吴剑
- 作品数:7 被引量:6H指数:2
- 供职机构:广东药学院药科学院更多>>
- 发文基金:广州市科技计划项目广东省科技计划工业攻关项目科技型中小企业技术创新基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- 微波辅助芳烃钌(Ⅱ)配合物的制备及其抗肿瘤作用机制
- 芳烃钌(Ⅱ)配合物是一类对多种肿瘤细胞均具有良好抗肿瘤活性,并对正常细胞毒性相对较低的抗肿瘤候选药物。与临床上最常用的铂类抗肿瘤药物相比,它具有相近的抗肿瘤活性的同时拥有更大的使用安全阈,减少了对人体的毒副作用的发生。本...
- 吴琼王淇张召吴剑伍孝惠陈燕华吴韦黎梅文杰
- 关键词:抗肿瘤
- 大黄素与c-myc G4-DNA相互作用的研究被引量:3
- 2013年
- 目的研究大黄素与c-myc G4-DNA的相互作用,并探讨其抗肿瘤作用机制。方法采用紫外可见吸收光谱、荧光光谱、圆二色光谱和热变性试验等方法,研究大黄素与c-myc G4-DNA的相互作用,采用PCR-Stop试验研究大黄素对c-myc G4-DNA复制的抑制作用。结果电子吸收光谱中,大黄素在400~500 nm之间的特征吸收峰,随c-myc G4-DNA浓度的增加出现明显的减色效应和红移,减色率ΔH=51.6%(Δλ=3 nm);随着大黄素的加入,c-myc G4-DNA的圆二色光谱在295 nm出现1个正的诱导信号;c-myc G4-DNA的熔点在大黄素作用下升高3.5℃;PCR-Stop试验证实,随着大黄素浓度的增大,c-myc G4-DNA的复制能力不断减弱。结论大黄素能够以沟槽方式与c-myc G4-DNA相互作用,稳定c-myc G4-DNA四链体结构,并抑制其复制功能。
- 王新宁张召吴孝惠吴剑王希成吴韦黎梅文杰周毅生
- 关键词:大黄素C-MYC相互作用
- 吡柔比星与c-myc G4-DNA相互作用的研究被引量:3
- 2014年
- 目的研究吡柔比星与c-mycG4-DNA的相互作用.并探讨其可能的抗肿瘤作用机制。方法采用紫外可见吸收光谱、圆二色光谱(CD)、等温滴定微量量热试验(ITC)、核磁NMR滴定以及荧光能量共振转移(FRET)熔点试验等方法,研究吡柔比星与c-mycG4-DNA的相互作用;采用PCR-Stop方法研究吡柔比星对c-mycG4-DNA复制的抑制。结果在电子吸收光谱中,吡柔比星的特征吸收峰随c-mycG4-DNA浓度的增加出现明显的减色效应和红移,减色率AH=9.2%(△λ=4nm);根据热力学计算的结合常数K11为1.0×10^4μmol/L;随着吡柔比星的加入pmycG4-DNA的圆二色光谱在265nrn处的信号变化均匀缓慢,在300nm处出现1个负的诱导信号:在吡柔比星作用下,c-mycG4-DNA5'-末端表面碱基G21-A25发生明显变化,并且熔点升高20.2℃;PCR-Stop试验证实,随着吡柔比星浓度的增加,c-mycG4一DNA的复制能力不断减弱。结论吡柔比星能够以沟槽方式与c-mycG4-DNA相互作用,稳定c-mycG4-DNA四链体结构,并抑制其复制功能.吡柔比星抗肿瘤活性可能与它能够结合并稳定c-mycG4-DNA密切相关。
- 李玉齐张召伍孝惠王成蹊吴剑王希成杨淑玲梅文杰
- 关键词:吡柔比星相互作用
- 微波辅助合成芳烃钌(Ⅱ)配合物[(η^6-C6H5)Ru(PIP)Cl]Cl·2H2O
- 2013年
- 目的探讨应用微波辅助合成技术制备芳烃钌(Ⅱ)化合物[(η6-C6H6)Ru(PIP)Cl]Cl.2H2O(3)。方法首先以RuCl3.nH2O、1,3-环己二烯和1,10-邻菲啰啉为原料微波辐射下制备得到芳烃钌前体[(η6-C6H6)RuCl2]2(1)和2-苯基-咪唑并[4,5f][1,10]菲啰啉(PIP,2),然后,在二氯甲烷溶液中,微波辐射1与2制备芳烃钌(Ⅱ)配合物3;采用ESI-MS、IR、1H-NMR、13C-NMR对目标配合物进行表征。结果 60℃条件下,化合物1与2在二氯甲烷溶液微波辐射30 min,制备得到了芳烃钌配合物3,反应产率为90.3%;目标产物经ESI-MS、IR、1H-NMR和13C-NMR表征,实验值与理论值基本一致。结论与传统加热方法相比,微波辅助合成芳烃钌配合物明显缩短了反应时间,提高了反应产率。
- 陈艾纯吴琼陈燕华梅文杰吴韦黎胡晓莹吴剑汪保国
- 微波辅助合成芳烃钌(Ⅱ)配合物[(η~6-RC_6H_5)Ru(m-MOPIP)Cl]Cl
- 2013年
- 运用微波辅助合成技术,在二氯甲烷溶液中,60℃条件下,Pyrex管中微波辐射30 min制备得到芳烃钌(Ⅱ)化合物[(η6-RC6H5)Ru(m-MOPIP)Cl]Cl(R=H 3a,R=CH33b;m-MOPIP=2-(3-甲氧苯基)-咪唑并[4,5f][1,10]菲啰啉),反应产率分别为90%和91%,目标化合物运用1H NMR,13C NMR,IR,ESI-MS以及1H-1H COSY进行表征;在相同条件下SiC管中,屏蔽微波辐射对反应的影响,3a和3b的产率分别为89%和90%,说明微波"非热效应"对芳烃钌(Ⅱ)配合物的合成没有显著影响.
- 吴琼吴剑梅文杰姚骏骅吴韦黎陈燕华陶韵伊
- 关键词:微波辅助合成
- 微波辅助四(p-甲氧苯基)卟啉铜(Ⅱ)的合成及其与c-myc G4 DNA的相互作用
- 2014年
- 以吡咯、p-甲氧基苯甲醛为原料,丙酸为溶剂,130℃条件下制得四(p-甲氧苯基)卟啉(TMOPP);然后在100℃微波辐射条件下,以TMOPP和乙酸铜为原料,DMF为溶剂,制得目标化合物四(p-甲氧苯基)卟啉铜(Ⅱ)配合物(CuTMOPP)。采用电喷雾质谱、紫外光谱和红外光谱等分析方法对所合成的目标化合物进行了表征,目标化合物的理论值和实验值基本一致。进一步采用紫外光谱、CD光谱、FRET熔点实验、PCRStop实验考察了目标化合物与c-myc G4DNA的相互作用,结果表明目标化合物可能与c-myc G4DNA以静电方式结合,从而抑制其复制,进一步对其生物功能的影响还在研究中。
- 孙福强梅文杰吴韦黎吴剑张召张紫伊崔英德
- 关键词:微波辅助C-MYCG4DNA
- 靶向c-myc启动区G-四链体DNA的手性钌配合物及其分子识别机制
- 随着G4-DNA结构的发现以及现代分子生物学技术对其与癌症关系的研究,G4-DNA逐渐成为抗肿瘤药物研究的新靶点。原癌基因c-myc启动区G4-DNA在细胞的生长、增殖、凋亡、衰老及肿瘤形成过程中都起着重要作用,成为G-...
- 张召伍孝惠吴琼吴剑梅文杰
- 关键词:C-MYC抗肿瘤