刘敦茀
- 作品数:2 被引量:15H指数:2
- 供职机构:成都学院(成都大学)四川抗菌素工业研究所更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 4-无取代单环β-内酰胺抗生素合成方法的研究被引量:2
- 1987年
- 本文报道了用L(+)—天门冬氨酸为原料,经Schmidt重排反应得到L(+)-2,3-二氨基丙酸,再在Ph_3P—(PyS)_2—CH_3CN系统中环合得到4-无取代单环β-内酰胺抗生素的关键中间体,N-苄氧甲酰基-3 S-氨基-2-氧吖丁啶(Ⅲ)的方法。研究了用2,2′-二苯并噻唑二硫醚代替(PyS)_2作为环合氧化剂;以(Ⅲ)制备了三个新的单环β-内酰胺抗生素衍生物(Ⅷa),(Ⅷb)和(Ⅷc)。
- 董庆刘敦茀
- 国产盐酸头孢他美酯的制备被引量:13
- 2001年
- 盐酸头孢他美酯系一口服前体药 ,口服后在体内迅速水解为具有抗菌活性的头孢他美。本文报道头孢他美及其新戌酰氧甲酯的制备。以 7-氨基 - 3-脱乙酰氧基头孢烷酸 (7- ADCA)为原料 ,在 C7- NH2 位置上用活性酯法与侧链化合物 2 - (2 -氨基 - 4-噻唑基 ) - 2 -甲氧亚胺基乙酸缩合得到头孢他美 ,然后在 C2 - COOH位置上用新戌酰卤甲酯进行酯化得头孢他美酯 ,再制成盐酸盐以改善其口服吸收性。以 7- ADCA为基准 ,总合成收率在 80 %在上 ,产物为高纯度结晶性粉末。国产头孢他美酯将在今年推向市场。
- 刘家健刘敦茀曾晓辉游莉
- 关键词:头孢他美酯头孢他美7-ADCA