张援
- 作品数:11 被引量:89H指数:6
- 供职机构:中山大学药学院更多>>
- 发文基金:广东省中医药管理局基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程生物学理学更多>>
- 不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响被引量:17
- 2003年
- 目的 :研究不同透皮促进剂对格列美脲体外经皮渗透的影响 ,筛选有效的复合透皮吸收促进剂 ,提高格列美脲的透皮吸收速率。方法 :采用改良的Franz扩散池 ,以离体新西兰家兔皮肤为透皮屏障 ,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对格列美脲累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞和渗透系数等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮 (Azone)、丙二醇 (PG)、油酸 (OA)、卡必醇 (Carbitol)、N 甲基 2 吡咯烷酮 (NMP) 5种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果 :透皮吸收促进剂单独使用时 ,油酸、N 甲基 2 吡咯烷酮和氮酮对格列美脲透皮吸收的促进作用依次增强 ,增透倍数分别为 2 0 1,2 48和 3 3 8;相反 ,卡必醇和丙二醇对格列美脲的透皮吸收起阻滞作用。在 10种复合促进剂中 ,氮酮分别与油酸和丙二醇合用时的透皮渗透量均比单用氮酮高 ,分别使格列美脲渗透系数增大 6 3 1和 4 79倍 ,其中以氮酮和油酸合用促进效果最优。研究了氮酮和油酸最佳促进效果时的配比。实验表明 ,氮酮与油酸的透皮速率常数从大至小依次为 :氮酮与油酸 (1∶1)、氮酮、油酸、氮酮与油酸 (1∶2 ) ,随油酸浓度比例增加 ,药物的累积透过量和增透倍数逐渐降低 ;当氮酮与油酸以相同比例混合使用时 ,具有协同?
- 张援许东晖许实波陈颖李向阳
- 关键词:格列美脲透皮吸收促进剂
- 不同接受液和动物皮肤对格列美脲体外经皮渗透行为的影响被引量:30
- 2004年
- 建立格列美脲体外透皮吸收的HPLC分析方法,采用改良Franz双室渗透扩散装置,以累积渗透量、透皮速率常数和透皮时滞为评价指标,研究了5种透皮吸收接受液和6种实验动物皮肤对格列美脲体外经皮渗透行为的影响。结果表明:①所建立的HPLC方法在0 1~30μg·mL-1间线性良好,高中低质量浓度样品的日内和日间相对标准偏差RSD均小于3%,最低检测质量浓度5 55ng·mL-1,最低检测限0 28ng;②与其它接受液—生理盐水、乙醇 生理盐水、PEG400 生理盐水和pH7 4磷酸盐缓冲液相比,乙醇 PEG400 生理盐水具有最大的透皮速率常数和最短的透皮时滞;③在大鼠、小鼠、裸鼠、豚鼠、猫和新西兰大白兔等动物皮肤中,裸鼠的透皮速率常数最大,豚鼠最小;裸鼠的透皮时滞最短,小鼠最长。另外,在猫皮作为透皮实验皮肤的特性中,发现猫皮透皮速率较小,透皮时滞却较短。提示在格列美脲的体外透皮实验中,采用乙醇PEG400 生理盐水作接受液,裸鼠皮肤作实验皮肤,可获得最大的透皮速率常数和最短的透皮时滞。
- 张援许实波李向阳陈颖
- 关键词:格列美脲透皮吸收接受液高效液相色谱法
- 黑眉锦蛇蛇鞭蛇睾丸的化学成分研究
- 张援
- 毛大丁草根止咳化痰活性成分的研究被引量:18
- 2003年
- 目的 :研究毛大丁草根的止咳化痰作用及其有效部位的化学成分。方法 :将毛大丁草根用乙醇提取 ,乙酸乙酯萃取 ,经硅胶柱层析得到红色挥发性油状成分 (G4)。用GC MS技术 ,对其化学成分进行分析和鉴定 ,计算各组分的相对含量。用氨水刺激法进行小鼠止咳试验 ,用酚红排泄法进行化痰试验。结果 :G4共分离出 4种主要成分 ,分别为石竹烯 (15 .16 0 % )、氧化石竹烯 (2 1.14 0 )、环氧化马儿铃烯 (2 .6 73% )、6 乙酰基 2 ,2 二甲基 8(3 甲基 2 丁烯基 ) 2H 苯并呋喃 (6 0 .0 77% )。G4灌胃 2 0 0 0mg·kg-1时对小鼠止咳作用的R值为 16 2 .2 6 ,属显效 ;灌胃2 0 0 0和 10 0 0mg·kg-1时的化痰率分别 189.16 %和 187.15 %。结论 :首次从毛大丁草根中分离筛选出有良好止咳化痰活性成分 。
- 唐小江黄华容方铁铮杨翠平张援吴邦华许实波
- 关键词:毛大丁草中药材止咳化痰作用动物实验
- 格列美脲凝胶骨架控释贴剂的制备及体内外评价被引量:12
- 2004年
- 目的 研究格列美脲凝胶骨架控释贴剂的药剂学性质及其经大鼠皮肤给药的药代动力学和相对于口服水溶液的生物利用度。方法 建立格列美脲体外含量测定的HPLC方法 ,考察贴剂的体外透皮吸收速率和经皮渗透机制 ,并进行质量控制和评价 ;建立高灵敏度的HPLC柱前衍生化方法测定格列美脲血药浓度 ,研究贴剂经皮给药后在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。结果 该控释贴剂具零级动力学特征 ,其含量测定和重量差异检查符合2 0 0 0年版中国药典规定 ,稳定性好 ;贴片给药的血药浓度明显较口服平稳 ,达峰时间推后 ,持效时间延长 ,相对生物利用度为 2 0 3%。结论 格列美脲凝胶骨架型贴剂经皮给药后 ,能使药物的吸收和消除较口服缓慢而持久 。
- 张援许东晖马争陈颖赵君军许实波
- 关键词:格列美脲药剂学药代动力学生物利用度
- 蛇鞭的化学成分研究Ⅰ.蛇鞭中新化合物异亮氨酸-苏氨酸-2-甲基-环己胺的分离和结构测定被引量:2
- 1997年
- 从黑眉锦蛇(Elaphe taeniurus)的蛇鞭中分离得到一个淡黄色固体化合物,用IR、~1H-NMR、^(13)C-NMR、MS等现代波谱方法鉴定其化学结构为异亮氨酸-苏氨酸-2-甲基-环己胺。该化合物是一个未见文献报道的新化合物。
- 张援邓芹英李考铮4中山大学化学系
- 关键词:黑眉锦蛇异亮氨酸苏氨酸甲基环己胺
- 黑眉锦蛇鞭及睾丸氨基酸和无机元素的含量分析
- 1999年
- 黑眉锦蛇蛇鞭及睾丸水提取液中含有18种游离氨基酸,其水解液中含有17种氨基酸。黑眉锦蛇蛇鞭中含有24种无机元素,蛇睾丸中含有19种无机元素。
- 张援邓芹英李考铮
- 关键词:黑眉锦蛇睾丸氨基酸无机元素
- 蛇鞭的化学成分研究Ⅱ.以色质联用技术鉴定黑眉锦蛇蛇鞭的油状物和脂肪酸组成被引量:2
- 1998年
- 通过溶剂萃取和柱色谱分离,从黑眉锦蛇蛇鞭中分离得到5个油状物及混合脂肪酸样品。用气相色谱-质谱-计算机联用技术鉴定了油状物中的5,8,11,14-花生四烯酸乙酯、9-十八碳烯-1-醇、4-丙基-苯酚、N-苯基-2-萘胺、3-烯基-2-己酮等18种化学成分。并鉴定了23种脂肪酸,其中饱和脂肪酸10种,不饱和脂肪酸12种,芳香酸1种;发现存在着多种自然界少见的奇数碳脂肪酸和支链酸。
- 张援邓芹英李考铮
- 关键词:黑眉锦蛇脂肪酸
- 格列美脲凝胶骨架控释贴剂的研制及大鼠体内药效学研究被引量:8
- 2004年
- 目的 研制格列美脲凝胶骨架控释贴剂,并评价其经皮吸收对正常大鼠的降血糖作用。方法 浇铸法制备格列美脲控释贴剂,以正交方法优化成膜骨架材料配比,设计最佳基质控释系统;首次建立格列美脲贴剂体外透皮速率常数的HPLC测定方法,考察不同基质组成及二元复合透皮吸收促进剂对药物透皮吸收的影响;按照胰岛素类及降血糖药的新药(西药)临床前研究指导原则进行降血糖试验和糖耐量试验,评价贴剂对正常大鼠经皮给药后的降血糖作用。结果 药剂学研究表明,当成膜骨架材料配比为改性PVA-PVP-乳糖=20:2:1,透皮促进剂氮酮和油酸以3%浓度按2:1比例合用时,贴剂的体外透皮速率常数最大;对正常大鼠的药效学研究显示,该贴剂能明显减少给药次数,显著降低正常大鼠空腹血糖(P<0.01),显著增加糖耐量(P<0.001),降糖作用明显。结论 格列美脲凝胶骨架控释贴剂可以经皮肤给药达到显著的降糖药效,血药浓度平稳,给药次数减少,患者依从性提高,因此具有良好的开发应用前景。
- 张援许实波朱良陈颖 陈丽琼马争
- 关键词:格列美脲透皮吸收透皮给药系统糖耐量试验降血糖作用
- 毛大丁草不同部位挥发油成分的比较被引量:10
- 2003年
- 用GC—MS技术对毛大丁草叶、茎、根挥发油的化学成分分别进行分析和鉴定,共分离出63个成分,鉴定了55个。不同部位挥发油中低沸点成分的相对含量分别是21.902%,40.112%和77.622%。
- 唐小江张援黄华容方铁铮许实波
- 关键词:毛大丁草化学成分挥发油成分中草药