樊化平
- 作品数:5 被引量:21H指数:4
- 供职机构:汕头大学医学院药理学教研室更多>>
- 发文基金:广东省科技计划工业攻关项目国家自然科学基金广东省自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 碘化N-正丁基氟哌啶醇在大鼠的药代动力学、组织分布和血脑屏障通透性研究及抗高血压作用初探
- 氟哌啶醇(Haloperidol,Hal)为经典的精神病治疗药物。我们的前期研究表明Hal还具有扩张冠状动脉的作用。为避免其严重的锥体外系不良反应,我们将Hal结构改造为系列季铵盐衍生物,经过筛选得到化合物F2(碘化N-...
- 樊化平
- 关键词:药代动力学血脑屏障通透性
- 文献传递
- 氟哌啶醇季铵盐衍生物F_2对大鼠胸主动脉螺旋肌条收缩的影响被引量:4
- 2003年
- 目的 :观察氟哌啶醇季铵盐衍生物F2 对KCl所致大鼠胸主动脉螺旋肌条收缩的影响 ,并初步探讨其作用机制。方法 :采用生物检定法 ,以大鼠胸主动脉螺旋条为标本 ,观察F2 (2× 10 - 6 、 6 32× 10 - 6 、 2× 10 - 5mol L)对KCl(10~4 0mmol L)诱导的肌条收缩的拮抗作用 ;F2 (10 - 4mol L)对 30、 80mmol LKCl所致收缩的拮抗作用 ,和格列苯脲 (10 - 6 ~ 10 - 4mol L)对F2作用的影响。结果 :F2 对KCl所致肌条收缩呈非竞争性拮抗 ,其拮抗作用呈量效关系 ,pD2 =5 13± 0 33。F2 (10 - 4mol L)可拮抗 80mmol L的KCl所致的肌条收缩。 10 - 6 ~10 - 4mol L的格列苯脲不能阻断 10 - 4mol L的F2 对 30mmol LKCl所致收缩的舒张效应。结论 :F2 呈非竞争性拮抗KCl所致大鼠主动脉螺旋肌条收缩。结合相关实验结果 ,F2 的拮抗作用可能与阻断血管平滑肌钙通道和开启钾通道有关 ,但这种钾通道不是ATP敏感性钾通道。
- 樊化平石刚刚郑锦鸿
- 关键词:胸主动脉钾通道高血压
- 人脐带血干细胞移植防治兔急性心肌缺血的实验研究被引量:4
- 2006年
- 目的:利用人脐带血干细胞(humanumbilicalcordbloodstemcells,HUCBSC)移植治疗兔急性心肌缺血,探索防治缺血性心脏病的新方法。方法:新西兰白兔40只,雌雄不拘,随机等分为细胞移植组和对照组。两组均结扎冠状动脉左前降支中1/2,复制心肌梗死模型。缺血60min后将108/mlHUCBSC0.3ml注入细胞移植组兔的缺血区心肌组织;对照组兔缺血区心肌组织中注射等体积的人静脉血。3周后观察两组心功能、心肌梗死面积及缺血区心肌内血管计数。用Northern印迹和ELISA法观察缺血区心肌组织中血管内皮细胞生长因子(vascularendothelialgrowthfactor,VEGF)和碱性成纤维细胞生长因子(basicfibroblasticgrowthfactor,b-FGF)基因的转录和表达。结果:细胞移植组的左心室收缩压(leftventricularsystolicpressure,LVSP)和左心室最大变化速率(±LVdp/dtmax)均显著高于对照组(P<0.01);其左心室舒张末期压(leftventricularenddiastolicpressure,LVEDP)显著低于对照组(P<0.01);其心肌梗死面积显著小于对照组(P<0.01);缺血区心肌的血管计数显著多于对照组(P<0.01)。Northern印迹和ELISA试验显示,细胞移植组VEGF和b-FGF基因的转录和表达均显著强于对照组(P<0.01)。结论:HUCBSC移植能明显改善兔急性心肌缺血的心功能,促进缺血区心肌细胞和血管的再生,从而显著减小心肌梗死的面积,有望成为防治缺血性心脏病的一种新的治疗策略。
- 尹俊石刚刚李春海姚关锋宋卉樊化平高分飞郑庆棠
- 关键词:心肌缺血
- 碘化N-正丁基氟哌啶醇对大鼠心肌缺血再灌注损伤血流动力学的影响被引量:11
- 2004年
- 目的 观察碘化N 正丁基氟哌啶醇 (N n butylhaloperidoliodide,F2 )对心肌缺血再灌注损伤的保护作用。方法 结扎大鼠冠状动脉左前降支 ,制成急性心肌缺血再灌注损伤模型 ,缺血前 5min ,舌下静脉推注F2 ,观察在急性缺血和再灌注状态下血流动力学的变化。实验结束时测量心肌梗死面积。结果 F2 能剂量依赖地改善大鼠心肌缺血再灌注后的血流动力学变化 ,SP、DP、AP、LVSP、LVDP、LVAP、±dp/dtmax均较缺血再灌注对照组及溶剂组升高 ,HR、LVEDP有所降低 ;同时可减少心肌梗死面积。结论 F2
- 周燕琼石刚刚高分飞刘幸平樊化平黄展勤吴惜贞刘冰
- 关键词:碘化N-正丁基氟哌啶醇心肌缺血再灌注损伤心肌梗死面积
- 碘化N-正丁基氟哌啶醇在大鼠的药代动力学及组织分布被引量:6
- 2004年
- 目的 研究碘化N 正丁基氟哌啶醇 (F2 )在大鼠体内的药代动力学和组织分布特征。方法 大鼠尾静脉给予F2后 ,采用高效液相 -质谱联用技术检测各时间点血浆和组织器官药物浓度 ,并用 3 p97软件计算药代动力学参数。 结果 静脉给药后药时曲线符合二室开放模型。 1、2、4mg·kg- 13个剂量主要药动学参数为 :分布半衰期T1/2α分别为 0 3 2、0 2 1、0 3 2h ,消除半衰期T1/2 β分别为 5 75、5 68、5 98h ,曲线下面积AUC分别为 71 9、83 6、166 7μg·L- 1·h- 1,血浆清除率CL分别为 13 9、2 3 9、2 4 0L·h- 1。结论 F2 是一种分布迅速 ,Vc较大 ,T1/2 β较长 ,消除相浓度较低的药物。符合一级动力学特征。除脑、睾丸中分布较少外 。
- 樊化平石刚刚罗文鸿李慧高分飞周燕琼郑锦鸿
- 关键词:碘化N-正丁基氟哌啶醇药代动力学