曹戟
- 作品数:96 被引量:51H指数:5
- 供职机构:浙江大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金浙江省自然科学基金浙江省教育厅科研计划更多>>
- 相关领域:医药卫生文化科学自动化与计算机技术农业科学更多>>
- 3-芳基-5-吡唑基-1,2,4-噁二唑类HIF-1抑制剂的结构优化与构效关系研究被引量:5
- 2021年
- 目的对3-芳基-5-吡唑基-1,2,4-噁二唑类HIF-1抑制剂进行结构优化。方法以3-芳基-5-对氯苄基吡唑基-1,2,4-噁二唑化合物8为先导,对连接链和苯环取代基进行系统改造,获得全新结构的目标分子,并测定HIF-1抑制活性。结果所设计的18个新化合物均显示出中等到强的HIF-1抑制活性,其中化合物11m活性最强,IC50达到0.35μmol·L–1,其作用机制为抑制HIF-1α蛋白表达,划痕试验显示其能够显著抑制SKOV3细胞的侵袭和迁移。结论 3-芳基-5-吡唑基-1,2,4-噁二唑类的构效关系研究为后续HIF-1抑制剂研发提供了较为扎实的基础。
- 刘瑶李珊裘旎胡永洲曹戟盛荣
- 关键词:构效关系研究肿瘤转移
- 4-HPR诱导产生的活性氧对Akt1蛋白氧化还原及其磷酸化状态改变的机制研究
- 目的:探讨由抗肿瘤药物4-HPR刺激NB4细胞产生的活性氧(ROS)对Akt1蛋白氧化还原及其磷酸化状态改变的作用机制,阐明ROS对Akt1蛋白的翻译后修饰作用,以期揭示由抗肿瘤化合物诱发产生ROS时可能存在的一种共同作...
- 曹戟闫艳苏毅何俏军杨波
- 文献传递
- 3-羟基吡啶-4-酮类衍生物及在抑制肾细胞铁死亡中的应用
- 本发明公开了一种3‑羟基吡啶‑4‑酮类衍生物及在抑制肾细胞铁死亡中的应用,包含结构如通式(I)或(II)所示的化合物。细胞结果表明,该类化生物可以有效地抑制肾细胞铁死亡。小鼠急性肾损伤模型中也证实了该类化生物通过螯合铁离...
- 陈文腾曹戟岑婕朱海滢何俏军杨波俞永平
- 基于多组学相似度引导的药物敏感性预测方法和装置
- 本发明公开了一种基于多组学相似度引导的药物敏感性预测方法和装置,包括:基于细胞系的多组学数据构建的细胞系图能够充分整合个体细胞系的基因组学数据、转录组学数据、蛋白组学数据、代谢组学数据这四类多组学信息,相比现有的细胞系表...
- 吴健冯芮苇谢雨峰郭越曹戟何俏军杨波
- 代入式教学在医药文献阅读与写作课程中的应用被引量:1
- 2022年
- 多年的教学实践表明,传统授课法对学生深度掌握药理医药文献阅读与写作精髓的作用有限,而实践性更强的代入式教学法则效果明显。文章分析药理医药文献阅读与写作课程教学现状,对代入式教学的具体内容实施意义、实践成效等方面展开讨论,希望代入式教学模式能够更好地应用于药理医药文献阅读与写作课程,培养综合发展的药学人才。
- 曹戟蒋莉邵雪晶翁勤洁应美丹何俏军
- 关键词:药理学论文写作教学改革
- Sumo-1 Regulates Retinoic Acid Receptor a (RARa) and its Potential Role in All-Trans Retinoic Acid (ATRA)-induced Cell Differentiation
- Purpose:Retinoic acid receptorα(RARα) has been demonstrated to be one of the most important retinoic acid rece...
- 张蕾闫艳曹戟钟理科朱狄峰楼剑书杨波何俏军
- 文献传递
- 肿瘤低氧微环境特异性诱导巨噬细胞M2型极化的机制研究
- 目的长期以来,肿瘤转移研究的重心是肿瘤细胞本身所固有的黏附和迁移能力,然而近年的研究发现肿瘤微环境中的基质细胞对肿瘤的侵袭和转移起着重要的促进作用。肿瘤相关巨噬细胞(TAM)即M2型巨噬细胞,作为基质细胞的主要成分之一,...
- 张俊曹戟林冠宇王翊洁谢楠董蓉何俏军杨波
- 低氧选择性药物TPZ对低氧诱导因子-1α(HIF-1α)的调控作用机制研究
- 目的:低氧是实体瘤普遍存在的一个重要微环境,在肿瘤的发展、新生血管的形成、肿瘤对放疗和化疗的耐药,乃至恶性侵袭转移等方面都起着极其重要的作用。HIF-1是介导肿瘤细胞和组织适应低氧微环境的关键转录因子之一,因此HIF-1...
- 曹戟张俊翁勘洁林冠宇何玲娟谢楠何俏军杨波
- 关键词:低氧诱导因子-1Α抗肿瘤药物
- 低氧激活自噬促进人间充质干细胞成骨分化的研究被引量:11
- 2016年
- 目的探讨低氧对人间充质干细胞(human mesenchymal stem cells,h MSCs)成骨分化的效应及分子机制。方法在正常氧压(20%O_2)和低氧(5%O_2)条件下培养hMSCs;采用成骨分化诱导液(BDM)诱导h MSCs成骨分化;利用茜素红染色法考察细胞钙沉积情况;通过Western blotting检测细胞自噬相关蛋白的表达水平以及MAPK、PI3K-AKT-mTOR信号通路的激活情况。结果低氧条件下,h MSCs钙沉积较常氧条件增强;BDM诱导h MSCs成骨分化过程伴随着LC3表达增加,抑制细胞自噬可以明显减弱低氧促进的细胞钙沉积;低氧促进的细胞发生钙沉积伴随着MAPK以及PI3K-AKT-m TOR信号通路的失活;抑制MAPK以及PI3K-AKT-m TOR信号通路有利于细胞自噬发生,进而促进h MSCs钙沉积。结论低氧下可以通过激活细胞自噬来促进h MSCs成骨分化,抑制MAPK以及PI3K-AKT-m TOR信号通路可以进一步促进细胞自噬的发生,从而协同促进h MSCs成骨分化。
- 刘宇佳楼斯悦章燕棋曹戟楼剑书应美丹何俏军
- 关键词:人间充质干细胞低氧自噬钙沉积成骨分化
- 类黄酮衍生物DMF诱导人前列腺癌PC3细胞凋亡的实验研究被引量:4
- 2007年
- 目的:检测3-(2-氯苯基)-1-(2-羟基-4,6-二甲氧基-3-((-N,N-甲基乙基胺)甲基)苯基)-丙-2-烯-1-酮(DMF)对人前列腺癌PC3细胞的抗肿瘤活性,并对相关作用机制进行研究。方法:采用MTT法测定DMF对PC3细胞增殖的体外抑制作用;流式细胞术检测PC3细胞凋亡率;JC-1染色观察线粒体ΔΨm变化;Western blot法检测凋亡相关蛋白表达。结果:DMF对PC3细胞具有显著的抗增殖作用。流式细胞术结果表明,这种抗增殖作用是通过诱导细胞凋亡实现的。DMF可诱导PC3细胞的线粒体膜电位(ΔΨm)下降,并呈明显的时间和剂量依赖效应。Western blot结果显示,DMF促进PC3细胞内procaspase-3活化及其下游底物PARP降解。同时,DMF还促进Bax蛋白表达上调和Bcl-2蛋白表达下调,使Bax/Bcl-2比值明显增加。此外,DMF可抑制PC3细胞内p38蛋白的磷酸化。结论:DMF可显著抑制PC3细胞增殖,其促凋亡作用可能是通过线粒体信号转导途径实现的。
- 方艳芬刘滔曹戟何俏军胡永洲杨波