李春芳
- 作品数：2 被引量：8H指数：2
- 供职机构：北京理工大学更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 新一代氟喹诺酮类抗菌素——巴洛沙星的合成被引量：5
- 2005年
- 目的合成新一代氟喹诺酮类抗菌素———巴洛沙星。方法以1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸为起始原料,在硼酸酯的作用下与3-甲胺基哌啶二醋酸盐缩合得到目标产物———巴洛沙星。以3-氨基吡啶为原料,分别通过甲酰化反应、氢化铝锂还原和原甲酸三乙酯缩合、硼氢化钠还原两种方法得到3-甲胺基吡啶,最后经催化氢化得到中间体3-甲胺基哌啶。结果合成巴洛沙星的总收率为60%,两种方法合成3-甲胺基哌啶的总收率分别为16%和32%。结论改进了合成路线,降低了成本,有助于巴洛沙星的合成。
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- 关键词：药物化学药物制备化学合成巴洛沙星氟喹诺酮
- 4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸甲酯的合成被引量：3
- 2004年
- 目的合成罗苏伐他汀的关键中间体 4 (4 氟苯基 ) 6 异丙基 2 (N 甲基 N 甲磺酰胺基 )嘧啶 5 羧酸甲酯。方法以异丁酰乙酸甲酯为起始原料 ,经与对氟苯甲醛缩合、S 甲基异硫脲硫酸盐环合、高锰酸钾氧化 ,再经甲胺基、甲磺酰基取代合成目标化合物。结果 5步反应总收率为2 5 0 %。结论改进了合成路线 。
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- 关键词：他汀HMG-COA还原酶
