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SGLT2抑制剂3-脱氧达格列净简便的汇聚式合成方法被引量：3: 2014年; 3-脱氧达格列净(1)是一个高选择性的强效钠依赖性葡萄糖转运子2(SGLT2)抑制剂.本研究发现了一条以廉价的α-D-甲基吡喃葡萄糖(2)为起始原料的简便的3-脱氧达格列净(1)的汇聚式合成路线,共13步,总产率38%.在此过程中系统研究了4,6-O-苄叉-α-D-甲基吡喃葡萄糖苷(3)中2-OH和3-OH的选择性保护策略,使用NOE(nuclear overhauser effect)技术对区域异构体进行了结构鉴定,并对区域异构体的相对比例和相对极性提出了合理解释;在此过程中对4,6-O-苄叉-2-O-叔丁基二苯基硅基-α-D-甲基吡喃葡萄糖(4)中葡萄糖片段上位阻较大3-OH的脱氧策略也进行了系统研究,最终获得了最优的脱氧策略.该路线为一条汇聚式路线,具有廉价、操作简便的特点,可以作为一种高效合成3-脱氧苯基C-葡萄糖苷类化合物的通用方法.; 高志刚张大同魏鹏王哲谢亚非刘钰强徐为人汤立达赵桂龙; 关键词：脱氧

lesinurad的合成工艺研究被引量：7: 2015年; 目的寻找一条合成尿酸转运体1(URAT1)抑制剂lesinurad的实用的合成路线。方法利用1-溴萘和环丙基溴化镁作为起始原料,经过10步反应合成了目标化合物lesinurad,并着重研究了由中间体4-环丙基-1-萘基异硫氰酸酯(4)合成中间体3-氨基-4-(4-环丙基萘-1-基)-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-硫酮(7)的方法。结果合成了目标化合物,并利用IR、MS和1H-NMR确证了结构,此路线所得产品收率为18.2%,质量分数为99.17%。同时得到了一条由化合物4合成化合物7的新路线,大幅度提高了合成化合物7的收率。结论得到了一条合成lesinurad的实用路线,并获得了一种产率更高的合成重要中间体7的新方法。; 田禾蔡文卿谢亚非刘钰强魏鹏高志刚汤立达徐为人赵桂龙; 关键词：合成工艺高尿酸血症痛风

3,6-二脱氧达格列净的合成及其降血糖活性研究被引量：2: 2015年; 利用达格列净作为原料经过两条路线合成了3,6-二脱氧达格列净,其3,6-二脱氧的位置进一步经过了NOE技术确认,体外h SGLT2抑制试验和大鼠尿糖排泄试验表明,所合成的3,6-二脱氧达格列净几乎没有SGLT2抑制活性,说明SGLT2抑制剂结构中葡萄糖片段上3-OH和6-OH同时脱除会导致SGLT2抑制剂完全丧失活性。; 张玲钰李修刚王玉丽刘钰强谢亚非高志刚魏鹏徐为人汤立达赵桂龙; 关键词：降血糖活性

SGLT2抑制剂泰格列净（tianagliflozin）中试级合成工艺中若干关键步骤的研究: 以2型糖尿病为代表的糖尿病已在全球范围内引起了人们的高度关注。钠-葡萄糖协同转运蛋白(sodium-dependent glucose cotrans-porters,SGLTs)因具有与以往2型糖尿病治疗药物完全不同的...; 魏鹏; 关键词：糖尿病 ICL; 文献传递

一种制备3-脱氧苯基C-糖苷类SGLT2抑制剂的制备方法及其中间体: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种3-脱氧苯基C-糖苷类SGLT2抑制剂可以工业化的制备方法，以及该方法涉及的关键中间体及其制备方法。该方法涉及化合物10经烷基锂试剂处理，与化合物9反应得到加成产物；在酸催化下与甲醇反...; 赵桂龙高志刚魏鹏谢亚非刘钰强王玉丽刘巍吴疆徐为人汤立达邹美香

4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-1-甲氧基-2-[(反式-4-正丙基环己基)甲基]苯的合成及其晶型研究被引量：2: 2014年; 目的寻找一条合成目标化合物4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-1-甲氧基-2-[(反式-4-正丙基环己基)甲基]苯的简易路线,并研究其晶型。方法利用苯基溴化物片段和6-脱氧葡萄糖酸内酯片段作为起始原料合成目标化合物;采用有机混合溶剂和含水混合溶剂结晶的方式制备目标化合物的晶型,采用粉末X射线衍射分析和热重–差热分析技术对其进行表征,并对其进行了初步稳定性研究。结果目标化合物的总收率为74%,通过上述制备方法获得了同一种晶型,该晶型对光、热和湿均是稳定的。结论设计了一条合成目标化合物的简易路线,该路线操作简便、路线短、收率高,并制备了一种具有良好稳定性的目标化合物的晶型。; 汪文锦谢亚非刘钰强魏鹏高志刚汤立达徐为人赵桂龙

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魏鹏