陶乐 作品数:47 被引量:16 H指数:2 供职机构: 河南省科学院 更多>> 发文基金: 河南省科技攻关计划 河南省科技创新杰出青年基金 河南省基础与前沿技术研究计划项目 更多>> 相关领域: 理学 医药卫生 化学工程 更多>>
抗疟药伯氨喹的杂质A及其盐酸盐的合成 2019年 以硝基乙烷、丙烯酸甲酯为起始原料,依次进行迈克尔缩合反应、脱甲酯、酰氯化、酰胺化、羰基还原、硝基还原、氨基盐酸盐化等反应,制得抗疟药伯氨喹的杂质A及其盐酸盐,其化学结构经核磁共振氢谱(1HNMR)、核磁共振碳谱(13CNMR)高分辨质谱(HRMS)分析确证.合成抗疟药伯氨喹的杂质A及其盐酸盐的路线方法是国内外首创,操作简单,原料廉价,易于实现工业化生产. 陶乐 李玉江 郭晓河 董黎红 刘陆平 郑果 张方关键词:抗疟药 盐酸盐 1-甲氧基-3,5-二-O-苄基-β-D-呋喃型核糖苷-2-酮糖的合成 被引量:2 2014年 1-甲氧基-3,5-二-O-苄基-β-D-呋喃型核糖苷-2-酮糖是重要的医药中间体.以廉价D-木糖为起始原料,经过9步反应,合成了1-甲氧基-3,5-二-O-苄基-β-D-呋喃型核糖苷-2-酮糖;中间产物不需柱层析分离提纯,可以直接用于下一步反应;各步产物的结构均经核磁共振氢谱和质谱分析确认. 陶乐 郭晓河 李玉江 王强 董黎红关键词:D-木糖 苄基 酮糖 新型类嘌呤脱氧核糖核苷类化合物的合成 被引量:2 2015年 以1,3,5-三-O-苯甲酰基-2-脱氧-2-β-氟-α-D-核糖为原料,通过溴代、与4-氯吡咯[2,3-d]嘧啶的钠盐偶合、4-氯的氨基化等反应,设计合成了一系列具有新型结构的4-取代-9-(2′-脱氧-2′-β-氟-β-D-呋喃糖基)吡咯[2,3-d]嘧啶类化合物,其化学结构经核磁共振、高分辨率质谱分析确证;并且初步探讨了反应条件和反应机理.结果表明,以无水四氢呋喃为溶剂,密闭高压回流反应,反应产率较高. 郭晓河 李玉江 陶乐 王强 董黎红2-苯并[c]呋喃酮化合物及其应用 本发明公开了2-苯并[c]呋喃酮化合物、制备方法及其应用,该化合物结构式如下,并具有对映体和非对映异构体结构。其中:R<Sup>1</Sup>代表氢原子或卤原子;R<Sup>2</Sup>代表正丁基或卤代正丁基;R<Su... 常俊标 王威 李岩峰 陶乐 郭晓河 余学军 沈家祥 郭宗儒 谢晶曦文献传递 5-(4-氯-苯基)-N-羟基-1-(4-甲氧基-苯基)-N-甲基-1H-吡唑-3-丙酰胺的合成新方法及药物用途 本发明提供了一种利用“绿色溶剂”-离子液体为溶剂,制备5-(4-氯-苯基)-N-羟基-1-(4-甲氧基-苯基)-N-甲基-1H-吡唑-3-丙酰胺(替泊沙林,Tepoxalin)特定晶型的方法,此化合物是一种有效的花生四烯... 常俊标 郭晓河 陶乐 王强 陈荣峰 赵康 张宏伟 乔海灵 凯西·思维德尔赫斯特文献传递 一种合成4-溴咔唑的方法 本发明公开了一种4‑溴咔唑的合成方法,属于有机合成领域。该方法以邻氯硝基苯为起始原料,在铜粉催化下高温偶联反应合成2,2’‑二硝基联苯,之后通过亚磷酸三乙酯关环得到4‑硝基咔唑,4‑硝基咔唑酸性条件下通过锌粉还原、重氮化... 郭晓河 曹继红 陶乐 李玉江 董黎红 王强 刘陆平 余学军文献传递 4-丙胺酸取代胞嘧啶核苷类化合物及其药物用途 本发明公开了新型4‑丙胺酸取代胞嘧啶核苷类化合物及其药物用途,属药物化学领域。其具有通式(I)结构:<Image file="DEST_PATH_IMAGE002.GIF" he="195" imgContent="dr... 郭晓河 陶乐 李玉江 常俊标 董黎红 王强 余学军 郑果文献传递 吡咯[2,3-d]嘧啶核苷单磷酸酯的合成和抗HBV活性 2017年 以4-取代-9-(2′-脱氧-2′-β-氟-β-D-呋喃糖基)吡咯[2,3-d]嘧啶类化合物为原料,与三氯氧磷一锅法合成出具有新型结构的吡咯[2,3-d]嘧啶核苷单磷酸酯类化合物,其化学结构经核磁共振磷谱(31P NMR)、核磁共振氢谱(1 H NMR)、高分辨质谱(HRMS)分析确证;对合成的目标化合物进行了初步的体外抗乙肝病毒药理活性实验,结果显示设计合成的7个化合物对乙型肝炎病毒表面抗原(HBsAg)和乙型肝炎e抗原(HBeAg)都有一定的抑制作用,其中化合物3a,3d,3f对HBsAg和HBeAg的抑制率较高,3a的毒性较低. 郭晓河 李玉江 陶乐 王强 董黎红关键词:磷酸单酯 抗乙肝病毒活性 3-甲基尿苷及4-甲基胞苷核苷类化合物、合成方法及其药物用途 本发明公开了3-甲基尿苷和4-甲基胞苷核苷类化合物、合成方法及其药物用途,属药物化学领域。该类化合物具有如下结构通式:<Image file="644680DEST_PATH_IMAGE002.GIF" he="32.5... 陶乐 郭晓河 李玉江 王强 常俊标 董黎红文献传递 氨基酸甲酯取代的尿苷及其衍生物的合成方法及应用 2023年 针对目前临床中所面临的耐药性问题,为开发具有抗肿瘤活性的新型结构化合物,以尿苷为原料,首次合成出具有新型结构的氨基酸甲酯取代的尿苷及其衍生物,反应路径合理,后处理简单;对合成的目标化合物进行了初步的抗肿瘤活性实验,结果显示设计合成的甘氨酸甲酯取代的尿苷对肿瘤有一定的抑制作用,为抗肿瘤药物研究奠定重要的基础。 路博华 郭晓河 梁炳玉 李玉江 陶乐 董黎红 张胜前关键词:氨基酸甲酯 尿苷 抗肿瘤活性