赵龙铉 作品数:33 被引量:109 H指数:6 供职机构: 辽宁师范大学 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 辽宁省普通高等教育本科教学改革研究项目 辽宁省大学生创新创业训练计划项目 更多>> 相关领域: 理学 化学工程 医药卫生 文化科学 更多>>
新型异甜菊醇衍生物的合成、表征及生物活性研究 被引量:3 2019年 以异甜菊醇为先导化合物,通过连接片段分别在C-16和C-19位引入吗啉和哌嗪结构,并对D环进行结构改造,设计合成了15种未见文献报道的异甜菊醇衍生物,并观察其对人皮肤鳞癌细胞(Colo-16)和人肺腺癌细胞(A549)抑制作用.生物活性结果显示,有4种化合物对人皮肤鳞状癌细胞(Colo-16)的抑制活性明显优于阳性对照物5-氟尿嘧啶.同时观察其对大肠杆菌(E. coli 1924)、金黄色葡萄球菌(S. aureus 4220)、变形链球菌(S. mutans 3289)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA 3167)和耐喹诺酮金黄色葡萄球菌(QRSA 3505)的抑制作用,结果显示,有6种化合物对S. mutans 3289的最小抑菌浓度(MIC)为8μg/mL,与阳性对照物氯霉素相当;16β-O-[5-氧亚基-5-(4-甲基-1-哌嗪基)-戊酰基]-19-贝叶酸乙酯(IS-12b)对MRSA 3167的最小抑菌浓度(MIC)为8μg/mL,与阳性对照物氯霉素相当. 郭永泰 侯熙彦 郑昌吉 赵春晖 金宇婷 高雪琴 王倩 孙蕾 赵龙铉 朴花关键词:细胞毒活性 抑菌活性 齐墩果酸衍生物的合成与表征及其抑菌活性的研究 被引量:3 2012年 齐墩果酸属于五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如:保肝、抗炎、抗病毒、抗癌等多种药理作用,并具有良好的抑菌活性.因此本文以齐墩果酸为先导化合物,对其结构进行了修饰,合成4个中间体和6个新的目标产物,并经过IR、1 H NMR波谱测试技术对其结构进行了表征.并以其对培养于MHB(高铁血红蛋白)的S.a(金黄色葡萄球菌)4220、S.a(金黄色葡萄球菌)209、MRSA(抗甲氧西林金黄色葡萄球菌)3167、MRSA(抗甲氧西林金黄色葡萄球菌)3506、QRSA(抗喹诺酮金黄色葡萄球菌)3505、QRSA(抗喹诺酮金黄色葡萄球菌)3519和培养于BHI中的E.coli(大肠杆菌)1682、E.coli(大肠杆菌)1356等8种菌种进行抑菌活性测试,结果表明,部分化合物的抑菌活性较标准抗菌药物有明显提高. 赵龙铉 沈平 郑昌吉 赵春晖 张晓翠 杨君微 唐尧关键词:齐墩果酸 抑菌活性 甘草次酸衍生物的合成与表征 被引量:4 2011年 甘草次酸属于五环三萜类化合物,是多种天然产物的功能性成分,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如:保肝、抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒等多种药理作用,并具有良好的抗癌活性,且本身毒性较低。甘草次酸已被应用于临床,药用开发前景广阔。因此,本文以甘草次酸为先导化合物,在其C-3位进行了结构修饰,偶联了氨基酸以提高其水溶性,共合成了3种新的中间体和3种新的目标产物,并利用IR和~1H NMR波谱技术对其结构进行了表征。 赵龙铉 张晓翠 赵春晖 沈平 杨君微 唐尧关键词:甘草次酸 衍生物 酚类含氮缀合物的合成、表征及美白活性 被引量:1 2018年 熊果苷和红景天苷都是重要的酚类衍生物,存在于多种植物中.熊果苷具有显著的美白、抗氧化、抑菌、抗炎等多种生物活性.红景天苷是红景天的重要药用成分之一,具有抗癌、抗炎、抗氧化等多种药理作用.以熊果苷的苷元(对苯二酚)和红景天苷苷元(酪醇)的同系物3-(4-羟基苯基)-1-丙醇为原料,对其进行结构修饰,分别与吗啉、N-甲基哌嗪、N-Boc-乙二胺进行偶联并脱除保护基,得到8种新的中间体和4种新的目标产物,并利用IR、1 H NMR和ESI-MS波谱技术对其结构进行了表征.对中间体和目标产物进行了抑制酪氨酸酶活性的测试.结果显示,p-HQ-6b、p-HQ-7a、p-HQ-7b、L-3、L-4b、L-4c和L-5a的活性优于阳性对照物α-熊果苷(IC50=3.60±0.153),其中,p-HQ-7a对酪氨酸酶抑制作用最佳(IC50=0.288±0.051). 赵龙铉 隋悦 赵春晖 金宇婷 高雪琴 郭永泰关键词:熊果苷 红景天苷 酚类衍生物的美白和抗氧化活性 被引量:5 2019年 一系列酚类衍生物被合成,采用傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)、核磁共振波谱仪(NMR)和电喷雾质谱(ESI-MS)等波谱技术对其进行了结构表征,并对其进行美白活性测试。结果表明,HB-1(0.229±0.026)、HB-3a(0.829±0.135)、HB-3b(0.446±0.047)、HMB-3a(1.747±0.215)、HMB-3b(1.307±0.058)和HPE-4b(2.501±0.261)对酪氨酸酶抑制作用明显优于阳性对照物α-熊果苷(3.60±0.029)。对显示出美白活性的化合物的抗氧化活性测试结果表明,HB-3b和HMB-3a抗氧化活性与阳性对照物槲皮素和番茄红素相当。因此该类化合物今后可作为美白剂和抗氧化剂加以开发利用。 金宇婷 支德福 郭永泰 隋悦 孙蕾 王倩 赵龙铉 赵春晖关键词:酚类化合物 美白 抗氧化 哌嗪的氨基酸缀合物的合成、表征及抑菌活性研究 被引量:2 2014年 哌嗪是化工生产的常用化合物,也是重要的医药中间体。近些年来,哌嗪类衍生物作为药物的研发引起了人们的广泛关注。本文以哌嗪为起始原料,将4种氨基被保护的氨基酸导入哌嗪的N-1和N-4位,再脱去保护基,合成了8种哌嗪的氨基酸缀合物,并通过IR和1H NMR对所合成的氨基酸缀合物进行了结构表征。然后对目标产物进行了野生型大肠杆菌(Escherichia coli)和金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)抑菌活性测试。结果表明化合物PP-1a、PP-2a、PP-1b、PP-2b、PP-1c、PP-2c、PP-2d对Staphylococcus aureus具有一定的抑菌效果并且抑菌作用随化合物浓度的升高而增强。 付晓磊 赵春晖 崔洪光 杨君微 张翼轩 赵龙铉关键词:哌嗪 氨基酸 抑菌活性 酚类糖苷缀合物的合成、表征及美白活性 被引量:3 2016年 根据拼合原理,以对苯二酚(p-HQ)、间苯二酚(m-HQ)及邻苯二酚(o-HQ)为先导化合物,通过一侧酚羟基的苄基保护、引入溴乙酸甲酯、还原、与3种糖元偶联、脱除保护基得到9种目标化合物。同样以3-(4-羟基苯基)-1-丙醇为起始物质,通过苄基保护、与3种糖元偶联、脱除保护基得到3种目标化合物。通过IR、~1H NMR、^(13)C NMR、HRMS等波谱分析方法对所合成的12种目标化合物进行了结构表征。对合成的酚类糖苷缀合物进行了美白活性研究。结果表明,化合物p-HQ-6a、m-HQ-7a、p-HQ-6b、m-HQ-6b、o-HQ-6b、p-HQ-6c、m-HQ-7c、L-3a和L-4b对酪氨酸酶有抑制作用,其中o-HQ-6b和p-HQ-6c对酪氨酸酶的抑制作用优于阳性对照物α-熊果苷。 李常 孙竞阳 支德福 田甜 陈艳华 赵龙铉 赵春晖关键词:熊果苷 糖苷 美白 齐墩果酸和甘草次酸衍生物的合成与表征及抗癌活性研究 被引量:8 2010年 齐墩果酸和甘草次酸属于五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛并显示出多种生物活性,如保肝、抗炎、抗菌、抗病毒等多种药理作用,并具有良好的抗癌活性.首先以齐墩果酸和甘草次酸为先导化合物,对其结构进行了修饰,共合成了15种中间体和最终产物,利用IR和1H NMR波谱技术对其结构进行了表征.然后对部分化合物进行了人宫颈癌细胞(Hela)和人乳腺癌细胞(MCF—7)体外抗肿瘤活性测试.结果显示,2个化合物抑制癌细胞的活性优于先导化合物. 赵龙铉 贺兴隆 金礼吉 田明珠 沈平 张晓翠 唐尧关键词:齐墩果酸 甘草次酸 抗癌 具有AEE特性的咔唑类衍生物及其制备方法和应用 本发明属于聚集诱导增强发光材料技术领域,公开了具有AEE特性的咔唑类衍生物及其制备方法和应用。两个化合物通过Suzuki偶联的实验方法成功制备,并通过柱层析色谱分离提纯。本发明制备方法得到的咔唑类衍生物具有优异的AEE效... 闫杰 张宇晴 潘钰水 吴美萱 王嘉琪 贾文 李达 赵龙铉熊果醛和齐墩果醛的合成及其表征 被引量:1 2008年 为了开发具有抗炎和抗β淀状蛋白质诱导神经毒性的三萜类化合物,一些新的齐墩果酸和熊果酸衍生物通过碳-28位羧基的修饰而被合成。相关化合物的结构通过IR、^1h NMR和^13C NMR进行了表征。 赵龙铉 裴晓娟 刘宁宁 刘丹竹 王迪峰关键词:齐墩果酸 熊果酸 抗炎