透析法制备氟尿嘧啶-聚酰胺-胺复合物(5-Fu-PAMAM),研究PAMAM对5-Fu的结合能力;高效液相色谱法研究大鼠经口给予5-Fu混悬液和5-Fu-PAMAM复合物的药代动力学。结果显示,当5-Fu与PAMAM G5.0的物质的量比在250附近达到最大结合,制备的复合物粒径为(30.2±4.9)nm。大鼠经口给予复合物组的Ka,cmax均较混悬液组有显著增加(P<0.01),AUC0-∞是混悬液组的1.37倍。研究表明PAMAM能显著增加5-Fu的口服吸收,提高5-Fu制剂的生物利用度。
- 乔宏志李娟王洋李强
- 关键词:聚酰胺-胺氟尿嘧啶药代动力学
- 5α还原酶抑制剂爱普列特及其类似物的合成研究
- 爱普列特已按一类新药的研究要求通过了中国的新药评审,获准上市.该论文主要包括以下两部分研究工作:一、改进受普列特的合成新工艺:1、用PBr<,3>代替PBr<,3>和ClCOOEt实现了3位羰基和17位羧基的同时溴代,产...
- 李强
- 关键词:爱普列特合成工艺药物设计
- 文献传递
- 1-环丙基-8甲氧基氟喹诺酮类化合物的合成及其抗菌活性
- 1-环丙基--6-氟-8-甲氧基氟喹诺酮-3-羧酸是已被证明的强效低毒氟喹诺酮的母核.加替沙星(Gatifloxacin),巴罗沙星(Balofloxacin),莫西沙星(moxifloxacin)就是其中的杰出代表.该...
- 李强
- 关键词:氟喹诺酮加替沙星巴罗沙星莫西沙星抗菌活性