陈维良
- 作品数：16 被引量：41H指数：4
- 供职机构：苏州大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- N-脂肪酰-N-三甲基壳聚糖的合成及其对蛇床子素的增溶作用
- ：合成二种两亲性壳聚糖衍生物,自组装成聚合物胶束作为难溶性药物的新型递药载体.以疏水性药物-蛇床子素(Osthole,OST)为模型,探讨聚合物胶束增溶特性,旨在提高难溶性药物生物利用度与药效. 方法：以N,N,N...
- 胡小娟陈维良郭哲宁俞洋张学农
- 关键词：药物载体蛇床子素增溶作用
- 叶酸受体介导的肿瘤内环境敏感型阿霉素白蛋白纳米粒及制备方法
- 本发明公开了一种叶酸受体介导的肿瘤内环境敏感型阿霉素白蛋白纳米粒及制备方法。氨基与羧基缩合酰化反应，将叶酸连接到白蛋白上；再经一锅酰胺反应，将组胺与叶酸‑白蛋白溶液混合，得到具有叶酸靶向和pH敏感的叶酸‑白蛋白‑组胺修饰...
- 张学农王丹丹陈维良
- 文献传递
- 蛇床子素及其制剂在Caco-2细胞模型中转运机制的研究
- 2013年
- 目的:研究蛇床子素及其制剂在Caco-2细胞模型中的摄取、转运机制。方法:建立Caco-2细胞单层模型,研究蛇床子素、蛇床子素β-环糊精包合物及其包合物分散片的摄取和跨膜转运,考察其时间、温度、浓度、吸收促进剂和抑制剂对药物摄取及跨膜吸收的影响,并比较原料药与制剂吸收过程的差异。结果:Caco-2细胞对蛇床子素及其制剂溶液的摄取与时间、温度、浓度均呈正相关,p-糖蛋白抑制剂(CyA)与能量抑制剂(NaN3)对摄取无显著性影响,其摄取量的大小依次为分散片>包合物>原料药;转运实验中,随浓度和温度的增加,蛇床子素及其制剂的溶液在Caco-2细胞中的转运量均增加,而PAP与PBL比值无明显变化,p-糖蛋白抑制剂(CyA)、能量抑制剂(NaN3)、细胞内吞抑制剂-氧化苯砷(oxophenylarsine)及细胞旁路转运促进剂-去氧胆酸钠(sodium deoxycholate,SDCh)对蛇床子素的转运无影响,而去氧胆酸钠对包合物和分散片的转运有明显的影响,3种制剂AP-BL方向上的Papp为分散片>包合物>原料药。结论:蛇床子素主要以被动扩散的方式被吸收,包合物和分散片中的药物以被动转运为主,少部分以细胞旁路转运途径被细胞吸收;难溶性药物经包合物可促进其吸收,制剂辅料对药物的吸收有一定的促进作用。
- 钟玫王周丽张春歌俞洋陈维良张学农
- 关键词：蛇床子素包合物分散片CACO-2细胞模型转运
- 蛇床子素β-环糊精分散片处方优化及其体外释药特性
- 2013年
- 目的:研究蛇床子素β-环糊精包合物分散片的制备工艺并考察其体外释药特性。方法:以崩解时间、硬度和片质量为指标,运用正交设计方法对处方工艺进行筛选和优化,用转篮法考察分散片的体外溶出度。结果:分散片的优化处方是12%PVPP-XL-10和6%L-HPC作为联合崩解剂,10%MCC为填充剂,2%微粉硅胶和2%硬脂酸镁为润滑剂,0.5%CMC-Na为助悬剂,所制得的分散片在30 min时,其释放量达85%。结论:该分散片符合《中国药典》2010版的规定,溶出速度明显快于物理混合物片和普通片。
- 唐建中贝永燕王周丽陈维良朱爱军施林森张学农
- 关键词：蛇床子素包合物分散片
- 蛇床子素β-环糊精包合物的制备及稳定性考察被引量：4
- 2012年
- 目的:制备蛇床子素β-环糊精包合物,并考察其稳定性。方法:采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素β-环糊精包合物,用紫外分光光度法测定包合物中蛇床子素的含量、溶解度、溶出度;以蛇床子素含量为考察指标,对蛇床子素β-环糊精包合物进行强光照射、高温和高湿试验。结果:经显微镜观察、紫外光谱、热分析等方法证明包合物确已形成,包合物的溶解度约是原药的34倍,120min时包合物的累积溶出量约是原药的2.5倍。在光、热、湿等因素影响下,包合物中蛇床子素含量没有明显变化,而蛇床子素与β-环糊精物理混合物的含量明显下降。结论:包合物能显著改善蛇床子素的溶解度和溶出度,蛇床子素β-环糊精包合物具有较好的抗光照性、热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于蛇床子素混合物。
- 王周丽贝永燕顾宗林朱爱军陈维良施林森张学农
- 关键词：蛇床子素Β-环糊精包合物紫外分光光度法溶解度溶出度
- 阿苯达唑-壳聚糖纳米粒的制备及体内外评价被引量：10
- 2013年
- 目的:以阿苯达唑(albendazole,ABZ)为模型药物,壳聚糖为载体,泊洛沙姆188(Poloxam-er188,Po188)为助溶剂,研制阿苯达唑壳聚糖纳米粒(ABZ-CS-NPs),分别对体外药剂学性质和体内药动学及肝靶向性分布进行评价。方法:采用离子交联-挥发法制备纳米粒;动态透析法探究纳米粒的体外释放特性;小动物活体成像技术考察纳米粒的肝靶向性;建立RP-HPLC快速测定血浆中阿苯达唑(ABZ)和阿苯达唑亚枫(ABZSX)含量,3P97程序计算药动学参数。结果:纳米粒平均粒径(155.8±2.82)nm,载药量(13.38±0.44)%,包封率(79.57±0.96)%。纳米粒在不同pH介质中的释放均符合Higuchi方程。大鼠口服纳米后体内阿苯达唑和阿苯达唑亚枫血药浓度经时曲线均符合二室模型,其相对生物利用度分别为原料药混悬剂的146.05%和222.15%。结论:ABZ-CS-NPs形态圆整,粒径分布均匀,在体外具有较好缓释特性和pH敏感性,显著提高了原料药的生物利用度,延长了ABZ和ABZSX的作用时间,显示出良好的肝靶向性。该新型肝靶向纳米药物输送系统具有良好的开发应用前景。
- 王晓青顾宗林袁明月朱爱军陈维良施林森张学农任伟新迪理木拉提.巴吾东顾俊鹏许晓东
- 关键词：阿苯达唑纳米粒肝靶向性体内药动学
- 去氢骆驼蓬碱脂质体冻干剂粉的制备工艺优选被引量：3
- 2013年
- 目的:制备含有不同冻干保护剂的N-三甲基壳聚糖(TMC)包衣去氢骆驼蓬碱脂质体(TMC-HM-LP)的冻干粉,并筛选其最佳制备工艺。方法:用"薄膜分散-pH梯度法"制备去氢骆驼蓬碱脂质体,并采用孵育包衣法、低温高速离心法和结合高效液相色谱(HPLC)定量方法测定其包衣脂质体的包封率;以其冻干粉的外观在冻干前和复溶后脂质体的粒径、包封率作为对比指标,优选出最佳的冻干工艺以及冻干保护剂的种类及比例。结果:以葡萄糖-乳糖-甘露醇(2:1:0.5)作为冻干保护剂,通过"分步预冻"的方法和-80℃冷冻干燥技术得到的TMC-HM-LP外观良好,冻干前后粒径和包封率变化较小。结论:采用冷冻干燥技术并结合冻干保护剂的优选,可显著提高包衣脂质体的稳定性。
- 朱爱军陈维良杜昆泽贝永燕黄倩张学农
- 去氢骆驼蓬碱脂质体的制备和体外释放特性被引量：5
- 2012年
- 目的:研究去氢骆驼蓬碱(harmine,HM)脂质体的制备工艺和体外释放特性。方法:运用薄膜分散-pH值梯度法制备HM-脂质体以及高速离心法分离脂质体与游离药物,并测定其包封率;借助综合评分法,评价其粒径、多分散系数、包封率、载药量指标;运用正交优化实验法考察磷脂-胆固醇与药-脂比、超声时间、外相pH值对脂质体的影响,遴选最优工艺处方,评价脂质体与原料药的体外释放情况。结果:最优处方因素为磷脂-胆固醇比值为4∶1,超声时间为300s,药-脂比值为1∶5,外相pH值为6.8,即X13X23X32X43,经实验验证其粒径为(155.0±14.5)nm,多分散系数为0.148±0.011),包封率为(80.90±0.01)%,载药量为(11.16±0.01)%;其原料药0.5h累积释放百分比大于50%,不到2h已全部释放,而优化后的脂质体在1h内其累积释放百分比大于50%,4h后释放完成。结论:采用薄膜分散-pH值梯度法,以最优处方制得HM-脂质体,其粒径大小适中、形态均匀,包封率和载药量相对较高,体外释放显示具有较好的缓释特性。
- 陈维良朱爱军杜昆泽贝永燕黄倩张学农
- 关键词：去氢骆驼蓬碱脂质体正交设计体外释放
- 去氢骆驼蓬碱聚合物胶束的制备工艺优化及体外释放的研究被引量：1
- 2014年
- 目的：研究星点设计-响应面法优化去氢骆驼蓬碱N-癸酰-N-三甲基壳聚糖胶束（harmine loaded N-Decanoate-N-trimethyl chitosan micelles,HM-De-TMC-MIC）的处方优化,并考察在不同介质中HM-De-TMC-MIC的体外释放。方法：以薄膜分散法制备HM-De-TMC-MIC;以粒径、多分散系数、包封率和载药量为指标,通过单因素考察和星点设计-响应面法综合考察药物与载体质量比和复水体积对HM-De-TMC-MIC的影响,并遴选其最优处方。在不同pH的释放介质中,分别考察HM-De-TMC-MIC和HM的体外释放。结果：筛优处方药物与载体质量比为3.6∶10,复溶水体积为6 mL;以最优处方制备的HM-De-TMC-MIC粒径为（148.2±5.0）nm,多分散系数为0.198±0.045,包封率（89.80±0.19）%,载药量（22.79±0.05）%,形态圆整。体外释放试验结果表明,HM-De-TMC-MIC的释放曲线遵循Higuchi方程,与HM溶液相比其释放较为缓慢,并呈现pH敏感释药行为。结论：以星点设计-响应面法优化的HM-De-TMC-MIC具有较好包封率和载药量,粒径分布均匀,具有明显的缓释性。
- 李芳李明旺冯苑冉娜陈维良张学农
- 关键词：去氢骆驼蓬碱体外释放
- 共载多柔比星和siRNA的还原敏感性纳米粒的体外靶向性评价被引量：3
- 2018年
- 本研究构建了一种透明质酸(hyaluronic acid,HA)修饰的共载多柔比星(doxorubicin,DOX)和siRNA的还原敏感性纳米粒(nanoparticles, NPs),并对其体外肺癌靶向性进行评价。经酰胺化反应合成载体材料多聚L-赖氨酸-硫辛酸聚合物(PLA)并进行核磁表征。通过透析法和静电吸附法制备共载DOX与siRNA的NPs并以HA对其修饰,得到HA-PLA/DOX-siRNA-NPs;以粒径和zeta电位为指标,考察HA-PLA/DOX-siRNANPs的肿瘤微环境响应性;以人源性非小细胞肺癌细胞(A549)为体外模型,通过CLSM考察HA-PLA/DOX-siRNA^(FAM)-NPs的细胞摄取与siRNA的内涵体逃逸。~1H NMR结果显示,载体材料PLA成功合成, LA的接枝率为25.1%;体外表征结果显示,HA-PLA/DOX-NPs的包封率和载药量分别为(86.93±8.91)%和(4.17±0.68)%,在载体中氮磷比(N/P)为6∶1时能完全吸附siRNA; HA-PLA/DOX-siRNA-NPs的粒径为(167.3±9.9) nm,电荷为(-15.5±1.4) mV;在透明质酸酶(HAase)环境中zeta电位由负转正,而在10 mmol·L^(-1)谷胱甘肽(GSH)环境中粒径分布变乱;体外释放结果表明, HA-PLA/DOX-NPs在pH 7.4下释药缓慢,而在10 mmol·L^(-1) GSH环境中能够快速释药。细胞摄取及分布实验表明,HA的包覆能够增强NPs的细胞亲和性和靶向性,且采用HAase处理后,HA-PLA/DOX-siRNA^(FAM)-NPs组的细胞摄取增强;且摄入后能有效从内涵体逃逸,快速释放药物和siRNA至其各自的靶点。结果提示:HA-PLA/DOX-siRNA^(FAM)-NPs对DOX和siRNA均具有较高的包载效率,能显著提高其肿瘤细胞靶向性,并具有肿瘤微环境响应特征,有作为基因与药物共递送体系的潜能。
- 王丹丹刘瑞王钰李芳陈维良张学农
- 关键词：多聚赖氨酸纳米粒靶向性
