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郁金香素A拼接双螺环恶嗪啉-氧化吲哚的合成: 2024年; 开发一种有效而直接的方法提高螺环氧化吲哚的结构多样性,对于进一步进行生物测试具有重要的研究意义。以靛红、脯氨酸和郁金香素A为起始原料,通过[3+2]环加成反应,N-氧化反应和分子内1,2-迁移和扩环反应,得到8个新型目标产物郁金香素A拼接恶嗪啉双螺环氧化吲哚(4a~4h),总产率为50%~62%,dr>20∶1,产物结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,化合物4g的相对构型通过单晶X-射线衍射进行了进一步确定。化合物4g属Monoclinic晶系,P 21/n空间群。反应机理表明:靛红和脯氨酸先与郁金香素A发生[3+2]环加成反应,生成环加成中间体3;中间体3中的氮原子在氧化剂间氯过氧苯甲酸的作用下发生N-氧化反应,得到不稳定的中间体3′;中间体3′再发生分子内1,2-迁移和扩环反应,得到目标产物4。结果表明:该类新型拼接衍生物4可为生物活性测试提供新化合物筛选。; 任娜石庆辉王慧娟姜维艳刘雄利邓国栋

DMPS对砷中毒患者尿砷排泄量及其种类影响的研究被引量：3: 2012年; 目的探讨口服驱砷剂2,3-二巯基-1-丙基磺酸钠(DMPS)对砷中毒患者尿砷排泄量及其种类的影响。方法用激发实验原理设计实验方案,盲法测定样品。高效液相色谱-氢化物发生-原子吸收光谱法(HPLC-HG-AAS)分离并测定尿中无机砷(iAs)、一甲基砷酸(MMA)和二甲基砷酸(DMA)3种形态砷的含量;尿液经消化后用氢化物发生-原子吸收光谱法(HG-AAS)测定尿中总砷。结果无论对照还是砷中毒患者,口服DMPS后尿中总砷、无机砷、MMA和DMA的排出量均显著增加(P<0.01)。服用DMPS后,2组尿中无机砷、MMA占尿总砷含量的百分比都较服药前明显增加(P<0.01),而DMA经尿的排出比例却明显下降(P<0.01)。DMPS促进经尿排泄有机砷类的能力在对照和砷中毒患者间差异无统计学意义(P>0.05),DMPS可使砷中毒患者比正常对照排出更多的无机砷(P<0.05)。结论 DMPS能够动员器官和组织中蓄积砷,增加经尿的排泄总量。所增加的尿砷排泄以无机砷和MMA为主。; 翟城李社红邓国栋郑宝山H.Vasken Aposhian; 关键词：DMPS 无机砷

狗爪豆生物碱、左旋多巴及其营养成分测定被引量：15: 2003年; 通过分析狗爪豆(Stizolobiumcochinchinesis)内生物碱、左旋多巴等部分活性有效成分,氨基酸含量和常规营养成分,结果表明,该植物体内未检出生物碱;野生材料种子内左旋多巴含量略高于栽培材料,两种样品其他部分中左旋多巴含量极微。该植物野生与栽培种子内左旋多巴含量分别为5 13g/100g和4 49g/100g,作为药用资源具有开发价值。种子内氨基酸种类齐全,共检出17种游离氨基酸、18种水解氨基酸,未检出γ-氨基丁酸。狗爪豆种子营养价值较高,具有作为精饲料使用的潜力。; 何翠屏王慧忠邓国栋; 关键词：生物碱左旋多巴营养成分豆科

湖北恩施地区富硒植物中硒的形态研究: 人和动物所必需的微量元素,在人体内充当多种含硒酶,如作为谷胱甘肽过氧化酶的重要组分,保护细胞膜免受氧自由基氧化损害的作用,硒缺乏引发了许多严重影响人类健康的克山病、大骨节病、癌症、心血管病等疾病.但世界上大部分地区处在缺...; 邵树勋Mihaly Dernovics邓国栋米秀博龙胜桥; 关键词：有机硒形态分析

新型二氢色原酮拼接多环吡咯螺环氧化吲哚类化合物的无催化剂合成及其抗白血病活性被引量：22: 2019年; 以取代的3-羧酸活化色酮、靛红与消旋脯氨酸为原料,乙腈为溶剂,依次经1,3-偶极子[3+2]环加成和脱羧反应,合成了8个新型的二氢色原酮拼接多环吡咯螺环氧化吲哚类化合物( 3a^3h ),产率68%~87%, dr 值15/1~20/1,其结构经^1H NMR,^13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了 3a^3h 对人白血病细胞(K562)的体外抑制活性。结果表明:化合物 3d , 3f, 3g 对K562具有一定的抑制活性(IC 50 =46.3~69.4 μmol·L^-1 )。; 刘婷婷岳静陈爽汪军鑫刘雄利邓国栋林冰

新型甘油拼接3-四取代氧化吲哚的无催化剂无溶剂合成: 2019年; 以3-氯氧化吲哚为原料,在无催化剂、无溶剂条件下于80℃发生亲核取代反应,合成了10个新型的甘油拼接3-四取代氧化吲哚,收率54%～72%,dr值10/9～>10/7,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。; 雷丽娟汪军鑫刘欢欢刘雄利邓国栋; 关键词：亲核取代反应

新型3-烷氧基-四取代氧化吲哚的无催化剂无溶剂合成: 2019年; 以3-氯氧化吲哚和甲醇(或甘油)为原料,在无催化剂无溶剂条件下经SN1反应合成了10个新型的3-甲氧基-四取代氧化吲哚(产率36%~93%)和10个新型的3-甘油拼接四取代氧化吲哚(产率71%~87%),其结构经1H NMR,13 C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。; 王关炼汪军鑫杨楷模刘雄利邓国栋

新型吡唑啉酮-六氢山酮素-氧化吲哚衍生物的合成: 2020年; 以色酮-吡唑啉酮合成子与3-烯键氧化吲哚为原料,DABCO为催化剂,氯仿为溶剂,于室温发生分子间Michael加成反应后再发生分子内环化反应,合成了14个未见文献报道的吡唑啉酮六氢山酮素骨架拼接氧化吲哚3a^3n,产率75%~89%,dr值7/1~11/1,其结构经1 H NMR,13 C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。; 姜维艳岳静刘雄利邓国栋

脯氨酰胺衍生的新型噻吩-叔胺手性N-氧化物的合成: 2023年; 叔胺手性N-氧化物配体的结构多样性合成对金属不对称催化反应具有重要意义。为了拓展手性N-氧化物配体的化学空间,以光学纯的脯氨酰胺或羟脯氨酰胺(1)与各种取代的噻吩-2-甲醛(2)发生缩合环化反应,生成缩合的中间体(3),然后中间体(3)中的氮原子在氧化剂m-CPBA(间氯过氧苯甲酸)的作用下发生N-氧化反应,室温下合成了10个新型噻吩-叔胺手性N-氧化物(4a~4j),总产率41%~57%,dr值为18/1~>20/1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。该类手性N-氧化物以L-脯氨酰胺或羟脯氨酰胺作为手性源制备,今后可以为金属不对称催化提供新配体筛选。; 田方丽王宇恒张磊刘雄利邓国栋

狐臭柴茎挥发油体外抗炎活性及基于NF-κB和MAPKs信号通路作用机制的研究被引量：1: 2023年; 目的:探究狐臭柴茎挥发油的体外抗炎活性及其作用机制。方法:通过水蒸气蒸馏法制备狐臭柴茎挥发油,采用GC-MS对其化学成分进行分析。通过Griess法和ELISA法测定挥发油对LPS诱导RAW264.7细胞上清液中一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素6(IL-6)水平的影响;qRT-PCR检测iNOS、COX-2、TNF-α、IL-6、IL-1β mRNA的表达;Western blot测定挥发油对iNOS、COX-2、NF-κB和MAPKs信号通路蛋白的影响。结果:从挥发油中共鉴定出74种化学成分,其中主要的化学成分是茅术醇(13.50%)。挥发油显著抑制NO、TNF-α和IL-6的分泌(P<0.01),同时降低了促炎因子(TNF-α、IL-6和IL-1β)和促炎酶(iNOS和COX-2)的mRNA表达水平(P<0.01)。Western blot研究表明挥发油能下调NF-κB信号通路细胞核p65蛋白表达、p65和IκBα磷酸化(P<0.05或P<0.01)。此外,还降低了MAPKs信号通路p38、JNK和ERK蛋白的磷酸化(P<0.01)。结论:狐臭柴茎挥发油对LPS诱导RAW264.7细胞炎症模型具有较好的抗炎效果,其内在的分子机制与下调NF-κB和MAPKs信号通路有关。; 付立霞丁芙蓉任娜贾小演田民义邓国栋邓国栋; 关键词：挥发油抗炎 NF-ΚB MAPKS

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