左中
- 作品数：7 被引量：33H指数：2
- 供职机构：香港中文大学更多>>
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- 黄酮类化合物对细胞色素P450 CYP1A2的抑制作用及其构效关系研究被引量：23
- 2008年
- 利用本实验室已建立的体外肝微粒体模型,测定36个黄酮类单体化合物对人细胞色素P450 CYP1A2的抑制活性,并使用三维定量构效关系方法研究化合物的分子结构参数与其抑制活性之间的关系。CoMSIA模型证实黄酮类化合物的结构参数与其CYP1A2抑制活性存在明显的相关性(模型的相关系数R2为0.948),且有良好的预测能力(交叉验证相关系数q2为0.630),同时使用"留五法"证实模型的稳定性和可靠性。结果表明,相对于黄酮,α-萘黄酮的π-π共轭体系更有利于提高化合物的抑制活性。根据获得的模型的三维等势图,在α-萘黄酮基础上,6、3′、4′位引入带正电基团或是疏水基团,同时5位引入带负电基团,能有效改善化合物的CYP1A2抑制活性。
- 李建康和凡毕惠嫦左中刘柏东罗海彬黄民
- 关键词：细胞色素P450CYP1A2抑制活性黄酮类化合物定量构效关系
- 改善透粘膜给药制剂的吸收的方法
- 本发明提供一种通过提供具有适宜的pH的给药环境来改善用于向对象透粘膜给药的药物的吸收的方法。本发明还提供适于舌下给药的普萘洛尔药物。所述普萘洛尔药物可用于治疗心血管疾病。
- 周柽森王雁峰左中
- 文献传递
- Necessity and feasibility of herb/TCM-drug interaction researches
- ＜正＞After more than a decade-long of successes in unraveling the mystery of absorption,metabolism and dispositi...
- 左中
- LC-MS/MS测定人血浆中对乙酰氨基酚及其人体药动学和生物等效性研究被引量：10
- 2020年
- 目的建立一种快速、灵敏的高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法以测定人血浆中对乙酰氨基酚浓度,并应用于2种对乙酰氨基酚制剂的人体药动学和生物等效性研究。方法以替硝唑为内标,200μL血浆样品经1mL乙酸乙酯液液萃取,再经Waters XBridge■C18柱等度洗脱分离后导入串联质谱,以正离子多反应监测模式进行定量分析,对乙酰氨基酚和内标的选择性反应离子对分别是m/z152.0→110.0和248.0→121.0。方法经验证后应用于19名健康受试者单剂量空腹口服2种对乙酰氨基酚制剂500 mg后药动学和生物等效性的研究。结果血浆中对乙酰氨基酚在0.1~8.0μg·mL^-1范围内线性良好(r^2>0.99),最低检测限为0.1μg·mL^-1,提取回收率为91.0%~98.7%,日内和日间准确度分别为98.8%~111.3%(精密度≤9.0%)和94.9%~102.6%(精密度≤10.7%)。生物等效性试验中,受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数Cmax、AUC0-12 h和AUC0-∞几何均值比的90%置信区间分别为83.50%~105.79%,94.25%~101.54%和93.24%~101.02%,均落在生物等效可接受标准的80.00%~125.00%。结论所建立测定人血浆中对乙酰氨基酚浓度的LC-MS/MS具有快速灵敏、回收率高、选择性好的特点,适用于对乙酰氨基酚片人体药动学和生物等效性研究。受试制剂与参比制剂在人体内吸收速度和程度相似,2种制剂生物等效。
- 张君胡少君陆安欣汤宁信尾崎丽莎周怡君霍兆邦林泰宁庞博梁修雄王毅左中
- 关键词：对乙酰氨基酚LC-MS/MS人血浆药动学生物等效性
- 改善透粘膜给药制剂的吸收的方法
- 本发明提供一种通过提供具有适宜的pH的给药环境来改善用于向对象透粘膜给药的药物的吸收的方法。本发明还提供适于舌下给药的普萘洛尔药物。所述普萘洛尔药物可用于治疗心血管疾病。
- 周柽森王雁峰左中
- 文献传递
- Necessity and feasibility of herb/TCM-drug interaction researches
- After more than a decade-long of successes in unraveling the mystery of absorption,metabolism and disposition ...
- 左中
- 基于体内外相关性的穿心莲片内酯成分溶出度测定条件的筛选
- 2020年
- 为提高穿心莲片的质量控制水平,建立与体内吸收具有良好相关性的体外溶出度测定方法,本试验以穿心莲片中的活性内酯类成分为研究对象,首先采用HPLC法测定了穿心莲片中穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯在不同pH值溶出介质(pH 1.0盐酸、pH 4.5乙酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和水)及不同转速(50、75和100 r/min)条件下的溶出曲线;然后采用LC-MS/MS法测定Beagle犬口服穿心莲片后4种活性内酯类成分在不同时间点的血药浓度。利用Phoenix软件分别拟合穿心莲片中4种内酯的体外溶出和体内吸收过程,考察不同条件所得的体外溶出率与体内吸收分数的相关性,以确定与体内吸收具有最好相关性的体外溶出度测定条件。结果显示,4种穿心莲内酯在以pH 4.5乙酸盐缓冲液为溶出介质、转速100 r/min条件下测得的溶出率与体内吸收分数的相关性最佳,表明该条件为评价穿心莲片体外溶出的合理条件,可用来评价穿心莲片的质量。
- 李鲲王启铮陈钧左中左中张荣王奇
- 关键词：穿心莲片穿心莲内酯脱水穿心莲内酯体外溶出体内外相关性
