李俊杰
- 作品数：6 被引量：17H指数：3
- 供职机构：河北大学药学院河北省药物质量分析控制实验室更多>>
- 发文基金：河北省教育厅科研基金国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺类衍生物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究被引量：6
- 2014年
- 以α-溴代苯乙酮作为原料,经过3步反应,合成了N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺类化合物。采用Ellman分光光度法测试了化合物对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性,结果表明,目标化合物具有一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物8c的抑制活性最好,其IC50达到了0.51μmol·L-1,优于利斯的明和石杉碱甲。N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺对乙酰胆碱酯酶的抑制活性值得进一步研究。
- 马正月杨琦张元功李俊杰杨更亮
- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂阿尔兹海默症
- 新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计、合成与活性研究被引量：6
- 2014年
- 本文设计、合成了一类全新结构类型的2-氨基-4-苯基噻唑类化合物,并考察了这些化合物对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用。以α-溴代苯乙酮为起始原料,经Hantzsch、酰化和取代反应合成了2-氨基-4-苯基噻唑类化合物,并利用Ellman分光光度法考察了它们对乙酰胆碱酯酶(AChE)的体外抑制活性。实验结果表明目标化合物均具有一定的AChE抑制活性,其中化合物8a抑制活性最好,其IC50达到了3.54μmol·L-1,优于对照药利斯的明。2-氨基-4-苯基噻唑类化合物对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制活性,需要进一步深入研究。
- 马正月张元功杨琦李俊杰杨更亮
- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂阿尔茨海默病
- 5-氨基苯并咪唑酮类衍生物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究被引量：2
- 2015年
- 以5-氨基苯并咪唑酮为原料,经过酰化和取代反应合成了目标化合物,并采用Ellman分光光度法,考察了它们对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性。结果表明部分目标化合物具有一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物4d的抑制活性最好,其IC50=7.2μmol·L-1,优于对照药利斯的明;同时它对丁酰胆碱酯酶几乎没有抑制活性。5-氨基苯并咪唑酮类化合物对乙酰胆碱酯酶的抑制活性值得进一步研究。
- 马正月李俊杰陈俊涛田云锋张颖超曹玉庆
- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂阿尔茨海默病
- 新型L-苯丙氨酸类化合物的设计、合成及其对乙酰胆碱酯酶的抑制活性研究被引量：4
- 2015年
- 目的研究新型L-苯丙氨酸类化合物对乙酰胆碱酯酶活性的作用。方法以α-溴代苯乙酮为原料,经4步反应合成了新型L-苯丙氨酸类化合物,并采用Ellman分光光度法测定了它们对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性。结果所得大部分化合物均对乙酰胆碱酯酶有一定的乙酰胆碱酯酶体外抑制活性,其中化合物8b的活性最强,其IC50达到了8.73×10-6mol·L-1,优于对照药物利斯的明;但所得化合物对丁酰胆碱酯酶几乎没有抑制作用。结论所得L-苯丙氨酸类化合物对乙酰胆碱酯酶有一定的抑制活性,该类化合物对乙酰胆碱酯酶的抑制作用具有进一步研究的意义。
- 陈俊涛曹婷婷田云锋李俊杰张颖超许峰马正月
- 关键词：L-苯丙氨酸乙酰胆碱酯酶抑制剂阿尔茨海默氏症
- 新型L-脯氨酸类化合物的设计、合成及其对乙酰胆碱酯酶的抑制活性研究
- 2015年
- 本文设计、合成了14个新型L-脯氨酸类化合物,并考察了它们对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性。以α-溴代苯乙酮为原料,经过4步反应,合成了新型L-脯氨酸类化合物;并采用Ellman分光光度法测试了它们对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性。测试结果表明,目标化合物具有一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物8b的抑制活性最好,其IC50达到了5.45μmol·L-1,优于对照药利斯的明。L-脯氨酸类化合物对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制活性,值得进一步研究。
- 田云锋陈俊涛李俊杰张颖超曹婷婷马正月
- 关键词：乙酰胆碱酯酶阿尔茨海默病
- N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类衍生物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性被引量：2
- 2014年
- 本文设计、合成了一类全新结构类型的N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类化合物,并考察了这些化合物对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用。以苯硫酚为起始原料,经Hantzsch、酰化和取代反应合成了N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类化合物;利用Ellman分光光度法考察了它们对乙酰胆碱酯酶(AChE)的体外抑制活性。试验结果表明目标化合物均具有一定的AChE抑制活性,其中化合物10a抑制活性最好,其IC50达到了7.92μmol·L-1,优于对照药利斯的明。N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类化合物对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制活性,值得进一步深入研究。
- 马正月张元功杨琦李俊杰杨更亮
- 关键词：阿尔茨海默症乙酰胆碱酯酶抑制剂
