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郝海军: 作品数：39 被引量：246H指数：12; 供职机构：上海医药工业研究院更多>>; 发文基金：河南省科技发展计划项目国家科技支撑计划开封市科技发展计划项目更多>>; 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>

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高乌甲素固体分散体的表征及其体外溶出度测定被引量：7: 2016年; 目的:制备高乌甲素固体分散体,提高其溶解度及溶出速率。方法:以PVP-K30为载体,溶剂法制备固体分散体,通过X射线衍射法(XRD)、差示量热扫描法(DSC)对其进行表征,研究高乌甲素在固体分散体中的存在状态,并对其体外溶出度进行测定。结果:高乌甲素制备成固体分散体后,以无定型状态高度分散在PVP-K30载体材料中,溶解度及溶出速率得到明显提高。结论:将高乌甲素制备成固体分散体后,可显著提高其溶解度、累积溶出度及溶出速率,为进一步制剂革新提供了实验依据。; 崔锋候佳威孙文霞王思寰王雪萍郝海军; 关键词：高乌甲素固体分散体溶解度

草乌甲素对大鼠胃肠黏膜的影响被引量：8: 2011年; 目的以双氯芬酸为阳性对照,观察草乌甲素对正常大鼠和无水乙醇造模大鼠胃、肠黏膜的影响以考察草乌甲素的胃肠道安全性。方法 48只大鼠随机分成6组,每组8只,分别为空白对照组、双氯芬酸组、草乌甲素组以及无水乙醇造模的乙醇模型组、乙醇加双氯芬酸组和乙醇加草乌甲素组,分别观察各组的胃、肠黏膜损伤指数,组织学改变及胃肠组织中髓过氧化物酶(MPO)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)和一氧化氮(NO)的含量。结果 3组正常大鼠中双氯芬酸组胃、肠黏膜损伤指数明显高于空白对照组和草乌甲素组(P<0.05,P<0.01),空白对照组和草乌甲素组间无显著差异(P>0.05);肉眼、光镜和扫描电镜都表明双氯芬酸组对正常大鼠胃、肠黏膜的损伤显著大于草乌甲素组,草乌甲素组和空白对照组之间无显著差异;3组正常大鼠胃和小肠中MPO、MDA、SOD和NO含量均无显著差异。而在无水乙醇损伤模型大鼠中,肉眼、光镜和扫描电镜观察及MPO、MDA、SOD、NO含量测定显示3组间均无显著差异(P>0.05)。结论与双氯芬酸相比,草乌甲素片具有较好的胃肠道安全性。; 张琴杨秋实盛剑勇郝海军秦晶王建新韩丽妹; 关键词：草乌甲素胃黏膜肠黏膜

Preparation of monolithic osmotic tablet of quercetin loaded by solid dispersion被引量：3: 2015年; The objective of this study was to prepare monolithic osmotic tablet of quercetin for controlled drug release. Quercetin-PVP solid dispersion was prepared to enhance its solubility and dissolution rate. Solid dispersion, suspending agents, osmotic agents and other conventional excipients were used as tablet core composition and cellulose acetate （CA） with plasticizer as release controlling membrane. Different formulation variables, the amounts of PEO （polyethylene oxide）, NaC1, plasticizer, and coating weight gain were optimized to gain the optimum formulation. The mechanism of drug release from monolithic osmotic tablet was also discussed. The optimal monolithic osmotic pump tablet could deliver quercetin at the rate of approximate zero-order up to 12 h, and the cumulative release was 90.74%. The developed monolithic osmotic system for quercetin loaded by solid dispersion was found to be a promising approach for controlled release of poorly-water soluble drug candidates.; 郝海军贾幼智张红芹韩茹王雪萍韩丽妹王建新; 关键词：QUERCETIN

葛根素磷脂复合物及其固体分散体的药代动力学及生物利用度研究被引量：14: 2015年; 目的:研究葛根素磷脂复合物及其固体分散体的药代动力学及生物利用度。方法:分别口服给予SD大鼠葛根素、葛根素磷脂复合物及其固体分散体0.4 g/kg(以葛根素计),HPLC法测定葛根素血药浓度,绘制药-时曲线,并计算药动学参数。结果:葛根素磷脂复合物固体分散体曲线下面积(AUC0→∞)分别为原料药、葛根素磷脂复合物的1.68、1.17倍;葛根素磷脂复合物固体分散体达峰浓度为3.11μg/m L,较原料药(1.47μg/m L)和葛根素磷脂复合物(2.39μg/m L)均高。且葛根素磷脂复合物固体分散体峰浓度与原料药相比具有显著性差异(P<0.05)。结论:将葛根素磷脂复合物制备成固体分散体后可进一步提高葛根素口服吸收生物利用度。; 邓向涛郝海军贾幼智韩茹; 关键词：葛根素磷脂复合物固体分散体生物利用度

吉非替尼的两种核磁共振定量方法被引量：7: 2017年; 分别采用氢核磁共振定量法和氟核磁共振定量法测定吉非替尼含量。氢核磁共振定量法以化学位移δ7.21为定量峰,马来酸δ6.02为内标峰,在测试温度300 K,谱宽8 012 Hz,采样时间4.01 s,弛豫延迟时间20 s,脉冲宽度9.54μs,扫描次数64次条件下采集氢谱。氟核磁共振定量法以4-溴-2-氟乙酰苯胺为内标,脉冲序列zgfhigqn.2在恒温300 K下采集氟谱。两种核磁定量方法都进行了方法学验证。吉非替尼氢核磁共振定量法和氟核磁共振定量法含量测定结果与质量平衡法结果基本一致。本研究建立的核磁共振定量方法专属性强、快速、准确,可用于吉非替尼的含量测定。; 郝海军贾幼智韩茹胡彬; 关键词：吉非替尼

核磁共振波谱法测定依非韦伦含量被引量：3: 2019年; 分别采用氢核磁共振定量法和氟核磁共振定量法测定依非韦伦含量。氢核磁共振定量法以依非韦伦δ1.58～1.65处质子峰为定量峰,马来酸δ6.22处为内标峰。氟核磁共振定量法以δ-80.58处作为定量峰,4-溴-2-氟-乙酰苯胺δ-121.70作为内标峰。通过比较依非韦伦的定量峰与内标物质内标峰峰面积,计算依非韦伦的含量。测试结果显示,氢核磁共振定量法和氟核磁共振定量法的含量测定结果基本一致。因此,核磁共振法可用于依非韦伦绝对含量的测定,具有快速、准确的优势。; 崔晓鸽杨金枝陈晓峰郝海军; 关键词：依非韦伦核磁共振法

氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片的制备与处方优化被引量：6: 2016年; 目的制备氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片,并优选最佳处方。方法以累积释放度为评价指标,设计单因素实验考察聚氧乙烯N750(PEO N750)、聚氧乙烯WSR303(PEO WSR303)、增塑剂用量及包衣增重对释药行为的影响。在单因素考察的基础上设计正交试验优化处方,对优化后处方的体外释药行为进行模型拟合。结果正交试验结果显示,包衣增重对释药行为影响显著(P<0.05)。最佳处方为:含药层氢溴酸高乌甲素20 mg,PEO N750用量为160 mg,NaCl为30mg;助推层中PEO WSR303用量为75mg,NaCl为20mg;增塑剂PEG 4000用量为10%,包衣增重5%。氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片在12h内释药速率恒定,药物基本释放完全(95.02%)。结论氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片工艺稳定,体外释药行为在12h内具有零级释放特征(r=0.992 1),达到控释要求。; 刘瑜新吴先闯郝海军宋晓勇张永州张红芹王横率; 关键词：高乌甲素迟效制剂正交试验

槲皮素包合物微孔渗透泵片制备工艺被引量：13: 2015年; 目的制备槲皮素环糊精包合物单层渗透泵片。方法以体外累积释放度作为评价指标,采用单因素考察确定最优处方。结果渗透泵片片芯处方中乳糖用量、Na Cl用量和PEO用量以及包衣膜处方中包衣增重和致孔剂PEG4000用量对释药行为有较大影响,优化后的槲皮素渗透泵片在12 h内呈现良好的零级释放(r=0.995 7),药物累积释放比较完全(>90%)。结论以环糊精包合物为中间体,可以制备成12 h内零级释药特征明显的单层渗透泵片。; 吴先闯郝海军宋晓勇张永州刘瑜新张红芹; 关键词：槲皮素包合物微孔渗透泵片

三七总皂苷巴布剂中透皮促进剂的优选被引量：11: 2013年; 目的以黏附性和人参皂苷Rg1的透皮速率为指标优选三七总皂苷巴布剂的透皮促进剂。方法采用多功能贴膏剂测力仪测定巴布剂的初黏力和剥离强度,采用Franz扩散池和大鼠腹部皮肤进行体外透皮扩散实验以测定透皮速率。结果在保持巴布剂初黏力和剥离强度不变的前提下,三七总皂苷巴布剂能够承载更高质量分数的固体透皮促进剂,但以液体促进剂促透效果好。不同透皮促进剂对人参皂苷Rg1的促透能力按大小顺序排列为2%氮酮>1%油酸>3%薄荷脑>2%桉油>3%冰片,其中2%氮酮可增加透皮速率达7.9倍。结论三七总皂苷巴布剂透皮促进剂选择氮酮为首。; 张红芹王建新郝海军张赟李西林沈腾; 关键词：透皮促进剂巴布剂三七总皂苷黏附性人参皂苷RG1

白芍总苷微孔渗透泵片的研制及体外同步释放性研究被引量：5: 2016年; 目的:研制白芍总苷微孔渗透泵片,考察白芍总苷微孔渗透泵片主要成分体外释药的同步性。方法:以白芍总苷累积释放度为指标,分别采用单因素及正交试验得到白芍总苷微孔渗透泵片的最佳处方。以芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷的释放度为指标,考察最佳处方中3个主成分的同步释放性。结果:衣膜增重、衣膜中PEG 400及邻苯二甲酸二乙酯的用量是影响药物释放行为的主要因素。优化后的微孔渗透泵片中白芍总苷累积释放度约为90%,3个主成分呈良好的零级释放特征,同步释放性较好。结论:制备的白芍总苷微孔渗透泵片重复性较好,可以实现其多组分同步释放。; 吴先闯郝海军宋晓勇刘瑜新张永州张红芹; 关键词：白芍总苷微孔渗透泵片

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