赖宝林
- 作品数:13 被引量:153H指数:8
- 供职机构:广州中医药大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金广东省科技计划工业攻关项目更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 氮酮对跌打活络微乳喷雾剂体外透皮吸收影响的研究被引量:12
- 2010年
- 目的:考察不同浓度的渗透促进剂氮酮对跌打活络微乳喷雾剂中蛇床子素和水杨酸甲酯体外透皮吸收的影响。方法:采用Franz扩散池和离体裸鼠皮肤进行体外透皮实验,HPLC同时测定处方中蛇床子素和水杨酸甲酯的渗透量,并计算透皮速率常数、滞后时间。结果:蛇床子素和水杨酸甲酯的体外透皮吸收均符合零级动力学方程;随着氮酮浓度的增加,蛇床子素和水杨酸甲酯的释放速度有降低趋势。结论:本制剂微乳和挥发油本身具有良好的促渗作用,无需另外加入氮酮。
- 王利胜赖宝林吴阳周莉玲
- 关键词:氮酮蛇床子素水杨酸甲酯透皮吸收
- 芎冰微乳不同给药方式的兔体内药动学研究被引量:1
- 2011年
- 目的:研究芎冰微乳中川芎嗪(TMP)以ig、iv2种不同给药方式在兔体内的药动学特性。方法:芎冰微乳分别ig和iv给药后,采用高效液相色谱法测定不同时间点TMP的血药浓度,用DAS2.1数据处理软件计算药动学参数。结果:TMP对照品检测浓度在0.062~6.200μg·mL-1范围内与其峰面积积分值呈良好线性关系。ig、iv给予TMP在体内药动学过程均符合二室模型,其主要药动学参数如下:t1/2α分别为7.618、2.842min,t1/2β分别为56.417、20.318min,V分别为3.161、0.411L·kg-1,Cl分别为0.069、0.027L·min-1·kg-1,AUC(0~∞)分别为55594.712、149207.814μg·min·L-1,MRT(0~∞)分别为76.356、24.805min;ig给药绝对生物利用度为37.26%。结论:芎冰微乳ig给药消除较慢,在体内滞留时间较长,但绝对生物利用度较低;而iv给予TMP分布迅速,但代谢也较快,体内作用时间较短,不利于药物的疗效发挥。
- 文小燕夏祖猛赖宝林陈道阳王利胜
- 关键词:药动学高效液相色谱法给药途径
- 芎冰微乳鼻腔给药的脑靶向性及脑局部PK-PD结合模型研究
- 本课题为国家自然科学基金“微透析技术进行复方中药脑局部PK-PD模型的研究”(No.30873443)部分研究内容。课题组前期开发了芎冰微乳给药系统,药效实验表明其具有良好的抗脑缺血作用,并采用微透析采样技术研究了大鼠口...
- 赖宝林
- 关键词:鼻腔给药脑缺血药效学
- 文献传递
- 一种治疗遗尿症的药物
- 本发明涉及医用配置品,具体涉及一种用于治疗遗尿症的药物,其特征在于,它是由以下重量份的原料药制成的中药制剂:益智仁5~7份、乌药5~7份、金樱子3.5~5.5份和山药2~4份。本发明所述的药物可制成丸剂、颗粒剂、胶囊剂或...
- 王利胜夏祖猛赖宝林
- 文献传递
- 青藤碱微乳凝胶的制备及体外透皮特性研究被引量:25
- 2011年
- 目的制备青藤碱微乳凝胶,并对其进行质量评价和体外透皮扩散特性进行考察。方法以卡波姆940为基质,采用直接溶胀法制备青藤碱微乳凝胶。采用Zetasizer1000-HAS激光粒度测定仪测定微乳凝胶的粒度分布。采用NDJ-7旋转黏度计和pH计分别测定微乳凝胶的黏度和pH。采用改良的Franz扩散池,比较青藤碱微乳、微乳凝胶及亲水凝胶中青藤碱的透皮特性。结果青藤碱微乳凝胶外观为透明金黄色溶液,粒度分布在4~15nm范围内,pH 6.5左右,黏度为2.0 pa.s,稳定性良好。青藤碱对照水溶液、微乳、微乳凝胶、亲水凝胶的稳态渗透速率分别为3.328,42.861,17.244,12.185μg.cm-2.h-1,12 h的累积渗透量分别为41.104±1.219,505.198±176.964,211.373±24.856,145.391±24.392μg.cm-2。结论青藤碱微乳、微乳凝胶的12 h累积渗透量和渗透速率均优于青藤碱对照水溶液和亲水凝胶,可为青藤碱经皮给药剂型选择提供参考。
- 王利胜张升刘丽萍赖宝林夏祖猛吴阳程龙田瑶
- 关键词:青藤碱微乳凝胶体外透皮
- 微透析技术对芎冰微乳在清醒大鼠脑局部的药动学研究被引量:6
- 2011年
- 目的评价芎冰微乳灌胃、静脉注射和鼻腔给药三种不同给药途径川芎嗪(TMP)在脑部的药动学特性。方法采用脑微透析取样技术,以清醒大鼠为实验模型,连续收集三种给药途径大鼠脑纹状体透析液,HPLC法测定TMP浓度,经回收率校正后,用DAS2.1药动学软件计算主要药动学参数。结果灌胃、静注和鼻腔给药TMP在脑内药动学过程均符合一室模型,MRT0-∞分别为73.7,38.8,70.6 min;Tmax分别为15,5,15 min;Cmax分别为249.2,2579.3,1175.1μg.L-1,AUC0-∞分别为19806.9,106410.7,62973.3μg.min.L-1,TMP在脑组织中的局部生物利用度显示,鼻腔给药为59.2%,灌胃给药为18.6%。结论芎冰微乳灌胃给药生物利用度较低;静脉注射TMP入脑迅速,生物利用度最高,但代谢迅速,作用时间短;鼻腔给药生物利用度较高,且脑内作用时间较长,具有一定的研究价值。
- 王利胜赖宝林夏祖猛张升吴阳程龙田瑶
- 关键词:微透析药动学
- 温敏型原位凝胶的热力学及流变学性质研究被引量:8
- 2012年
- 目的:以磷酸川芎嗪为模型药物,探讨运用泊洛沙姆P407(P407)制备鼻用温敏型原位凝胶的可行性。方法:采用搅拌转子法测定不同处方磷酸川芎嗪原位凝胶的胶凝温度(胶凝温度:T);在不同温度下,以旋转式黏度计测定加入不同浓度辅料后P407溶液的黏度,以考察黏度随温度的变化规律。结果:P407溶液浓度越高,T越低;辅料的加入可以使P407溶液T升高,而处方药物和等渗调节剂(0.9%NaCl)使P407溶液T降低。当温度升高时,P407黏度增大,而辅料的加入会使P407黏度突变点的温度升高,黏度变小。结论:通过调节P407溶液的浓度或加入一定量辅料的方法,可以使TMPP原位凝胶在鼻腔温度(33℃左右)下胶凝,从而达到增大生物利用度和减少给药流失的要求。
- 张升王利胜赖宝林夏祖猛吴阳程龙田瑶
- 关键词:磷酸川芎嗪鼻用原位凝胶流变学热力学
- 一种治疗遗尿症的药物
- 本发明涉及医用配置品,具体涉及一种用于治疗遗尿症的药物,其特征在于,它是由以下重量份的原料药制成的中药制剂:益智仁5~7份、乌药5~7份、金樱子3.5~5.5份和山药2~4份。本发明所述的药物可制成丸剂、颗粒剂、胶囊剂或...
- 王利胜夏祖猛赖宝林
- 微透析采样技术进行芎冰微乳经大鼠鼻腔给药的脑靶向性研究被引量:13
- 2011年
- 目的以川芎嗪(TMP)为指标成分,评价芎冰微乳经大鼠鼻腔给药的脑靶向性,探讨鼻腔给药的可行性。方法以灌胃、静脉注射给药为对照,结合血液和脑部微透析采样技术,连续收集3种给药途径大鼠血液、脑纹状体中的透析液,HPLC测定TMP浓度,经回收率校正后,用DAS2.1药动学软件计算主要药动学参数,以脑靶向指数(DTI)为指标进行脑靶向性评价。结果灌胃给药TMP在血液、脑内的药动学过程均符合一室模型,鼻腔、静注给药均符合二室模型。灌胃给药绝对生物利用度(F)为(41.89±5.16)%,TMP在脑内的t1/2、MRT0-∞与鼻腔给药接近,但cmax、AUC0-∞显著小于鼻腔给药,DTI=1.00;鼻腔给药的F为(86.60±2.02)%,脑内的AUC0-∞与静注相比没有显著性差异,但显著延长了t1/2、MRT0-∞,分别增加了1.16、1.24倍,DTI=1.13。结论鼻腔给药后TMP在脑内的AUC0-∞与静注给药相似,部分药物可直接转运入脑,具有一定的脑靶向性,且药物在脑部的驻留时间更长,有望成为一种新的给药途径。
- 赖宝林王利胜夏祖猛吴阳程龙田瑶张升
- 关键词:脑靶向微透析
- 芎冰微乳抗脑缺血再灌注损伤保护作用研究被引量:12
- 2010年
- 目的探讨芎冰微乳对脑缺血再灌注损伤的保护作用及其作用机制。方法采用线栓法制作大鼠局灶性脑缺血-再灌注模型及小鼠双侧颈总动脉夹闭的脑缺血再灌注模型。观察芎冰微乳对脑组织含水量、大鼠脑梗死面积、脑组织中超氧化物歧化酶(MDA)、脂质过氧化物丙二醛(SOD)、一氧化氮(NO)含量变化的影响。结果与模型组相比,芎冰微乳组脑组织含水量、梗死面积显著减小,脑组织中MDA、NO的含量显著降低,SOD的活性显著提高,上述作用与尼莫地平对照组相似。结论芎冰微乳对大鼠、小鼠脑缺血再灌注损伤具有保护作用,其机制可能与抑制NO合成,提高SOD的活性,减少脂质过氧化作用有关。
- 郭琦王利胜石宗丰赖宝林夏祖猛
- 关键词:脑缺血再灌注脑组织含水量脑梗死面积