张金莲
- 作品数：3 被引量：6H指数：1
- 供职机构：复旦大学药学院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 益母草碱及其代谢物在大鼠体内的毒代动力学研究被引量：5
- 2012年
- 建立了测定大鼠血浆中益母草碱(1)及其葡萄糖醛酸结合物(2)的LC-MS/MS方法。考察了大鼠单次和连续28 d灌胃给予低、中、高剂量1(200、600和2 000 mg/kg)后1和2在体内的暴露水平,绘制药-时曲线并计算毒代动力学参数。单剂量试验表明,低、中、高剂量组1的AUC分别为(1.946±0.908)、(7.002±2.759)和(26.408±11.491)mol.L-1.h,1在大鼠体内消除行为符合线性动力学模型。多剂量试验表明,低、中、高剂量组1的AUC分别为(2.987±1.089)、(9.083±3.140)和(20.178±7.484)mol.L-1.h。长期大剂量灌胃给予1,1和2均未见在大鼠体内明显蓄积,且试验过程中未见大鼠有明显的毒性反应。
- 张金莲刘洪瑞毛煜郑源婷蔡卫民
- 关键词：益母草碱LC-MS/MS毒代动力学
- 益母草碱临床前体内动力学及代谢途径的研究
- 益母草碱(Leonurine, Leo),是传统的活血化瘀中药益母草的主要活性成分之一,现已可通过化学合成获得。前期研究表明,Leo具有明显的心血管药理活性,对大脑缺血和心肌缺血都具有保护作用,是一个有潜力开发成为一个新...
- 张金莲
- 关键词：益母草碱毒代动力学代谢途径
- 文献传递
- 心肌保护药物^(35)S-SPRC的制备及其生物分布定量研究
- 2012年
- 目的制备心肌保护药物35S-炔丙基半胱氨酸(35S-propargyl-cysteine,35S-SPRC)并以其为示踪剂研究SPRC在SD大鼠体内的生物学分布。方法以半胱氨酸为起始原料合成非标记的SPRC,通过冷试验确定合成路线、反应条件及分析鉴定方法。在此基础上,以35 S-L-半胱氨酸为原料合成35 S-SPRC,35 S-SPRC的鉴定采用TLC法及放射自显影法。按实验要求,将35S-SPRC配制成一定比活度的放射性溶液。取SD大鼠18只,随机分成3组,按15mg/kg的剂量通过灌胃给药35S-SPRC。在不同时相将大鼠处死,取各脏器,称重、匀浆、消化,用液体闪烁计数器测定各样本的放射性活度。结果最终产物35S-SPRC的TLC结果与SPRC完全一致,35S-SPRC的放化纯度大于95%。大鼠体内的生物学分布表明,35S-SPRC在大部分器官内0.5h达到峰值。结论运用35S-SPRC能准确地测定SPRC在大鼠体内的生物分布。
- 沈海星张金莲孙丽朱建华
- 关键词：生物分布
