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表小檗碱体外大鼠肝微粒体孵育代谢产物鉴定及对CYP2D6酶活性的抑制作用被引量：9: 2014年; 表小檗碱是黄连中一种主要的异喹啉类生物碱,具有多种重要的药理活性。该实验利用体外大鼠肝微粒体孵育体系,采用LC-MS/MS分析鉴定表小檗碱体外大鼠肝微粒体(RLM)共孵育后的Ⅰ相和Ⅱ相代谢产物,采用cocktail探针药物法,通过同时测定美托洛尔、氨苯砜、非那西丁、氯唑沙宗、甲苯磺丁脲的含量变化,评价不同浓度表小檗碱对大鼠肝微粒体CYP2D6,CYP3A4,CYP1A2,CYP2E1,CYP2C9亚型活性的影响。结果表明,表小檗碱在大鼠肝脏可发生Ⅰ相和Ⅱ相代谢,从表小檗碱的大鼠体外肝微粒体温孵体系中鉴定出2个Ⅰ相代谢产物和3个Ⅱ相代谢产物;表小檗碱对肝脏CYP2D6酶呈显著抑制作用,半数抑制浓度IC50为35.22μmol·L-1,而对CYP3A4,CYP1A2,CYP2E1,CYP2C9酶的活性没有明显的影响,提示表小檗碱可能存在基于CYP2D6酶的药物相互作用。该研究可为合理开发利用表小檗碱提供实验依据。; 杨晓燕叶静孙桂霞薛宝娟赵园园苗培培苏瑾张玉杰; 关键词：表小檗碱肝微粒体代谢产物 CYP450酶

LC-MS/MS法测定大鼠体内表小檗碱的代谢产物: 采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)对大鼠静注表小檗碱后粪便、尿液和胆汁中的主要代谢产物进行研究。通过比较给药样品和空白样品的一级色谱全扫描图，从中发现可能代谢物的分子离子峰；对发现的可能代谢物进行选择离子反应检...; 叶静杨晓燕魏宝红孙桂霞苏瑾薛宝娟张玉杰; 关键词：表小檗碱体内代谢产物 LC-MS/MS

吴茱萸次碱对5种黄连生物碱大鼠体外肝代谢的抑制作用被引量：11: 2014年; 目的考察吴茱萸主要成分吴茱萸次碱对黄连中5种生物碱肝代谢的抑制作用,为深入研究黄连吴茱萸药对配伍机制提供依据。方法采用大鼠体外肝微粒体温孵法,考察吴茱萸次碱对黄连中5种生物碱(黄连碱、表小檗碱、小檗碱、巴马汀和药根碱)肝代谢的抑制作用。结果吴茱萸次碱对黄连碱、表小檗碱、小檗碱、巴马汀、药根碱均存在体外肝代谢抑制作用,半数抑制浓度(IC50)均大于50μmol/L,表现为体外弱抑制作用;抑制常数(Ki)的差异性具有统计学意义(P<0.05),抑制作用强弱程度顺序为小檗碱>药根碱>巴马汀>表小檗碱>黄连碱。结论为了解吴茱萸对黄连生物碱主要作用环节和揭示黄连吴茱萸药对配伍机制提供依据。; 薛宝娟李志慧张玉杰苏瑾叶静魏宝红杨晓燕孙桂霞; 关键词：吴茱萸次碱黄连生物碱黄连碱表小檗碱小檗碱药根碱

5种黄连生物碱大鼠体外肝代谢特征比较研究: 目的：考察5种黄连单体生物碱大鼠体外肝代谢特征，为深入研究黄连用药机理提供依据.方法：采用大鼠体外肝微粒体温孵方法，通过考察温孵时间、微粒体蛋白浓度以及底物浓度对其代谢的影响，求得酶促反应动力学参数Km、Vmax和CLi...; 李志慧薛宝娟张玉杰苏瑾叶静魏宝红杨晓燕孙桂霞; 关键词：黄连生物碱代谢特征

5种黄连生物碱大鼠体外肝代谢特征比较被引量：5: 2014年; 目的探讨黄连中5种结构相似异喹啉生物碱大鼠体外肝代谢的选择性。方法采用大鼠体外肝微粒体温孵方法,通过考察温孵时间、微粒体蛋白浓度以及底物浓度对小檗碱、巴马汀、黄连碱、表小檗碱和药根碱代谢的影响,求得代谢反应动力学参数Km、Vmax和CLint。结果 5种黄连生物碱成分的体外肝代谢动力学参数Km和CLint间差异明显(P<0.05)。结论黄连中5种异喹啉生物碱大鼠体外肝代谢存在显著选择性。; 李志慧薛宝娟张玉杰苏瑾叶静魏宝红; 关键词：黄连生物碱肝线粒体异喹啉生物碱

吴茱萸次碱对黄连生物碱大鼠肝代谢的影响: 目的：考察吴茱萸次碱分别对5种黄连生物碱肝代谢的影响,为深入研究黄连吴茱萸药对配伍机理提供依据.方法：采用大鼠体外肝微粒体温孵方法分别考察吴茱萸次碱对各种黄连生物碱体外肝代谢的抑制作用,求得IC50、Ki值.结果：吴茱萸...; 薛宝娟李志慧张玉杰苏瑾叶静魏宝红杨晓燕孙桂霞; 关键词：黄连生物碱吴茱萸次碱 KI IC50

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苏瑾