李霓
- 作品数：17 被引量：14H指数：2
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项河北省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 一组2,3-二取代的苯并喹唑啉类的肝X受体的激动剂及用途
- 一组2，3-二取代的苯并喹唑啉类的肝X受体的激动剂及用途。本发明涉及一组作为肝X受体的激动剂的新型化合物及含有该类化合物或其可药用盐的药物组合物，还涉及制备该类化合物及其组合物的方法。本发明公开了该类化合物作为药理活性物...
- 司书毅李霓李永臻许艳妮刘畅冯婷婷贺晓波刘伟巫晔翔王潇
- 一组取代的苯甲酰胺类的肝X受体的激动剂及用途
- 本发明涉及一组作为肝X受体的激动剂的新型化合物及含有该类化合物或其可药用盐的药物组合物，还涉及制备该类化合物及其组合物的方法。本发明公开了该类化合物作为药理活性物质的用途，特别是在治疗动脉粥样硬化、高血压、高血脂、高胆固...
- 司书毅李霓李东升许艳妮李永臻刘畅冯婷婷姜威刘伟王智敏贺晓波巫晔翔王潇
- 吴茱萸次碱类化合物的用途
- 本发明涉及吴茱萸次碱类化合物的组合物及其新用途，具体地涉及选自式1-式2的化合物或其组合的药物和激动剂，及其新用途，所述的新用途为制备用于上调ABCA1、CLA-1/SR-B1、LXRα以及激活PPARγ的激动剂用途，制...
- 司书毅许艳妮刘祺蒋建东洪斌李卓荣姜威贺晓波徐扬李永臻来芳芳巫晔翔李霓王智敏刘伟
- 人膜转运蛋白ABCA1及清道夫受体CLA-1表达上调剂的筛选和活性研究被引量：1
- 2013年
- 目的筛选上调人ATP结合盒转运体A1(ABCA1)和人清道夫受体(CLA-1)表达的新型活性化合物,为抗动脉粥样硬化药物提供先导化合物。方法应用本实验室已经建立的ABCA1和CLA-1表达上调剂的高通量筛选模型对20000个化合物进行筛选,从中获得能上调ABCA1和CLA-1表达的化合物,对其及结构类似物进行活性测定,并进行初步的构效关系研究。结果化合物5033171和5242411具有较好的上调ABCA1和CLA-1表达的活性,在ABCA1上调剂模型上的EC50分别为2.10和3.87μmol/L,在CLA-1上调剂模型上的EC50分别为1.37和1.57μmol/L。构效关系研究结果提示苯并噻唑的6位有长链烷基取代对增加活性有利。结论化合物5033171和5242411是活性很好的ABCA1和CLA-1上调剂。
- 许艳妮李永臻李霓刘畅冯婷婷司书毅
- 关键词：ATP结合匣式转运子
- 重组蛋白AdipoR1-EGFP真核表达质粒的构建和表达
- 2017年
- 目的构建重组pEGFP-N1-AdipoR1真核表达质粒并于HEK293T细胞中瞬时表达。方法提取HepG2细胞总RNA,逆转录合成cDNA,以其为模板,PCR扩增AdipoR1基因,将其插入到pEGFP-N1质粒中,构建重组真核表达质粒pEGFP-N1-AdipoR1,通过脂质体法转染HEK293T细胞,采用酶标仪测定荧光强度,Western blot方法鉴定融合蛋白Adipo R1-EGFP的表达情况。结果 Western blot结果显示,融合蛋白AdipoR1-EGFP在分子量约70 kD处可见明显的目的条带;同时,与未转染质粒的空白对照组相比,转染pEGFP-N1和pEGFP-N1-AdipoR1的细胞中荧光强度都有明显升高,表明融合蛋白AdipoR1-EGFP在HEK293T细胞中成功表达,并且EGFP的荧光强度测定能很好地反映细胞中融合蛋白的表达水平。结论构建并表达AdipoR1-EGFP融合蛋白,所采用的EGFP融合蛋白表达方法简单高效,重复性好,为今后AdipoR1蛋白的表达及功能研究提供了重要参考。
- 李霓王潇许艳妮韩小婉刘鹏司书毅
- 关键词：绿色荧光蛋白质类
- 一组胺甲酰基苯磺酰类化合物的新用途
- 本发明为一组胺甲酰基苯磺酰类化合物的新用途，属于制药领域。本发明涉及一组胺甲酰基苯磺酰类化合物或药物组合物在抗动脉粥样硬化心血管疾病中的应用。所述化合物或其组合物用于制备ABCA1、CLA-1上调剂以及降脂、降胆固醇药物...
- 司书毅许艳妮李永臻姜威刘畅王潇冯婷婷李霓李东升巫晔翔
- 一组2,3-二取代的苯并喹唑啉类的肝X受体的激动剂及用途
- 本发明涉及一组作为肝X受体的激动剂的新型化合物及含有该类化合物或其可药用盐的药物组合物，还涉及制备该类化合物及其组合物的方法。本发明公开了该类化合物作为药理活性物质的用途，特别是在治疗动脉粥样硬化、高血压、高血脂、高胆固...
- 司书毅李霓李永臻许艳妮刘畅冯婷婷贺晓波刘伟巫晔翔王潇
- 一组取代的苯甲酰胺类的肝X受体的激动剂及用途
- 本发明涉及一组作为肝X受体的激动剂的新型化合物及含有该类化合物或其可药用盐的药物组合物，还涉及制备该类化合物及其组合物的方法。本发明公开了该类化合物作为药理活性物质的用途，特别是在治疗动脉粥样硬化、高血压、高血脂、高胆固...
- 司书毅李霓李东升许艳妮李永臻刘畅冯婷婷姜威刘伟王智敏贺晓波巫晔翔王潇
- 以核受体PPARγ为靶点的新型抗Ⅱ型糖尿病选择性激动剂的筛选及其体外活性研究
- 过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)γ参与控制葡萄糖和脂质代谢相关基因的表达，是治疗Ⅱ型糖尿病的一个重要靶点。目前临床上广泛应用的噻唑烷二酮(TZD)类药物，如罗格列酮(RGZ)、吡格列酮等，都是PPARγ的全激动剂。...
- 李霓刘畅王潇许艳妮卢多司书毅
- 吴茱萸次碱抗骨质疏松作用研究被引量：7
- 2021年
- 骨保护素(osteoprotegerin,OPG)是骨转换的标志物,由成骨细胞等分泌。OPG与核因子-κB受体活化因子配体(receptor activator of nuclear factor-κB ligand,RANKL)结合发挥抑制破骨细胞作用。本研究发现吴茱萸次碱(rutaecarpine,RUT)具有上调OPG表达的活性,并能显著增加小鼠胚胎成骨前体细胞MC3T3-E1及人骨肉瘤细胞U-2OS中OPG的蛋白水平。钙化结节染色实验结果表明,RUT显著促进MC3T3-E1细胞向成骨细胞分化;抗酒石酸磷酸酶(tartrate resistant acid phosphatase,TRAP)染色结果表明,RUT显著抑制RANKL诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7向破骨分化。体内研究发现,与卵巢去势(ovariectomized,OVX)大鼠模型组相比,RUT低剂量组(5 mg·kg^(-1)·day^(-1))和高剂量组(45 mg·kg^(-1)·day^(-1))灌胃给药3个月,显著增加OVX大鼠骨密度;钙黄绿素双标实验及甲苯胺蓝染色实验结果表明,RUT低剂量组在体内促进骨形成并减少骨量丢失;免疫组化结果显示RUT低剂量组能够增加大鼠股骨中OPG的表达。动物福利和实验过程均遵循中国医学科学院医药生物技术研究所动物伦理委员会的规定。综上,本研究表明RUT能上调OPG表达并在体内外促进成骨分化和抑制破骨分化。
- 李依宁韩小婉韩小婉姜新海韩江雪张晶李霓李东升李霓巫晔翔徐扬任羽许艳妮司书毅
- 关键词：骨质疏松吴茱萸次碱骨保护素成骨分化
