沈卫镝 作品数:9 被引量:83 H指数:5 供职机构: 第二军医大学基础部 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 更多>>
铜紫红素-18的合成及其保肝抗溃疡活性的初步研究 被引量:7 2002年 以蚕沙糊状叶绿素为原料 ,经脱镁、扩环制得紫红素 - 18,再与铜离子络合得到铜紫红素 - 18,收率 32 .7%。并以叶绿素铜钠为阳性对照 ,对其保肝及抗胃溃疡活性进行了初步研究。结果表明 ,给予本品后与空白对照相比 ,小鼠 TAA急性肝损伤模型的 沈卫镝 姚建忠 李东方 何邦平 许德余关键词:保肝 光动力治癌药血啉甲醚的药代动力学研究 被引量:38 2000年 目的 探讨血啉甲醚在动物体内的药代动力学规律。方法 将 15只家兔分成 3组 ,每组 5只 ,分别静脉注射血啉甲醚 10、2 0、40mg/kg后 ,以荧光分光光度法测定血药浓度 ,并根据血药浓度 时间数据计算药代动力学参数。结果 血啉甲醚血浆浓度为 10、2 0和 40 μg/ml时 ,重复测定 5次 ,方法回收率的均值和变异系数分别为 97 2 0 %、2 19% ,97 30 %、2 2 6 % ,98 6 0 %、2 0 3%。静脉给药后 ,血啉甲醚在家兔体内的药代动力学符合开放三房室模型。各组主要药代动力学参数 :10mg/kg组 ,T1/ 2π(分布半衰期 ) =3.0 5 1min ,T1/ 2α(分布半衰期 ) =15 77min ,T1/ 2 β(消除半衰期 ) =149 84min ,Vc(中央室表观分布容积 ) =0 75 7L/kg ,Cl(清除率 ) =0 0 6 5 2L·kg-1·min-1,AUC(血药浓度 时间曲线下面积 ) =15 3μg·min-1·ml-1;2 0mg/kg组 ,T1/ 2π=1 845min ,T1/ 2α=2 0 46min ,T1/ 2 β=15 9 71min,Vc =0 0 74L/kg ,Cl=0 0 2 0 0L·kg-1·min-1,AUC =998μg·min-1·ml-1;40mg/kg组 ,T1/ 2π=2 6 17min ,T1/ 2α=2 1 5 7min ,T1/ 2 β=35 3 0 1min ,Vc =0 0 40L/kg,Cl=0 0 0 84L·kg-1·min-1,AUC =476 4μg·min-1·ml-1。结论 血啉甲醚静脉注射后 ,在家兔体内的药时过程为线性一级动力学? 陈文晖 余建鑫 姚建忠 沈卫镝 刘建飞 许德余关键词:光化学疗法 抗肿瘤药 药代动力学 2-(1-羟基)乙基二氢卟吩f及其醚衍生物对小鼠肉瘤180移植瘤的光化学治疗作用 被引量:5 2000年 目的 探讨 2 (1 羟基 )乙基二氢卟吩f(3a)及其醚衍生物 (4b、4c、4d)对小鼠肉瘤 180移植瘤的光化学治疗作用。方法 雄性小鼠前胸皮下接种肉瘤 180 ,待肿瘤生长至直径为 6~ 8mm时 ,按体重和瘤径随机分成 6组 ,每组 8~ 10只。实验小鼠尾静脉注射给药 (3a、4b、4c和HpD组剂量均为 5mg kg,4d组为 2 5mg kg) 15min后用溴化亚铜蒸气 染料激光 (6 30nm)垂直照射瘤区 2 0min ,功率密度 15 0mW cm2 ,光斑直径 1 5cm ,能量密度 180J cm2 ,光照后肿瘤完全消失 ,并在 30天内不复发作为治愈。结果 3a、4b、4c、4d及HpD组的治愈小鼠数与实验小鼠数的比率分别为 0 10 ,6 8,8 9,10 10 ,2 10。 4b、4c、4d对小鼠肉瘤 180移植瘤的光化学治疗效果均优于参比药物血卟啉衍生物 (HpD) ,其中 ,又以 4d的疗效最强 ;而 3a无效。结论 2 (1 羟基 )乙基二氢卟吩f醚衍生物对小鼠肉瘤 180移植瘤的光化学治疗效果 ,随醚链增长而增强 ,这对我们今后进一步的构效关系研究具有重要的意义。 姚建忠 沈卫镝 刘建飞 贺祥 陈文晖 周有骏 许德余关键词:蚕沙 光敏剂 光化学疗法 保肝抗胃溃疡药物叶药素铜钠主要组成分铜紫红素-18及其配位体紫红素-18的制备及生物活性研究 为进一步研究和发展具有保肝、抗胃溃疡、抗突变、抗贫血及杀菌抗病毒等多种生物活性的已知叶红素类药物叶绿素铜钠(Sodium copper chlorophyllin),使之成为组成单一、结构明确和作用稳定的安全、有效、质量... 沈卫镝关键词:叶绿素铜钠 抗胃溃疡 保肝 光动力效应 二氢卟吩f的合成及肿瘤光生物活性 被引量:10 1999年 目的:寻找新型肿瘤光动力治疗敏化剂。方法:以蚕沙糊状叶绿素为原料,经酸降解、碱氧化反应合成二氢卟吩f(1),并测定其肿瘤光生物活性。结果:1 的UV,IR,1HNNR及FABMS数据系首次报道。1 在重水中对NADPH 光氧化作用的敏化效应和对小鼠S180 肉瘤的光动力疗效均较参比药物血卟啉衍生物(hematoporphyrin derivative,HPD) 强。结论:提示1 是一种有发展前途的肿瘤光动力敏化剂,值得深入研究。 姚建忠 贺祥 沈卫镝 陈文晖 文思远 周有骏 许德余关键词:蚕沙 光敏剂 光动力治疗 肿瘤 二氢卟吩F甲醚的合成及其光敏化力和肿瘤光生物活性 被引量:8 2000年 AIM: To search for new photosensitizers for photodynamic therapy (PDT) of cancer. METHODS: Chlorin f methyl ether (1) is synthesized via addition and nucleophilic substitution reaction of 2 vinyl of chlorin f (3) which was prepared through acidic and alkaline oxidative degradation using silkworm excrement crude chlorophyll extracts as starting material. RESULTS: Compounds 1 and 2 are new compounds. Preliminary sensitizing effects on photooxidation of NADPH in D 2O and photodynamic effects for transplanted sarcoma S 180 in mice of compound 1 were shown to be stronger than those of hematoporphyrin derivative (HpD) and compound 3. CONCLUSION: It is suggested that compound 1 is possible to be developed as a new photosensitizer for PDT of cancer. 姚建忠 陈文晖 贺祥 沈卫镝 刘建飞 周有骏 许德余关键词:肿瘤 叶绿素a降解产物紫红素-18的光动力效应 被引量:5 2001年 对叶绿素 a降解产物紫红素 - 18(1)在非细胞体系中的光敏化力和对小鼠肉瘤 - 180的光动力治疗作用进行了研究。结果表明 ,1在 D2 O中对 NADPH的光氧化作用的敏化效应明显高于参比药物血卟啉衍生物 (Hp D) ;其 4mg/ kg时肿瘤抑制率可达 95 .1% ,疗效较 Hp D显著 (P<0 .0 沈卫镝 姚建忠 方勇 许德余关键词:光动力效应 肿瘤抑制率 叶绿素A 肿瘤 光动力治疗 二氢卟吩P_6酰胺衍生物在重水中对NADPH光氧化作用的敏化效应 被引量:1 2000年 报道二氢卟吩 P6酰胺衍生物 la~e在重水中对 NADPH光氧化作用的敏化效应。实验结果表明 ;la~ e在非细胞体系中的光敏化力均优于参比药物血卟啉衍生物 ( HPD) ,以 1c为最强 ;提示 姚建忠 沈卫镝 刘建飞 周有骏 朱驹 王小燕 吕加国关键词:重水 NADPH 二氢卟吩e_6的合成及其光敏化力和肿瘤光生物活性 被引量:27 2000年 由蚕沙叶绿素粗品 ,经酸碱降解反应制得二氢卟吩 e6 (1) ;并测定了 1在 D2 O中对 NADPH光氧化作用的敏化效应和对小鼠 S1 80 肉瘤的光动力损伤作用。初步试验结果表明 :1在非细胞体系内的光敏化力和对小鼠 S1 80 肉瘤的光动力疗效均优于参比药物血卟啉衍生物 (HPD) 姚建忠 沈卫镝 陈文晖 刘建飞 周有骏关键词:光动力治疗 肿瘤 光敏剂