吴海强
- 作品数：6 被引量：46H指数：3
- 供职机构：中山大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金广东省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 新合成的紫草萘醌类衍生物TEISHNZ的细胞毒作用和诱导人鼻咽癌细胞凋亡被引量：4
- 2006年
- 目的探讨一种新的人工半合成紫草萘醌类衍生物（2，3，11-三乙巯基-6-异己萘茜，简称TEISHNZ）。在体外对8种人癌细胞的细胞毒作用及诱导人鼻咽癌细胞（CNE2）细胞凋亡的作用。方法应用噻唑蓝（MTT）比色法检测TEISHNZ对8种人癌细胞的增殖抑制作用，以半数抑制浓度（IC50）为指标进行评价。应用流式细胞术（FCM）检测TEISHNZ诱导CNE2细胞凋亡的作用及其对细胞周期的影响。结果TEISHNZ在0．78～25μg／mL质量浓度下，对8种人癌细胞均有明显的增殖抑制作用；对CNE2细胞、人肺腺癌细胞（GLC-82）、人肝癌细胞（Bel-7402）、人白血病细胞（K562）、人宫颈癌细胞（HeLa）、人胃腺癌细胞（MGC-803）、人乳腺癌细胞（MDA453）和人口腔癌细胞（KB）的IC50分别为3．96、2．48、5．13、1．92、4．54、5．88、1．35和3．44μg／mL，IC50值均在6μg／mL以下。FCM检测结果显示，以TEISHNZ（1．56、3．12和6．25μg／mL）处理CNE2细胞48h后，在FCM的DNA直方图上可见亚二倍体（亚G1峰）；细胞凋亡率依次为3．9％、10．8％和28．1％，而对照组的细胞凋亡率为2．2％；TEISHNZ对CNE2细胞的诱导凋亡作用呈浓度依赖性；细胞周期分析显示CNE。细胞被阻滞于G2／M期。用6．25μg／mL TEISHNZ处理CNE2细胞12、24、36和48h后亦可见细胞凋亡，细胞凋亡率分别为4．5％、27．2％、48．2％和24．9％，而对照组的凋亡率为1．0％。CNE2细胞被TEISHNZ处理的前36h，其凋亡率随着作用时间的延长而增加，被阻于S和G2／M期；作用48h时，被阻于G2／M期。结论TEISHNZ对多种人癌细胞有明显的细胞毒作用，且能诱导CNE2细胞凋亡，并使细胞周期阻滞于S期和（或）G2／M期。
- 谢冰芬冯公侃黄河刘宗潮吴海强黄志纾古练权
- 关键词：细胞毒作用细胞凋亡
- 天然紫草萘醌类化合物及其衍生物的抗瘤作用研究被引量：15
- 2006年
- 谢冰芬冯公侃黄河朱孝峰周军民王一刘宗潮吴海强黄志纾古练权
- 关键词：人癌细胞多药耐药细胞细胞毒作用抗瘤作用
- 紫草萘醌(阿卡宁)衍生物SYUNZ-4的抗瘤作用研究被引量：1
- 2007年
- 目的探讨半合成的一种新的阿卡宁衍生物-3,11-双（2-羟乙巯基）-6-异己萘茜（代号为SYUNZ-4）体外对各种人癌细胞的细胞毒作用和体内的抗瘤作用。方法体外细胞毒作用是应用四氮唑蓝（MTT）法测定,以半数抑制浓度（IC50）进行评价。体内抗瘤作用是应用小鼠移植瘤模型和人癌细胞裸鼠移植瘤模型。结果体外细胞毒试验表明,SYUNZ-4对7种人癌细胞有强的细胞毒作用,它们的IC50为0.32-7.75mg·L^-1,对耐药细胞株MCF-7/Adr和KBV200的IC50分别为1.96和7.87mg·L^-1。体内抗瘤试验,SYUNZ-4在2.0,6.0和10.0mg·kg^-1,ip,q2d×10d,对小鼠肉瘤S-180和小鼠肝癌HepS的抑瘤率分别为31.5%-69.7%和45.9%-67.5%（P〈0.05-0.01）。SYUNZ-4在2.0,6.0,10.0和14.0mg·kg^-1,对小鼠肿瘤艾氏腹水癌实体型ESC的抑瘤率为30.2%-58.1%（P〈0.05-0.01）。在6.0和10.0mg·kg^-1,ip,q3d×18d条件下,SYUNZ-4对人肺腺癌（GLC-82）裸鼠移植瘤的抑瘤率为48.4%和61.7%（P〈0.001）;在2,6和10mg.kg^-1剂量下对人鼻咽癌细胞（CNE2）裸鼠移植瘤的抑瘤率分别为35.5%、41.9%和48.3%,P〈0.01-0.001。结论新合成的紫草醌衍生物SYUNZ-4具有强的细胞毒作用和抗小鼠肿瘤作用。
- 谢冰芬冯公侃黄河朱孝峰王一邓蓉刘宗潮黄志纾吴海强古练权
- 关键词：细胞毒作用人癌细胞株抗肿瘤作用裸鼠移植瘤
- 紫草萘醌类化合物的合成、生物活性和抗肿瘤作用机理研究
- 本论文选择新疆紫草(Arnebiaeuchroma)中的主要有效成分β，β-二甲基丙烯酰阿卡宁为研究对象，系统地研究了β，β-二甲基丙烯酰阿卡宁与亲核试剂的化学反应，建立了β，β-二甲基丙烯酰阿卡宁与亲核试剂反应的化学模...
- 吴海强
- 关键词：紫草抗肿瘤新药活性氧细胞水平分子水平
- 文献传递
- SYUNZ-4诱导U937细胞凋亡及机制研究
- 2006年
- 目的探讨半合成紫草萘醌化合物SYUNZ-4对U937细胞的诱导凋亡作用及机制。方法锥虫蓝拒染实验和MTT法分析SYUNZ-4对U937细胞的生长抑制作用;DNA电泳、荧光显微镜观察细胞形态及流式细胞术检测细胞凋亡;Western blot法分析凋亡相关蛋白表达的变化。结果SYUNZ-4抑制U937细胞生长并呈时间和浓度依赖性,48 h的半数抑制浓度(IC50)为3．62μg／ml;经SYUNZ-4处理的U937细胞可见DNA梯形条带、细胞核浓缩和凋亡小体;6μg／ml SYUNZ-4处理U937细胞6,12,24 h,细胞凋亡率分别为(12．2±6．5)％、(25．3±11．4)％和(56．2±6．5)％,对照组凋亡率为(2．1±0．8)％(P<0．05);SYUNZ-4可活化U937细胞中的caspase-3、caspase-8、caspase-9和PARP,上调Bax、P21、P27、Fas和FasL的表达,下调Bcl-xL水平,对Bcl-2、BID和P53表达无影响。结论SYUNZ-4在体外可诱导U937细胞凋亡。caspase家族蛋白及其相关信号分子参与了凋亡的调节。
- 王一谢冰芬朱孝峰冯公侃邓蓉刘健楠郭经峰吴海强古练权姜文奇刘宗潮
- 关键词：紫草U937细胞细胞凋亡
- 紫草素衍生物SYUNZ-7的抗肿瘤作用及其机制的初步研究被引量：30
- 2005年
- 背景与目的:实验证明天然紫草素类化合物及其衍生物具有不同程度的细胞毒作用和抗肿瘤作用。本实验研究紫草素萘茜类衍生物[2或3,11-双苯硫基-6-异己萘茜]代号为SYUNZ-7的体内外抗肿瘤作用,并探讨其作用机制。方法:应用MTT法检测SYUNZ-7对多种肿瘤细胞的体外抗增殖作用,并计算IC50值;用小鼠移植肿瘤模型和人鼻咽癌裸鼠移植瘤模型进行SYUNZ-7的体内抗瘤实验;流式细胞术检测细胞凋亡和细胞周期的变化;免疫组化法检测SYUNZ-7对血管生成的影响。结果:SYUNZ-7对人肺癌细胞GLC-82、人鼻咽癌细胞CNE2、人口底癌细胞KB、人胃癌细胞MGC-803和人肝癌细胞HepG2的IC50值分别为(2.18±0.04)μg/ml、(4.17±0.09)μg/ml、(5.41±0.10)μg/ml、(6.41±0.14)μg/ml和(9.99±0.21)μg/ml。SYUNZ-7对GLC-82细胞的体外抗增殖作用最强。小鼠艾氏腹水癌EAC(实体型)抗瘤实验结果显示,在1mg/kg、2mg/kg、4mg/kg和8mg/kg的剂量下SYUNZ-7的抑瘤率分别为(40.5±0.1)%、(50.9±2.3)%、(61.3±1.8)%和(65.6±7.4)%(P<0.01)。1mg/kg、2mg/kg和4mg/kg的SYUNZ-7对CNE2细胞裸小鼠移植瘤的抑瘤率分别为24.7%、38.3%和41.2%(P<0.05)。流式细胞术检测结果显示,SYUNZ-7能浓度依赖性和时间依赖性诱导CNE2细胞的凋亡;随着作用时间的延长或处理浓度的增加,SYUNZ-7可以阻滞CNE2细胞由S期向G2/M期转化。免疫组化结果显示:SYUNZ-7能够呈浓度依赖性抑制CNE2细胞裸小鼠移植瘤的血管生成。结论:紫草素萘茜类衍生物SYUNZ-7具有较强的体内外抗瘤作用,其抗瘤机制与诱导细胞凋亡、阻滞细胞周期和抑制血管生成有关。
- 黄河谢冰芬朱孝峰冯公侃周军民王一吴海强黄志纾古练权刘宗潮
- 关键词：鼻咽肿瘤移植瘤细胞凋亡血管生成
