杨媛
- 作品数：21 被引量：54H指数：3
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项中央级公益性科研院所基本科研业务费专项更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 一种异羟肟酸类衍生物、其药物组合物、制备方法及用途
- 本发明属于医药化工领域，涉及一种异羟肟酸类衍生物、其药物组合物、制备方法及用途。具体地，本发明涉及式Ⅰ或式Ⅱ所示的化合物，或其可药用盐。本发明的化合物能够有效地调节CLA-1的活性和/或水平，具有作为防治心脑血管疾病（例...
- 洪斌陈晓芳王丽杜郁贾晓健杨媛
- 文献传递
- 人ApoA-I基因表达上调剂筛选模型的建立
- 目的：建立靶向人载脂蛋白A-I（Apo A-I）调控序列的药物筛选模型，为筛选新型抗动脉粥样硬化药物奠定基础。方法：PCR扩增Apo A-I上游调控序列，构建重组的荧光素酶报告基因质粒pGL4-ApoP1～P5，选择pG...
- 杜郁杨媛司书毅洪斌
- 关键词：载脂蛋白A-I荧光素酶报告基因药物筛选
- 人高密度脂蛋白受体CLA-1表达上调剂4776B和4776C的分离、结构鉴定及生物活性研究被引量：2
- 2007年
- 目的从微生物代谢产物中筛选和分离能够上调人高密度脂蛋白受体(CLA-1)表达的新型活性化合物。方法应用本实验室已经建立的CLA-1表达上调剂的高通量筛选模型,从6000多株微生物中筛选出8株能使CLA-1表达上调的阳性菌株。对其中一株阳性菌株放线菌04-4776发酵产物的活性成分进行活性跟踪分离纯化,从中获得CLA-1表达上调的化合物4776B和4776C,并测定了化合物的理化特性和波谱学数据及相关的生物活性。结果通过理化性质、质谱、紫外和核磁等波谱学数据的分析,确定了化合物4776B和4776C的结构;4776B和4776C对CLA-1的上调率分别在2.08和3.26μm ol/L时达到最大,与对照相比分别上调了60%和78%。结论放线菌04-4776产生的两个活性化合物分别与文献报道的红车轴草素和(9R,13S)-7-脱氧-13-二氢道诺霉素酮结构一致;两个化合物均具有强的上调CLA-1的表达活性,属首次报道。
- 杨媛张忠兵姜威樊秀勇王旻张月琴洪斌司书毅
- 关键词：高通量筛选
- 一种异羟肟酸类衍生物、其药物组合物、制备方法及用途
- 本发明涉及一种异羟肟酸类衍生物、其药物组合物、制备方法及用途。本发明的化合物能够有效地调节CLA-1的活性和/或水平，具有作为防治心脑血管疾病(例如动脉粥样硬化)、抗炎、体重控制(减轻体重、维持体重)或者抗肿瘤药物的前景...
- 洪斌陈晓芳王丽杜郁贾晓健杨媛
- 一种取代苯基-(二氮杂螺环-N)-甲酮类衍生物
- 本发明属于医药化工领域，涉及一种取代苯基-(二氮杂螺环-N)-甲酮类衍生物。具体地，本发明涉及式I所示的化合物，或其可药用盐：其中，R1为被一个或多个卤素取代的C<Sub>1</Sub>-C<Sub>6</Sub>的直链...
- 洪斌杜郁杨媛王丽司书毅姜威王丽非
- 文献传递
- 一种异羟肟酸类衍生物、其药物组合物、制备方法及用途
- 本发明属于医药化工领域，涉及一种异羟肟酸类衍生物、其药物组合物、制备方法及用途。具体地，本发明涉及式Ⅰ或式Ⅱ所示的化合物，或其可药用盐。本发明的化合物能够有效地调节CLA-1的活性和/或水平，具有作为防治心脑血管疾病（例...
- 洪斌陈晓芳王丽杜郁贾晓健杨媛
- 文献传递
- 脱氧新羟曲霉酸的分离纯化和结构鉴定
- 2011年
- 目的研究曲霉菌2101发酵液中上调高密度脂蛋白受体表达的活性成分。方法利用大孔吸附树脂对发酵液中活性成分进行吸附和分步洗脱,用制备高效液相色谱进行精制,紫外、红外、高分辨质谱和核磁共振进行波谱分析。结果分离得到一个纯化合物2101C。结论经波谱分析,2101C为一新结构的化合物脱氧新羟曲霉酸。
- 刘伟黄明玉田德峰杨媛白硕可巫晔翔余利岩洪斌姜威司书毅
- 以Apo A-I为靶点的基因表达上调剂筛选模型的建立被引量：3
- 2011年
- 目的建立靶向人ApoA-I转录调控序列的高通量药物筛选模型,用于筛选ApoA-I基因表达上调剂。方法以人基因组DNA为模板,PCR扩增ApoA-I上游的启动子序列,克隆至荧光素酶报告基因质粒pGL4.17上游,采用脂质体介导的方法将重组质粒转染人肝癌细胞HepG2,在G418抗性存在的条件下,通过有限稀释法筛选稳定转染细胞株。对溶剂浓度和药物作用时间进行条件优化,应用阳性化合物染料木素评价模型有效性,通过检测荧光素酶的表达活性变化来筛选人ApoA-I基因表达上调剂。结果通过PCR成功扩增了人ApoA-I基因上游的启动子序列,构建了相应的重组荧光素酶报告基因质粒pGL4-ApoP,并建立稳定转染细胞株ApoP-LucHepG2。对筛选条件优化后,应用阳性化合物进行评价,筛选窗相关系数Z’因子为0.68,大于0.5,适于进行高通量筛选。应用该筛选模型对5000余种化合物进行筛选,4个黄酮类化合物和白藜芦醇显示出较好的活性,半数有效浓度均小于10μg/ml。结论成功建立了人ApoA-I基因表达上调剂筛选模型,并利用该模型筛选到5个活性化合物。
- 杜郁王丽王丽非司书毅杨媛洪斌
- 关键词：载脂蛋白A-I转录启动子荧光素酶类
- 刺芒柄花素调节血脂代谢及改善动脉粥样硬化病变的实验研究被引量：42
- 2009年
- 目的:研究刺芒柄花素上调SR-BI蛋白表达和影响血脂代谢、肝脏脂肪化及动脉粥样硬化病变作用。方法:利用高通量筛选模型评价刺芒柄花素对CLA-1/hSR-BI蛋白基因的转录激活效用。通过高脂饲料喂养金黄地鼠21d,建立实验性高脂血症动物模型。给予不同剂量的刺芒柄花素,28d后测定血浆总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)及高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)含量。组织切片HE染色观察肝脏病变,胸主动脉硬化情况。结果:刺芒柄花素可以在一定程度上降低高脂血症金黄地鼠血清TC,TG和LDL-C,升高HDL-C;改善肝脂肪化、减轻炎性细胞浸润;抑制胸主动脉壁内膜下泡沫细胞形成和中膜平滑肌增生。结论:刺芒柄花素具有调节体内血脂代谢,抑制肝脏脂肪沉积和预防动脉粥样硬化效果。
- 赵培杨媛徐扬李雪张晶姜威洪斌司书毅
- 关键词：刺芒柄花素高通量药物筛选动脉粥样硬化
- 人ApoA-I基因表达上调剂筛选模型的建立
- 目的建立靶向人载脂蛋白A-I（ApoA-I）调控序列的药物筛选模型,为筛选新型抗动脉粥样硬化药物奠定基础。方法 PCR扩增ApoA-I上游调控序列,构建重组的荧光素酶报告基因质粒pGL4-ApoP1～P5,选择pGL4-...
- 杜郁杨媛司书毅洪斌
- 关键词：载脂蛋白A-I荧光素酶报告基因药物筛选
- 文献传递
