刘海彬
- 作品数:33 被引量:48H指数:5
- 供职机构:辽宁科技学院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金辽宁省教育厅高等学校科学研究项目辽宁省高等学校优秀人才支持计划更多>>
- 相关领域:理学文化科学医药卫生化学工程更多>>
- 新型含缩氨基硫脲结构的喹唑啉衍生物的合成及体外抗癌活性被引量:8
- 2014年
- 以4,5-二甲氧基-2-氨基苯甲酸和醋酸甲脒为原料,经环化、氯化、胺化和缩合反应,合成了15个新的喹唑啉哌嗪缩氨基硫脲衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,HRMS及元素分析确认.采用MTT法测试了化合物6a^6o对表皮生长因子受体(EGFR)过度表达的人乳腺癌MCF-7、人肺癌A549和人前列腺癌PC3的体外抗癌活性.结果表明,部分化合物表现出较强的抗癌活性,其中,化合物6a和6o对3种癌细胞的抗癌活性优于对照药拉帕替尼(Lapatinib),略低于对照药阿霉素(ADM).化合物6a和6o对MCF-7的IC50值分别为6.97和6.99μmol/L,对A549的IC50值分别为5.15和3.11μmol/L,而对PC3的IC50值分别为2.30和1.42μmol/L.本文还初步探讨了化合物结构与抗癌活性之间的关系.
- 刘海彬吕萍潘宁宁艾丽梅刘永祥
- 关键词:喹唑啉缩氨基硫脲抗癌活性
- 全程质量监控在地方本科高校毕业设计(论文)中的思考与实践被引量:5
- 2015年
- 本科毕业设计(论文)是高校学生实践教学中的重要环节,是对学生四年来知识学习和实践能力相结合的全面检验,历时最长、具有综合性强、接近实际工作的特点。本文结合新建本科高校实际情况,分析了地方应用型本科高校在毕业设计(论文)中存在的问题,探索并构建了以全程质量监控为核心的应用型本科高校毕业设计(论文)质量保障体系,确保了毕业设计(论文)的实施效果。
- 刘海彬鄢景森石为喜
- 关键词:地方本科高校
- 基于超星学习通的《Java Web 应用开发技术》课程混合式教学模式的设计与实施被引量:3
- 2020年
- 随着大数据、云计算等信息技术的迅猛发展,线上教学的条件也已经日趋成熟,高校教育也开启了线上线下混合式教学的新征程。超星学习通“一平三端”教学平台的基于大数据的教学资源管理与监控等多种功能为线上线下混合式教学的开展提供了得天独厚的有利条件。本文以超星泛雅平台《Java Web应用开发技术》自建课程为例,从课程资源建设、教学活动设计、课程考核评价体系等多个方面的课程改革的设计方案与实施进行了详细阐述,分享了超星学习通使用过程中的一些经验和存在的问题,并总结了混合式教学模式的优势及推广价值。
- 张宏刘海彬
- 关键词:混合式教学课程资源建设考核评价体系
- 一种化学检测用可环形密封的液体取样装置的取样方法
- 本发明公开了一种化学检测用可环形密封的液体取样装置的取样方法,包括取样保护筒和取样筒本体,所述取样保护筒与取样筒本体套接,取样保护筒的下端设置有筒底板,取样保护筒靠近下端的侧壁上等距离的开设有活动孔,活动孔内贯穿连接有位...
- 吕萍潘宁宁刘海彬
- 新型多溴代水杨醛及其Schiff碱配体的合成与表征被引量:7
- 2010年
- 以芳基硼酸和3-溴-5-叔丁基水杨醛为原料,经Suzuki偶联反应分别得到3-苯基-5-叔丁基水杨醛和3-(4-甲基苯基)-5-叔丁基水杨醛。3-苯基-5-叔丁基水杨醛在溴化反应时,发现不同温度下反应结果不同:分别生成一溴代产物3-(4-溴苯基)-5-叔丁基水杨醛和二溴代产物3-(4-溴苯基)-5-溴水杨醛。在50℃下,3-(4-甲基苯基)-5-叔丁基水杨醛经溴化得到三溴代产物3-(4-甲基-3,5-二溴苯基)-5-溴水杨醛,再经过与(S)-缬氨醇缩合后得到手性Schiff碱配体。通过红外、高分辨质谱、核磁共振等手段对其结构进行了表征。
- 刘海彬王梅
- 关键词:SUZUKI偶联反应溴化SCHIFF碱
- 一种易挥发药品自防溢式提取器
- 本发明公开了一种易挥发药品自防溢式提取器,属于提取器领域,一种易挥发药品自防溢式提取器,通过双向容囊和变向隘口片的设置,在进行药品提取时,首先将吸药管插进盛放药品的容器口部,然后将惰性气体挤压进入容器瓶内,一方面可以有效...
- 吕萍贺凤伟刘海彬鄂永胜鄢景森崔绍波潘宁宁
- 文献传递
- 冠状病毒3Cpro蛋白酶抑制剂GC376的合成研究
- 2022年
- GC376是一种广谱性冠状病毒3Cpro蛋白酶抑制剂。本文以N-Boc-L-谷氨酸二甲酯作为起始原料,经氰化、环化、去Boc、酰胺化、还原、氧化、磺酸盐化合成了GC376,中间体及目标化合物的结构经~1H NMR表征。设计了两条合成路线,路线2较路线1减少了两步反应,提高了反应收率。采用单因素法,考察了还原剂种类,底物的浓度和还原剂PtO的载样量对关键中间体3的合成条件的影响,将3的合成收率由文献报道的58%提高到83%;HOAt作为缩合剂,使中间体5的收率由文献报道的72%提高到82%。本文对于GC376的合成研究具有重要的实际应用价值。
- 刘海彬刘永祥林敬生
- 关键词:冠状病毒中间体
- 4-氨基喹唑啉类衍生物的合成及体外抗肿瘤活性被引量:1
- 2021年
- 以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸为起始原料,经环化、氯化和取代反应,合成了5个4-氨基喹唑啉类化合物3a~3e,其结构经1H NMR和MS测试技术进行了表征。采用MTT法测试了化合物3a~3e对人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肺癌细胞(A549)和人前列腺癌细胞(PC-3)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3b、3d和3e对3种细胞株的活性有一定的抑制作用,并且对A549表现出了一定程度的选择性。通过分子对接模拟研究AMD和3b与DNA序列d(CGATCG)之间的相互作用。
- 刘海彬李增强
- 关键词:抗肿瘤活性MTT法分子对接
- 缩氨基硫脲-喹唑啉衍生物S-2BEBD对A549细胞增殖的影响及机制研究被引量:1
- 2018年
- 目的探究含有缩氨基硫脲结构的喹唑啉化合物S-2BEBD对肺癌A549细胞增殖的抑制作用及诱导凋亡的机制。方法 MTT法检测不同浓度的S-2BEBD和对照药拉帕替尼(LPTN)对肺癌细胞系A549增殖的抑制作用;倒置显微镜和荧光显微镜观察S-2BEBD对A549细胞形态学的影响;流式细胞术(FCM)考察S-2BEBD与LPTN对A549细胞周期的影响;蛋白免疫印迹法检测LPTN和S-2BEBD对EGFR通路,以及下游信号蛋白的影响。结果肺癌细胞系A549经不同浓度LPTN和S-2BEBD作用后,增殖抑制率呈剂量和时间依赖性。形态学检测表明,S-2BEBD以时间依赖性和剂量依赖性的方式抑制A549细胞的增殖。Western blot结果证明,S-2BEBD可明显下调p-EGFR、p-Akt、p-ERK l/2蛋白的表达水平,且呈剂量依赖性,而对非磷酸化的EGFR、Akt、ERK l/2蛋白的表达无明显影响,并且cleaved caspase-3的表达随S-2BEBD浓度增高而增加。同时,LPTN和S-2BEBD通过诱导促凋亡蛋白Bax的激活,抑制抗凋亡蛋白Bcl-2的活性,诱导A549细胞的凋亡。结论缩氨基硫脲-喹唑啉衍生物S-2BEBD对A549细胞的增殖抑制作用呈剂量和时间依赖性,其抗肿瘤的作用机制可能为诱导细胞凋亡。
- 刘海彬沈继伟边圣杰吴英良
- 关键词:喹唑啉缩氨基硫脲A549细胞抗肿瘤增殖凋亡
- 含有十一硅钨酸盐和5-氟尿嘧啶的钕(Ⅲ)和铕(Ⅲ)络合物的合成及体外抗癌活性
- 本文合成了两个含有稀土和5-氟尿嘧啶的新型多金属氧酸盐K(CHFNO)Nd(SiWO)·18HO (FNdSiW)和K(CHFNO)Eu(SiWO)·20HO(FEuSiW),其结构经H NMR、IR、XRD和TG-DT...
- 刘海彬颜丙慧赵策吴庆银李增强
- 关键词:多金属氧酸盐5-氟尿嘧啶抗癌
- 文献传递