庞建新
- 作品数：98 被引量：542H指数：11
- 供职机构：南方医科大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金广东省科技计划工业攻关项目广东省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学生物学轻工技术与工程更多>>
- 一种吡啶3-胺衍生物及其制备方法和应用
- 本发明提供了一种吡啶3‑胺衍生物及其制备方法和应用。该吡啶3‑胺衍生物的结构式中，Y选自N或O，R<Sub>1</Sub>选自H或C<Sub>1</Sub>～C<Sub>4</Sub>烷基，R<Sub>2</Sub>选自...
- 庞建新陈建军田元新吴婷赵泽安邝沛华刘进李璐李咏梅
- 荧光法研究3种甲基黄嘌呤类生物碱与牛血清白蛋白的相互作用被引量：1
- 2011年
- 目的:研究咖啡因、茶碱、可可碱3种甲基黄嘌呤类生物碱与牛血清白蛋白(BSA)结合反应的荧光光谱行为,了解其与蛋白质结合的信息。方法:采用荧光光谱法研究25℃和37℃时3种生物碱不同浓度对BSA的荧光猝灭作用,通过Stern-Volmer曲线和Perrin曲线线性拟合计算得到动态猝灭常数和静态猝灭常数,判断猝灭机制;计算结合常数、结合位点数及热力学函数ΔH、ΔS、ΔG,判断其结合作用力模型。结果:随着3种生物碱浓度升高,BSA内源荧光强度有规律地降低;随温度的升高,静态猝灭常数和结合常数均降低,而3种生物碱与BSA的结合常数差别较大,但结合位点数均接近1;ΔG<0,ΔH<0,ΔS>0。结论:3种生物碱能较显著猝灭BSA的荧光,且机制均为静态猝灭,与白蛋白之间均存在以疏水相互作用为主的结合作用;3种结构相近的生物碱与BSA的相互作用存在差异。
- 谢宝平邢惟青丘玉昌曹莹庞建新
- 关键词：咖啡因茶碱可可碱牛血清白蛋白相互作用
- 一种筛选降尿酸小分子化合物的方法
- 本发明公开了一种基于膜片钳技术筛选促尿酸排泄的降尿酸小分子化合物的方法，包括以下步骤：构建表达GLUT9基因的重组质粒；将上述重组质粒瞬时转染至HEK293T细胞；18‑24h后，利用膜片钳技术记录表达GLUT9细胞转运...
- 吴婷陈演瑜庞建新周平正赵泽安李咏梅李璐
- 文献传递
- 3-(萘-1-甲基取代)吡啶衍生物及其合成方法和应用
- 本发明公开了3‑(萘‑1‑甲基取代)吡啶衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构通式为<Image file="DDA0001589356350000011.GIF" he="385" imgContent="drawi...
- 张嘉杰田元新庞建新
- 端粒酶表达的转录调控和信号传导机制
- 目的:人端粒酶逆转录酶(human telomerase reverse transcriptase,hTERT)是端粒酶活性调节的限速亚单位,是正常细胞和肿瘤细胞端粒酶活性明显不同的原因.hTERT是通过转录调控的,涉...
- 庞建新
- 关键词：端粒酶人端粒酶逆转录酶反义寡核苷酸信号传导
- 文献传递
- 博落回总碱对肝癌细胞的毒性作用和体内抗肿瘤作用被引量：40
- 2005年
- 目的观察博落回总碱(TAPP)的体内外抗肿瘤活性作用。方法MTT法检测TAPP体外对人肝癌Hep3B细胞、小鼠H22肝癌细胞的抑瘤作用;用小鼠移植性肿瘤法检测TAPP对小鼠H22肝癌细胞、S180肿瘤细胞的体内抑瘤作用。测3次重复实验结果。结果(1)TAPP在体外有明显的细胞毒性作用,可抑制Hep3B、H22细胞增殖,且呈剂量依赖性:其对Hep3B细胞的半数抑制浓度(IC50) 3次重复实验结果分别为3.04、3.98、2.98 μg/ml,对H22细胞则分别为2.89、2.21、2.34 μg/ml。(2)体内实验表明,TAPP可抑制H22细胞皮下移植瘤的生长,在剂量为每天1、2、4 mg/kg·b.w.时,3次腹腔注射给药实验测得抑瘤率分别为18.6%、35.1%、44.9%,而以每天4 mg/kg·b.w.时口服给药抑瘤率则为7.9%;另外,TAPP可明显延长S180腹水瘤小鼠存活时间,剂量为每天1、2、4 mg/kg·b.w. 时静脉注射给药生命延长率3次重复结果平均分别为24.8%、48.9%、52.7%。结论TAPP在体内外均有明显的抗肿瘤活性。
- 庞建新马仁强刘兰梅蒋毅萍孙莉莎
- 关键词：博落回MTT法
- ML365在制备预防和/或治疗NLRP3炎症小体相关疾病的药物中的应用
- 本发明首次公开了ML365在制备用于预防或治疗NLRP3炎症小体相关疾病的药物中的应用。发明人研究发现ML365可特异性得抑制ATP诱导的NLRP3炎症小体活化，而对Niegericin诱导的NLRP3、AIM2、NLR...
- 周平正庞建新吴晓燕植源兴潘林杰曹莹吴婷
- 文献传递
- 一种咪唑并吡啶类化合物
- 本发明提供了一种新的咪唑并吡啶类化合物，其分子结构如式(I)所示。该化合物具有抑制蛋白激酶活性的作用，特别是血管内皮生长因子受体2、Flt3、c-Kit等，可用于制备治疗激酶活性异常增高引起的疾病的药物，例如癌症。<Im...
- 张嘉杰王广发伍小云吴少瑜刘中秋万山河庞建新徐伟游文玮吴曙光
- 文献传递
- 构建二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂体外筛选模型及相关化合物抑制活性的测定被引量：4
- 2012年
- 目的:建立二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制剂体外筛选模型,并测定相关化合物的抑制率。方法:提取Caco-2细胞中DPP-IV,测定酶不同活力单位的吸光度(A),绘制活性-吸光度相关性曲线评价酶的活性与A的相关性;以sitagliptin为阳性对照测定其半抑制浓度(IC50)验证本实验模型;以该模型测定sitagliptin衍生物及对DPP-IV有抑制作用化合物的抑制活性。结果:酶的活性在一定范围内与A成直线相关;以本模型测定的sitagliptin IC50为18.354 nmol.L-1;JD-1,JD-2 IC50分别为3.4,2.6μmol.L-1,相关化合物的抑制率在21.45%～27.77%之间。结论:使用本DPP-IV抑制剂筛选模型测定的sitagliptin IC50与文献报道的相近,证明本模型的有效性,所测化合物有一定抑制活性。
- 江慧贤罗超卢钧雄曹莹庞建新
- 关键词：半抑制浓度抑制率
- 联合沉默转化生长因子受体Ⅰ及结缔组织生长因子基因对胶质母细胞瘤细胞血管拟态及其干细胞形成的影响
- 2023年
- 目的研究siRNA单独或联合沉默胶质母细胞瘤细胞中的转化生长因子受体Ⅰ(TGFβR1)和结缔组织生长因子(CTGF)表达对其血管拟态生成和肿瘤干细胞成球生长的影响。方法以U87MG为模式细胞,空白组不给予转染,阴性对照组转染siNC,siTGFβR1组、siCTGF组和双靶点组分别转染siTGFβR1、siCTGF、siTGFβR1联合siCTGF。以实时荧光定量聚合酶链反应和蛋白质印迹法检测siRNA的沉默效率,以血管拟态生成和肿瘤干细胞成球实验检测各组的抑制效果。结果siTGFβR1组和siCTGF组的mRNA沉默效率分别为(83.83±2.93)%和(84.42±5.68)%,蛋白沉默效率分别为(69.65±6.82)%和(64.41±3.88)%,与空白组及阴性对照组比较,差异均有统计学意义(均P<0.01)。siTGFβR1组、siCTGF组和双靶点组的拟态血管分支点比值分别为(54.15±3.96)%、(62.87±4.91)%和(37.36±1.34)%,成球实验肿瘤球数量比值分别为(57.00±10.95)%、(68.50±14.32)%和(32.00±8.91)%;与空白组及阴性对照组比较,差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论单靶点siTGFβR1和siCTGF均可有效抑制U87MG的血管拟态生成和肿瘤干细胞形成,而同时沉默双靶点基因的表达其抑制功效更强。
- 陈章浦岑柏宏陈佳扬杨伶黎权辉庞建新季爱民
- 关键词：胶质母细胞瘤小干扰RNA
