刘异
- 作品数:17 被引量:54H指数:4
- 供职机构:华中科技大学同济医学院更多>>
- 发文基金:湖北省科技攻关计划国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 非洛地平缓释片在健康志愿者体内的生物等效性研究被引量:1
- 2013年
- 目的建立测定血浆非洛地平浓度的高效液相色谱-质谱串联法,研究非洛地平缓释片的相对生物利用度及生物等效性。方法采用双周期交叉试验方法,20例男性健康志愿者分别单剂量口服非洛地平缓释片试验药或对照药。采用高效液相色谱-质谱串联法测定血浆非洛地平浓度,用DAS2.0软件对两药进行等效性评价。结果试验药与对照药的主要药动学参数:血药峰浓度(Cmax)分别为(2.15±0.63)和(2.29±0.63)ng.mL-1;达峰时间(tmax)分别为(6.33±1.57)和(6.68±1.32)h,半衰期(t1/2)分别为(18.22±2.75)和(19.04±2.27)h,药物浓度-时间曲线下面积(AUC0-48)分别为(58.11±5.15)和(61.13±6.31)ng.mL-1.h。受试制剂对参比制剂平均相对生物利用度F为(95.06±8.42)%。结论两种非洛地平缓释片生物等效。
- 刘异裘琳饶子超刘东
- 关键词:非洛地平缓释片生物等效性
- 特拉唑嗪在动脉粥样硬化家兔模型中的调脂和抗动脉粥样硬化作用及其机制被引量:3
- 2008年
- 目的:探讨特拉唑嗪(terazosin)在高脂血症和动脉粥样硬化家兔模型中的调脂、抗动脉粥样硬化作用及其相关机制。方法:将30只家兔随机分为3组,分别予正常饮食(N组)、高脂饮食(C组)、高脂饮食加特拉唑嗪干预(T组)。试验开始前、喂养后4,8,12周测定TG、TC、LDL-C、HDL-C。满12周后处死试验动物,测定主动脉内膜斑块厚度和面积。提取主动脉组织细胞核蛋白以电泳移动迁移技术检测核因子κB(NF-κB)活性。免疫组织化学方法测定主动脉内膜血管紧张素Ⅱ受体1(AT-1)表达水平。结果:试验开始前各组血脂水平差异无显著性。试验结束后T组TG、TC、LDL-C显著低于C组(P<0.01),血清HDL-C水平T组高于C组(P<0.05);C组AT-1光密度值为(0.66±0.06)OD/μm2,明显高于T组的(0.389±0.034)OD/μm2和N组的(0.275±0.021)OD/μm2(P<0.05);主动脉内膜斑块面积及内膜厚度C组显著高于T组;NF-κB表达水平(OD/μm2):N组(14.2±2.6),C组(47.3±6.7),T组(21.3±3.5)(P<0.05)。结论:特拉唑嗪能够降低TC、LDL-C和升高HDL。其延缓和消退动脉粥样硬化的机制除了降脂作用以外,还可能与减少AT1受体蛋白和NF-κB表达水平有关。
- 裘琳郑恒薛松刘异杨晓云刘喆隆
- 关键词:特拉唑嗪动脉粥样硬化核因子ΚB
- 枸橼酸莫沙必利片在健康人体内的药动学被引量:1
- 2006年
- 目的研究枸橼酸莫沙必利片在健康人体内的药动学。方法12例健康男性志愿者均单剂量口服枸橼酸莫沙必利片10 mg,采用高效液相色谱法[固定相:Hypersil C18色谱柱(5μm,4.6 mm×200 mm);流速:1.0mL.m in-1;柱温:40℃;流动相:0.02 mol.L-1磷酸二氢钾溶液(用1 mol.L-1磷酸溶液调节pH值至5.0)∶甲醇=75∶25;激发波长:314 nm;发射波长:352 nm]测定给药前及给药后10 h内不同时点的血药浓度,采用DAS1.0程序计算药动学参数。结果枸橼酸莫沙必利在健康人体内的处置过程符合一室模型,其主要药动学参数中,Ka为(1.45±0.93)h-1;tm ax(实测值)为(1.15±0.57)h;Cm ax为(58.57±22.01)μg.L-1;AUC0→10为(176.60±69.40)μg.h-1.L-1;t1/2为(1.41±0.38)h。结论枸橼酸莫沙必利片的药动学过程符合一室模型。
- 刘宇刘东刘隆朱水红张冬林裘琳刘异汪震
- 关键词:莫沙必利枸橼酸药动学反相高效液相色谱法
- 高效液相色谱法测定血浆甲硝唑浓度被引量:5
- 2007年
- 目的建立血浆甲硝唑浓度的高效液相色谱(HPLC)测定方法。方法采用HPLC-UV方法,以法舒地尔为内标;色谱柱为Hypersil C18柱(5μm,4.6mm×200mm);流速:1.0mL·min^-1;柱温:30℃;流动相:0.02mol·L^-1磷酸二氢钠溶液(用1mol·L^-1磷酸溶液调节pH值=3.00):甲醇=80:20,紫外检测波长319nm。结果甲硝唑的血药浓度在0.25-20.00mg·L^-1范围内与峰面积比有良好的线性关系,定量下限为0.25mg·L^-1。方法的平均回收率为(98.24±1.30)%,日内、日间相对标准差(RSD)均〈10%。结论该方法简单、方便、准确,是血浆甲硝唑浓度检测较好的分析方法。
- 刘异李飞娥刘东裘琳刘宇
- 关键词:甲硝唑血药浓度
- 高效液相色谱法测定血浆中芬布芬的含量被引量:4
- 2007年
- 目的:建立HPLC法测定芬布芬血浓度。方法:以卡马西平为内标,色谱柱为Hypersil C_(18)柱(200mm×4.6mm,5μm);流速:1.2ml·min^(-1);柱温:45℃;流动相:0.02mol·L^(-1)磷酸二氢钠溶液(含3%三乙胺,用1mol·L^(-1)磷酸溶液调pH 3.00):甲醇=43:57,紫外检测波长284nm。结果:芬布芬的血浓度在0.2~10.0mg·L^(-1)范围内与峰面积比呈良好的线性关系,定量下限为0.2mg·L^(-1)。方法的平均回收率为101.44%±2.3%,内、日间RSD均小于10%。结论:该方法简便、准确,为芬布芬的血药浓度的检测提供了较好的分析方法。
- 刘异李飞娥刘东裘琳
- 关键词:芬布芬高效液相色谱法血药浓度
- 盐酸曲普利啶胶囊在中国健康志愿者体内的药物动力学
- 2007年
- 目的:研究单剂量和多剂量盐酸曲普利啶胶囊在中国健康志愿者体内的药物动力学特征。方法:健康受试者单次(2.5 mg)或多次(2.5 mg,tid,连续服药6d)口服盐酸曲普利啶胶囊,用LC-MS法测定血浆中曲普利啶浓度,用DAS 2.0处理数据。结果:本法线性良好,精密度、准确度、回收率均符合要求。所得药物动力学参数如下,单剂量:t_(1/2)=(5.88±1.62)h,t_(max)=(2.21±0.62)h,C_(max)=(27.50±6.32)ng·ml^(-1),AUC_(0-∞)=(216.74±67.18)h·ng·ml^(-1),MRT_(0-∞)=8.64±1.24 h。多剂量:t_(1/2)=(6.38±2.58)h,t_(max)=(1.71±0.58)h,AUC_(8S)=139.29±47.22 h·ng·ml^(-1),C_(max)=(27.78±6.52)ng·ml^(-1),C_(min)= (10.12±9.26)ng·ml^(-1),C_(av)=(17.41±5.90)ng·ml^(-1),DF=1.13±0.60。结论:该法灵敏度高,操作简便,盐酸曲普利啶胶囊多剂量给药与单剂量给药的药物动力学参数基本一致,无蓄积,给药后安全性良好。
- 李飞娥刘东刘异刘宇周红华
- 关键词:盐酸曲普利啶药物动力学LC-MS
- 高效液相色谱法测定人血浆中酒石酸唑吡坦的浓度被引量:4
- 2007年
- 目的:建立HPLC法测定人血浆中酒石酸唑吡坦浓度。方法:采用Hypersil C_(18)色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相:0.02 mol·L^(-1)磷酸二氢钾(含0.5%三乙胺,pH=4.0)-甲醇(38:62);流速:1.2 ml·min^(-1);柱温:30℃;激发波长:300 nm,发射波长:385 nm。结果:血浆酒石酸唑吡坦在2~200 ng·ml^(-1)浓度范围内线性关系良好(r=0.999 9)。低、中、高3种浓度相对回收率分别为102.0%,102.1%,98.9%,日内、日间RSD均小于10%。结论:本法可用于血浆中酒石酸唑吡坦浓度的测定。
- 刘宇刘东刘异李飞娥
- 关键词:高效液相色谱法酒石酸唑吡坦血药浓度
- 枸橼酸莫沙必利口服液与片剂人体生物等效性评价被引量:5
- 2006年
- 目的:建立测定枸橼酸莫沙必利血浆浓度的高效液相色谱(HPLC)法,并对枸橼酸莫沙必利的口服液与片剂进行人体相对生物利用度和生物等效性研究。方法:20名健康志愿者分别单剂量口服枸橼酸莫沙必利口服液或片剂10mg,HPLC测定血药浓度,采用DAS1.0程序进行药动学分析,并评价两制剂的生物等效性。结果:单剂量口服10mg枸橼酸莫沙必利口服液和片剂的药动学参数,AUC0→t分别为(170.2±40.7)μg.h.L-1和(176.6±69.4)μg.h.L-1,AUC0→∞分别为(182.2±43.7)μg.h.L-1和(193.2±73.3)μg.h.L-1;Cmax分别为(61.3±17.0)μg.L-1和(58.6±22.0)μg.L-1;tmax分别为(0.60±0.21)h和(0.8±0.4)h。分别以AUC0→t与AUC0→∞计算其相对生物利用度分别为(105.8±36.0)%和(102.9±35.1)%。结论:两种制剂具生物等效性。
- 刘东刘宇刘喆隆张冬林裘琳刘异汪震
- 关键词:枸橼酸莫沙必利生物等效性
- 消糖灵颗粒中格列苯脲的人体生物等效性被引量:1
- 2008年
- 目的:建立测定人血浆中格列本脲的高效液相色谱(HPLC)法,研究中成药消糖灵颗粒中格列本脲在男性健康志愿者体内的药动学行为,评价其生物利用度和生物等效性。方法:20名健康成年男性志愿者采用随机分组自身交叉对照试验设计,单剂量口服参比制剂消糖灵胶囊(6粒,含格列苯脲4.2mg)或试验制剂消糖灵颗粒(2袋,含格列本脲4.2mg),用HPLC法测定血浆中药物浓度。结果:试验制剂和参比制剂的主要药动学参数tmax分别为(2.0±0.8)h和(1.8±0.6)h,Cmax分别为(100.6±26.8)μg.L-1和(114.5±28.6)μg.L-1,AUC(0-36)分别为(567.2±270.9)μg.L-1.h和(537.6±255.5)μg.L-1.h;t1/2分别为(5.3±4.8)h和(4.1±4.0)h;以AUC(0-36)计算的试验制剂的相对生物利用度为(115.7±54.9)%。结论:建立的分析方法准确灵敏,测得的数据可靠,统计学分析表明两种制剂生物等效。
- 丁玉峰谢斌贺国芳刘异杜光刘东张冬林
- 关键词:格列苯脲高效液相色谱法药动学生物等效性
- 玻璃体腔注射左氧氟沙星眼内药动学被引量:4
- 2006年
- 目的:研究眼玻璃体腔注射左氧氟沙星在眼内药动学过程和特点。方法:兔眼玻璃体腔注射0.5mg左氧氟沙星液后0.25,0.67,2,6,12,24,48,72h,各取4只兔眼玻璃体和房水样本,采用高效液相内标法检测左氧氟沙星浓度,并应用药动学软件计算相关药动学参数。结果:在玻璃体腔注射左氧氟沙星液后48h为所测得玻璃体和房水最低血药浓度,分别为(0.58±0.17)mg·L^-1和(0.25±0.06)mg·L^-1.玻璃体和房水血药浓度高于目前眼内炎常见致病菌50%和90%最小抑菌浓度MIC50(16mg·L^-1)/MIb,(64mg·L^-1),时间分另4达6~12h和2~6h以上,消除半衰期各为4.276h和3.979h。结论:左氧氟沙星0.5mg玻璃体腔注射能在玻璃体和房水中获得一定时间的药物治疗浓度,一般需每日注射一次。
- 陈建斌项楠刘东刘异陈乔王净信
- 关键词:玻璃体腔注射左旋氧氟沙星