程训官
- 作品数：13 被引量：28H指数：3
- 供职机构：重庆医科大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 溶剂蒸发-沉积法制备溴吡斯的明掩味固体分散体被引量：3
- 2011年
- 目的:研制溴吡斯的明掩味固体分散体,并对其进行初步稳定性考察。方法:通过正交试验设计,以综合评分为指标优化处方和制备工艺,通过红外分光光度法(IR)和差示扫描量热法(DSC)对药物可能存在状态进行判断。加速实验条件下考察固体分散体的初步稳定性。结果:掩味固体分散体的最优处方是以甘露醇作为不溶性载体、药物与EUDRAGITEPO质量比为1∶3,分散颗粒黏度为150～180μm。IR和DSC表明,药物可能以无定形状态分散于载体中。加速实验条件6个月,固体分散体的外观、含量和2 min累积溶出率无显著性变化。结论:采用溶剂蒸发-沉积法可成功制备溴吡斯的明的掩味固体分散体,其初步稳定性较好。
- 张梨谭群友邓波程训官刘碧林张景勍
- 关键词：掩味固体分散体
- 抗血吸虫药物吡喹酮的新合成路线被引量：7
- 2011年
- 目的:构建一条绿色、环保且能适合工业化生产抗血吸虫药物吡喹酮的新合成路线。方法:以苯乙胺为原料,用氯乙酰氯酰化,再用邻苯二甲酰亚胺钾氨基化反应,在P2O5作用下经Bischler-Napieralski环合反应制得N-[(1-亚甲基)-3,4-二氢异喹啉]邻苯二甲酰亚胺,经肼解和还原得到1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐,经环己烷甲酰化、氯乙酰氯酰化和环合得目标化合物。结果:该合成路线的总收率可达32.8%,为原总收率的2.13倍。结论:该合成工艺路线操作简便,原料廉价易得,条件温和,绿色环保,收率较高,具有一定的工业化生产前景。
- 程训官郑小红夏铸张昕宇王宇余瑜
- 关键词：吡喹酮环合血吸虫病
- 1-氨甲基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐的合成及表征被引量：1
- 2011年
- 以3,4-二甲氧基苯乙胺为原料,经氯乙酰氯酰化得到N-氯乙酰基-3,4-二甲氧基苯乙胺,通过与邻苯二甲酰亚胺钾烃化,在P2O5的作用下经Bischler-Napieralski环合后,用水合肼肼解,硼氢化钾还原后与盐酸作用得1-氨甲基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐。产品结构经IR、1H NMR、MS确证。
- 程训官夏铸郑小红余瑜
- 关键词：环合
- 溴吡斯的明在大鼠离体肠的吸收动力学被引量：3
- 2012年
- 目的观察溴吡斯的明在各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠外翻肠囊模型,反相离子对色谱法测定不同浓度(25、50、100 mg.L-1)的溴吡斯的明在各肠段的吸收量,计算吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp),并考察P-糖蛋白抑制剂(环孢素和维拉帕米)对药物吸收的影响。结果在25、50、100 mg.L-1溴吡斯的明条件下,Ka按十二指肠、空肠、回肠、结肠依次减小,不同浓度溴吡斯的明对同一肠段的Ka无显著影响(P>0.05),十二指肠、空肠、回肠间的Ka无显著差异(P>0.05),在50、100 mg.L-1溴吡斯的明条件下,结肠的Ka与十二指肠、空肠、回肠比较有显著差异(P<0.05,P<0.01)。随着溴吡斯的明浓度增加,各肠段Papp显著降低,不同肠段间的Papp有显著差异(P<0.05,P<0.01)。P-糖蛋白抑制剂对溴吡斯的明吸收无影响(P>0.05)。结论溴吡斯的明在十二指肠有较好吸收,在空肠和回肠有一定吸收,在结肠中吸收较少。
- 王红谭群友张梨尹华峰陶绍林程训官张景勍
- 关键词：肠吸收色谱法高压液相
- 快速微创建立弥漫型兔VX2肺癌模型及其生物学行为研究被引量：6
- 2011年
- 目的:探索一种快速、微创且能大批量制作弥漫型兔VX2肺癌模型的方法,为展开具有肺靶向抗肺癌药物及其制剂的研究奠定基础。方法:采用微创胸腔穿刺接种肿瘤的方法,将兔VX2肿瘤组织块移植于兔的右肺。采用螺旋CT技术检测VX2肿瘤在兔肺部的生长情况,并结合大体解剖及组织病理学检查评价模型的成功率以及观察肿瘤生长、转移等生物学行为。结果:该模型成功率为100%。VX2肿瘤在兔右肺的成瘤时间为5～10 d;其右胸腔内播散转移时间为20～25 d,左肺、肝及肾等转移时间为30～34 d,荷瘤兔中位生存期为32 d。结论:该方法具有简便快速、易于大批量制作、术后不良反应轻微以及模型成功率高等优点,利用本方法所制得的兔VX2肺癌模型与人类原发性肺癌有着相似的生物学行为,这可满足肺靶向抗肺癌药物及其制剂药效学研究之需。
- 刘宇兰作平张福军李伟程训官王杰何亚余瑜
- 关键词：微创VX2肿瘤
- 新型手性抗肿瘤药物德氮吡格(TNBG)体外抗肿瘤活性初步研究被引量：2
- 2011年
- 目的观察手性旋光异构体德氮吡格(TNBG)对6株人体肿瘤细胞增殖的影响,初步探讨其抗肿瘤作用机制。方法运用MTT法检测手性TNBG对6株肿瘤细胞生长抑制情况;油红O染色法观察QGY-7701细胞中脂质聚集情况;流式细胞仪检测手性TNBG对人肝癌细胞株QGY-7701细胞周期分布和凋亡影响。结果手性TNBG能不同程度抑制肿瘤细胞增殖,且呈剂量依赖性;油红O染色提取显示QGY-7701细胞内脂质量与给药剂量呈正相关;流式细胞仪检测到有S期细胞增加,并且手性TNBG还能诱导QGY-7701细胞发生凋亡。结论手性TNBG在体外具有良好的抗肿瘤活性,其抗肿瘤作用机制可能是通过促使肿瘤细胞产生脂质聚集,抑制肿瘤细胞增殖、诱导其凋亡从而达到抗肿瘤效应。总体看(+)TNBG体外抗肿瘤活性比(-)TNBG更强。
- 郑小红李伟张昕宇程训官夏铸汤为学余瑜
- 关键词：手性药物MTT法
- 1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉的合成研究
- 以β-苯乙胺为原料，经酰化反应制得N-氯乙酰氧基苯乙胺，与邻苯二甲酰亚胺钾烃化生成N-(N-乙酰基苯乙胺基)邻苯二甲酰亚胺.
- 程训官郑小红夏铸张昕宇王宇彭杨胡翥余瑜
- 固相萃取RP-HPLC测定小鼠肝脏组织中的德氮吡格被引量：1
- 2010年
- 目的:建立小鼠肝脏组织中德氮吡格(Tetrazanbigen)的反相高效液相色谱(RP-HPLC)测定方法。方法:精密称取小鼠肝脏组织,匀浆后固相萃取(Solid phase extraction,SPE)。液相色谱采用Lichrospher C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以甲醇-0.1%三乙胺水溶液(pH6.5)(体积比90∶10)为流动相,流速1.0ml/min,检测波长260nm,进样量20μl。结果:实验表明,肝脏组织匀浆液中德氮吡格在2～20μg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9993),平均回收率为106.47%。最低定量限为1.0μg/ml。结论:本文建立的固相萃取RP-HPLC方法简便、准确、选择性和重现性好,适合于德氮吡格的肝脏组织浓度检测。
- 刘嫱陈志琼靳红卫李伟夏铸程训官张昕宇郑小红余瑜
- 关键词：德氮吡格固相萃取反相高效液相色谱法肝脏
- 全新结构抗肿瘤药物TNBG对裸鼠移植瘤生长抑制作用及药物毒副作用初步评价
- 2011年
- 目的观察TNBG对人肝癌细胞株QGY-7701裸鼠移植瘤生长抑制情况,初步评估药物的毒副作用。方法采用裸鼠复制人肝癌移植瘤模型。实验分对照组和给药组,腹腔注射给药,持续5周。治疗期间定期测量肿瘤大小,观察裸鼠生存状况。实验结束时处死裸鼠,测量肿瘤体积计算抑瘤率;眼眶取血,分离血清检测血脂、肝、肾功能;摘取裸鼠肿瘤及主要脏器组织作苏丹Ⅲ染色观察脂质沉积情况。结果 TNBG对移植瘤的抑瘤率为60.1%;各实验组裸鼠血脂、肝、肾功检测与对照组比无显著性差异(P>0.05);苏丹Ⅲ染色显示给药组裸鼠主要脏器组织内无脂质沉积,而肿瘤组织中可见大量脂质沉积。结论 TNBG对人肝癌细胞裸鼠移植瘤有较明显的抑制作用,毒副作用小,抗肿瘤作用具有选择性。
- 郑小红梁艳李伟夏铸程训官张昕宇余瑜
- 关键词：裸鼠脂代谢紊乱
- 溴吡斯的明分散片在兔体内的生物等效性研究被引量：1
- 2011年
- 目的比较溴吡斯的明分散片和市售普通片在兔体内的药动学参数,计算溴吡斯的明分散片的相对生物利用度。方法 12只新西兰大耳白兔采用随机交叉给药,单剂量口服60 mg溴吡斯的明分散片或普通片后,反相离子对色谱法测定血浆药物浓度,用DAS 2.1.1软件计算药动学参数及分散片相对生物利用度。结果溴吡斯的明分散片和普通片在兔体内的Cmax分别为(1.83±0.08)mg.L-1和(1.68±0.03)mg.L-1;tmax分别为(2.33±0.41)h和(2.58±0.20)h;AUC0-24分别为(15.50±0.62)mg.h.L-1和(15.14±0.30)mg.h.L-1;AUC0-∞分别为(15.82±0.70)mg.h.L-1和(15.57±0.32)mg.h.L-1;分散片相对生物利用度F0-24为102.38%和F0-∞为101.61%;经方差分析、双单侧t检验和非参数检验,两制剂在兔体内无显著性差异。结论溴吡斯的明分散片和普通片在兔体内生物等效。
- 王红谭群友张梨程训官张景勍
- 关键词：分散片反相离子对色谱生物等效性
