朱长进 作品数:50 被引量:81 H指数:4 供职机构: 北京理工大学 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 国家科技重大专项 上海市青年科技启明星计划 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 化学工程 核科学技术 更多>>
ESI-MS离子阱中氮杂环多胺缀合物的分子离子反应 <正> 天然抗生素纺锤菌素(Netropsin)和偏端酶素(Distamycin)能够特异性地结合DNA双螺旋分子,这类聚酰胺同时具有多胺和氮杂环酰胺的结构,另外有实验证明天然多胺及多胺酰胺能够与细胞内带负电荷的组分如D... 杨晓丽 朱长进 曹书霞 赵玉芬铜催化α,β-不饱和酯的环外碳碳双键非对称还原反应 被引量:1 2016年 含手性配位体的铜氢化合物在非对称还原反应中是1种重要的催化剂。为了进一步确定该铜催化体系对α,β-不饱和酯化合物适用范围,筛选配体,优化反应条件,进行了环外烯烃的烯烃还原反应,结果表明含手性配位体的铜氢催化体系能令α,β-不饱和酯的环外碳碳双键非对称还原反应得到较高的产率,对映体的产率可提高至95%,对映体过量值可提高至89%。 赵四娥 陆蒋璐 韩忠飞 芮苗 郝鑫 Shagufta Parveen 朱长进关键词:Α,Β-不饱和酯 铜 芳香噻嗪类衍生物作为选择性醛糖还原酶抑制剂的分子对接和基于受体的三维定量构效关系研究(英文) 被引量:2 2015年 芳香噻嗪类衍生物被证明是一类选择性较好的高活性醛糖还原酶抑制剂(ARIs).本文对44个芳香噻嗪类化合物进行了分子对接(docking)和三维定量构效关系(3D-QSAR)研究,并探索了此类化合物与醛糖还原酶(ALR2)的作用机理.醛糖还原酶与醛还原酶(ALR1)活性位点的叠加结果显示,ALR2中残基Leu 300和Cys298的存在是化合物1m具有高选择性的原因.分别建立了比较分子场分析方法(COMFA,q^2=0.649,r^2=0.934;q^2:交叉验证相关系数,r^2:非交叉验证相关系数)和比较分子相似性指数分析方法(CoMSIA,q^2=0.746,r^2=0.971)模型,并对影响此类化合物生物活性的结构进行了鉴定.结果显示,两个模型均具有较高预测能力并通过测试集中的7个化合物进行了验证,其中CoMFA模型和CoMSIA模型的预测相关系数(r_(Pred)~2)分别为0.748和0.828.3D-QSAR模型中的三维等值线图表明,在化合物1m的苄基环上C3和C4位置以及苯并噻嗪母核上C5和C7位置进行改进可能对生物活性的提高有利,此预测与我们前期报道的苯并噻嗪母核C7位改进结果一致.本文所建3D-QSAR模型能够在理性设计具有更高生物活性的新型ARIs中发挥重要作用. 张淑贞 郑超 朱长进关键词:醛糖还原酶抑制剂 分子对接 选择性 ^(60)Co辐照对芳基乙炔预聚体热聚合物性能的影响 被引量:3 2012年 为了探讨辐照对芳基乙炔预聚体及聚芳基乙炔(PAA)性能的影响,采用^(60)Co对芳基乙炔预聚体及PAA进行辐照,并运用DSC和TGA对芳基乙炔预聚体热聚合过程和PAA的性能进行了研究。研究结果表明:(1)辐照的芳基乙炔预聚体聚合热减小:(2)经预辐照热聚合的PAA比未经预辐照直接热聚合的PAA的耐热性好;(3)PAA经辐照后处理,耐热性能提高。这些结果表明辐照能有效改善PAA的耐热性能。 朱长进 余若冰 吴永胜 刘胜平 焦正关键词:热聚合 一类喹喔啉酮衍生物作为醛糖还原酶抑制剂的结构、制备方法及用途 本发明提供了式Ⅰ所示化合物结构、制备方法、及其药学上可以接受的盐或它们的混合物在制备预防和/或治疗糖尿病并发症药物中的用途,这类化合物作为醛糖还原酶抑制剂和抗氧化剂,通过抑制醛糖还原酶的活性,有效地清除自由基和抑制脂质过... 朱长进 马兵 秦祥宇文献传递 合成蜂毒PhTX类杀虫剂杀虫活性的初步研究 被引量:1 2006年 This paper reported the biological activities of five synthetic philanthotoxin analogs.Trials under laboratory condition indicated a certain level of activity on poisoning and inhibiting emergence rate.The LC50 of compound 1 on Ectropis obliqua was 8.987×103 mg·L-1.At the 8×103 mg·L-1 dosage of compound 1,the adjustment rate of pupation and emergence of E.obliqua was 52.44% and 89.81% respectively.The compound 2 had a certain effect on the larval and pupal weight. 刘克忠 张永安 朱长进 王登元 王玉珠 曲良建关键词:生物活性 茶尺蠖 一类苯并噻二嗪和吡啶并噻二嗪衍生物作为醛糖还原酶抑制剂的结构、合成方法及用途 本发明提供了提供了式I所示化合物结构、合成方法、及其药学上可以接受的盐或它们的混合物在制备预防和/或治疗糖尿病并发症药物中的用途,这类化合物作为醛糖还原酶抑制剂,通过抑制醛糖还原酶的活性,有效地降低山梨醇在体内的蓄积,从... 朱长进 马兵 陈鑫 杨彦春 郭凡文献传递 新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂对结肠癌细胞的增殖抑制作用 被引量:2 2014年 目的观察组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitor,HDACi)JZ004对结肠癌细胞系HCT-8和HT-29细胞增殖的影响,并初步探讨其抗癌机制。方法用不同浓度JZ004分别处理HCT-8和HT-29细胞,MTT法检测细胞的增殖情况;流式细胞仪检测细胞周期停滞、细胞凋亡;若丹明(rhodamine)123和二氯二氢荧光素二乙酸酯(DCFH-DA)测定细胞线粒体跨膜电位及活性氧(reactive oxygen species,ROS)产生的变化;免疫印迹法检测细胞内乙酰化组蛋白H3、p21、细胞周期蛋白依赖激酶(CDK)4、Bcl-2、Mcl-1、Bax等相关蛋白的表达水平。结果MTT结果显示,JZ004对结肠癌细胞系的增殖有明显抑制作用,其抑制效果与时间、剂量呈正相关;流式分析结果显示,细胞凋亡率随JZ004浓度提高而增加;JZ004处理72 h后,p21表达水平上调,CDK4蛋白表达下调,细胞周期停滞于G0/G1期而抑制细胞的生长,细胞内ROS产生增多,且线粒体跨膜电位显著下降,促凋亡蛋白Bax的表达呈上调趋势,而抑凋亡蛋白Bcl-2、Mcl-1表达则受到抑制。结论 JZ004作为一种新型的HDACi对结肠癌细胞具有明显的抑制生长和诱导凋亡作用,凋亡诱导机制可能与Bcl-2家族蛋白表达水平变化有关。提示JZ004具有成为结肠癌临床化疗药物的潜能。 蒋琛琛 乔志新 张淑贞 任素萍 王春燕 李伟静 王璇琳 贺敏 郐启源 丁雪洁 王艳冰 王钰 杨丽华 王福梅 朱长进 尉承泽 于群关键词:结肠肿瘤 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 细胞凋亡 一种以三聚磷腈为核的星形有机蓝光材料及其制备方法 本发明涉及一种有机发光材料,其结构通式为:<Image file="DDA0000946171150000011.GIF" he="655" imgContent="drawing" imgFormat="GIF" in... 景朝俊 王珊 史鲁斌 朱长进 马涛文献传递 醛糖还原酶抑制剂结构及用途 本发明公开了一类海因类醛糖还原酶抑制剂结构及用途。本发明所提供的化合物结构为右式,其抑制活性可用于醛糖还原酶抑制剂(ARIs)的合成及对醛糖还原酶(AR)抑制作用的研究,发明所提供的化合物可作为醛糖还原酶抑制剂在治疗糖尿... 朱长进 许大江 彭佳 王栋 王丹文献传递