高达敏
- 作品数:20 被引量:9H指数:2
- 供职机构:上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金:“九五”国家科技攻关计划更多>>
- 相关领域:化学工程医药卫生更多>>
- 多巴胺肽类衍生物的合成及其对心功能的影响被引量:6
- 1989年
- 将氨基酸或小肽引入多巴胺分子中,共合成了十八个具有不同立体构型和亲脂性的氨基酸多巴胺肽。在麻醉狗上药理初筛表明,多巴胺分子中引入L型氨基酸非常显著地增加心肌收缩力和动脉压,而引入D型氨基酸或N-甲基氨基酸后,则生理活性显著减弱。当多巴胺分子中引入亲脂性的氨基酸后,能明显增加心肌收缩力和血压,同时能明显延长作用时间。
- 高达敏陈国梁杨福秋程炜钰陈解春闵旸商宏锚张顺安
- 关键词:心肌收缩力心率血压
- 抗心律失常药盐酸索他洛尔的研究与开发
- 宁奇张喜全高达敏沙碧如王祥建桑爽夏春光闵阳钱麟兴王爱民张秀平
- 以对硝基苯乙酮为起始原料,经铁粉还原、甲基磺酰化、溴化、异丙胺缩合,钾硼氢还原、成盐酸盐、精制而得。盐酸索他洛尔原料药、片剂和注射液的产品质量均达英国药典的标准。中试产品经临床验证结果为片剂治疗室性早搏、室性心动过速和频...
- 关键词:
- 关键词:盐酸索他洛尔
- 血管紧张素II拮抗剂缬沙坦研制
- 王小妹高达敏王晓东王哲烽潘璐孙苏亚钱麟兴曹月华王毅诚范新华单晓燕沙碧如季永成严益民葛继龙屠永锐时惠麟
- 本技术成功研制了一条步骤短(五步),收率高(37.6%,以2-氰基-4'-溴甲基-联苯计算),成本低(500元公斤以下),适合于工业化生产的工艺路线,成品含量大于99.0%,有关物质小于0.5%,质量达国外水平,工艺接近...
- 关键词:
- 关键词:血管紧张素II受体拮抗剂
- ACE抑制剂盐酸喹那普利研制
- 钟静芬陈国梁景士云高达敏徐立刚葛庆华王艳钱麟兴王毅诚高玉生韩林沈晓峰赵民喜邢绍华时惠麟
- 实验室试探了缩合新方法,缩合收率提高至84%(文献61%),割去了DCC和1-羟基苯并三唑。哈尔滨制药总厂建成盐酸喹那普利及片生产线。主要中间体N-[S-(1-乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酸年产20吨生产线已在浙江...
- 关键词:
- 关键词:盐酸喹那普利ACE抑制剂高血压
- 缬沙坦制剂
- 王小妹高达敏王晓东单晓燕潘璐王哲烽孙苏亚王爱民屠永锐时惠麟
- 该组对缬沙坦治疗高血压的疗效进行了研究。研究发现缬沙坦不引起咳嗽,而在服用ACE抑制剂的病人中有相当一部分人出现此副作用。其降压作用是逐渐发生的,因而减少了首剂低血压效应的产生,可提供24小时可靠的降压而不影响昼夜节律。...
- 关键词:
- 关键词:高血压血管紧张素
- 多巴胺衍生物的合成及其对心功能的影响被引量:1
- 1991年
- 合成了7个与三肽片段或活性分子联结的多巴胺衍生物。在麻醉犬心功能试验中,发现引入缓激肽片段 Phe-Ser-Pro 的多巴胺(SIPI-650)可非常显著地增加心肌收缩力、左心室压和平均动脉压;引入乙酰巯甲丙脯酸(SIPI-430)能显著增加心肌收缩力,对血压、心率则几无影响;在γ-谷氨酰多巴胺的α位再引入一个多巴胺(SIPI-689)能显著增加心肌收缩力、血压和左心室压。
- 高达敏杨福秋陈解春陈国樑闵旸姚远
- 关键词:心功能药理
- 塞曲司特原料、片剂和颗粒
- 俞雄袁哲东高达敏冯洁玉王爱民程震学王逢君张秀平
- 塞曲司特为日本武田制药公司开发的治疗支气管哮喘新药,1996年2月在日本上市。本品是一个新的、高效和长效的TXA2/PGH2拮抗剂,血栓烷(TXA2)是化生四烯的环氧合酶途径的代谢产物,是引起气道狭窄和慢性炎症的主要化学...
- 关键词:
- 关键词:塞曲司特拮抗剂支气管哮喘
- 马来酸曲美布汀及其片剂的研制
- 张秀平丁健赵安虎高达敏沙碧如祁璐颜昌玉王爱民胡建宏钱麟兴徐懋丽沈晓峰
- 马来酸曲美布汀是胃肠道运动调节剂,其特点是直接作用于消化道平滑肌,对收缩过强的平滑肌起解痉作用而对收缩减弱的平滑肌可促进其收缩,对消化道动力起双相调节作用。本品不通过中枢而是通过外周途径起作用,故不良反应少而轻。本品主要...
- 关键词:
- 关键词:马来酸曲美布汀片剂
- 一类新药YM-175(cimadronate)
- 俞雄郑梁元张秀平张柯华李平高达敏王强胡颂凯沙碧如顾性初戴静芝钱陈钦徐懋丽张君玮王爱民单嘉钱麟兴邓德峰杨春陈秀华张慧娟林衍光
- 英卡膦酸二钠(YM-175)是骨代谢改善剂,主要用于治疗恶性肿瘤的高钙血症、溶骨性骨转移疼痛和骨质疏松症的治疗和预防。该课题自行设计的创新路线是以环庚酮为起始原料经氨甲酰化、再与三氯化磷缩合水解,然后成钠盐制得YM-17...
- 关键词:
- 血管紧张素转化酶抑制剂酰托普利一水化物
- 酰托普利一水化物为合成卡托普利原料,具有制备工艺简单,生产成本低、不易氧化、质量稳定及无卡托普利巯基的特殊臭味等优点。酰托普利一水化物是在含水有机溶媒或水溶液中重结晶制得,故使生产生成本更为明显降低。酰托普利一水化物与酰...
- 谢美华高达敏赵炎青王爱民
- 文献传递